Esmocard Lyo 2500mg Pulver (1 St)

• Brevibloc 10mg/ml Inj Lsg (5X10 ml) [62,34 €]
• Esmolol Hik 10mg/ml Inj (10X10 ml) [89,2 €]
• Brevibloc 10mg/ml Inf Btl (250 ml) [173,87 €]
• Esmocard 100mg/10ml (5X10 ml) [52,06 €]
• Esmocard 2500mg/10ml (10 ml) [146,35 €]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Bradykardie (Herzfrequenz < 50 / Min.)
• höhergradige SA- oder AV-Blockierungen
• Sinusknotensyndrom
• manifeste Herzinsuffizienz
• Schock
• Azidose
• Hypotonie
• gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme: MAO-B-Hemmstoffe)
• Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
• mäßig oder schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance < 30 ml / Min. und/oder Serum-Kreatinin-Konzentration > 2mg / 100ml)
• schwere Leberfunktionsstörungen
• klinisch relevante Elektrolytstörungen (z. B. Hyperkaliämie)
• anamnestische Allergie gegen beta-Rezeptorenantagonisten
• Kindern < 12 Jahre (Wirksamkeit und Anwendungssicherheit in klinischen Studien an Kindern nicht belegt)
• Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen-oder Familienanamnese nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung

Art der Anwendung

• Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
• unmittelbar vor Verbrauch rekonstituieren und verdünnen
  • bei Verwendung eines Endvolumens von 250 ml beträgt die Standardkonzentration 10 mg/ml
  • sollte ein geringeres Volumen als notwendig erachtet werden, kann eine höhere Konzentration (50 mg/ml) zubereitet werden, indem das Pulver zu einem Endvolumen von 50 ml verdünnt und mit einem Perfusor/einer Motorpumpe verabreicht wird
    • nur begrenzte klinische Erfahrungen mit der Verwendung dieser höheren Konzentration
    • diese höhere Konzentration darf nur mit einer Perfusorpumpe durch eine große Vene oder einen Zentralkatheter infundiert werden
• weitere Anwendungshinweise zur verdünnten oder konzentrierten Infusionslösung s. Fachinformation
• falsche Verdünnungen können zu schweren Überdosierungen führen (können zum Tod oder zu bleibenden Schäden führen)
• Infusion schrittweise beenden, sonst Gefahr einer überschießenden Tachykardie
• folgende Lösungen sind zur Rekonstitution und Verdünnung geeignet:
  • NaCl-Lösung, 9 mg/ml (0,9%)
  • Glukose 50 mg/ml (5%) Lösung
  • Glukose 50 mg/ml (5%) in Ringer Lösung
  • Glukose 50 mg/ml (5%) in NaCl 9 mg/ml (0,9%) Lösung
  • Glukose 50 mg/ml (5%) in laktathaltiger Ringer Lösung
  • Laktathaltige Ringer Lösung
• Verdünnungsmittel für die fertige Infusionslösung werden üblicherweise für intravenös verabreichte Flüssigkeiten verwendet, sie können in Glas- und PVC-Flaschen aufbewahrt werden
• das weiße bis nahezu weiße Lyophilisat löst sich nach der Rekonstitution vollständig auf
• vorsichtig mischen, bis eine klare Lösung entsteht
• die rekonstituierte Lösung sollte visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden
• nur eine klare und farblose Lösung verwenden
• die geöffnete, rekonstituierte und verdünnte Zubereitung ist 24 Stunden lang bei 2 bis 8+ALA-C physikochemisch stabil
• aus mikrobiologischer Sicht muss das Produkt sofort verwendet werden
• im Fall der Nichtbefolgung ist der Anwender für die Anwendung und die Bedingungen der Anwendung verantwortlich
• sofern die Zubereitung nicht unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen erfolgt, ist diese nicht länger als 24 Stunden bei 2+ALA-C bis 8+ALA-C aufzubewahren
• nicht verwendete Lösungsreste und die Behälter sind entsprechend den örtlichen Anforderungen zu entsorgen

Dosierung

Basiseinheit: 1 ml der rekonstituierten Infusionslösung enthält 50 mg Esmololhydrochlorid (50 mg/ml)

• supraventrikuläre Tachyarrythmie
  • individuelle Dosierung
  • wirksame Dosis: 50 - 200 +ALU-g / kg / Min, bei einigen Patienten 25 +ALU-g / kg / Min.
  • Dosierschema für 5 Minuten
    • Initialdosis: 500 +ALU-g / kg KG / Min., über 1 Minute
    • anschließend: 50 +ALU-g / kg KG / Min., über 4 Minuten als Infusion
    • ist die Wirkung nicht zufriedenstellend, 5-Minutenschema wiederholen, bis zum Erreichen des erwünschten therapeutischen Effektes auf folgende Weise:
      • Einleitungsdosis: 500 +ALU-g / kg / Min. über einen Zeitraum von 1 Min.
      • Erhaltungsdosis bei jedem neuen Zyklus um 50 +ALU-g / kg / Min steigern bis zu einem Maximum von 200 +ALU-g / kg / Min
        • 1. Wiederholung
          • Initialdosis: 500 +ALU-g / kg KG/ Min., über 1 Minute
          • Erhaltungsdosis: 100 +ALU-g / kg KG / Min., über 4 Minuten
        • 2. Wiederholung
          • Initialdosis: 500 +ALU-g / kg KG / Min., über 1 Minute
          • Erhaltungsdosis: 150 +ALU-g /kg KG / Min., über 4 Minuten
        • 3. Wiederholung
          • Initialdosis: 500 +ALU-g / kg KG / Min., über 1 Minute
          • Erhaltungsdosis: 200 +ALU-g / kg KG / Min., über 4 Minuten
    • Sobald der gewünschte Blutdruck und die gewünschte Herzfrequenz erreicht sind:
      • Einleitungsdosis auslassen
      • Reduktion der Inkrementdosis der Erhaltungsinfusion von 50 +ALU-g / kg / Min.auf
        auf 25 +ALU-g / kg / Min. oder niedriger
      • falls notwendig, Verlängerung des Zeitintervalls zwischen den Titrationen von 5 auf 10 Min. verlängern
    • Erhaltungsdosen > 200 +ALU-g / kg / Min haben keine signifikanten Vorteile gezeigt, und die Sicherheit von Dosen > 300 +ALU-g / kg / Min ist nicht untersucht worden
    • bei Auftreten von Nebenwirkungen:
      • Dosisreduktion oder Therapieunterbrechung
      • Nebenwirkungen sollten innerhalb von 30 Min. verschwunden sein
    • Behandlungsdauer:
      • keine Erfahrungen mit Anwendung > 24 Stunden
      • Infusionen > 24 Stunden deshalb nur mit großer Vorsicht praktizieren
      • üblicherweise keine Entzugssymptome nach abrupten Abbrechen der Therapie
      • jedoch Vorsicht geboten, wenn die Anwendung von Esmolol-Infusionen bei Patienten mit koronaren Herzerkrankungen plötzlich unterbrochen wird
• perioperative Tachykardie und Hypertonie
  • Dosierungsschema
    • ist während einer Narkose eine direkte Kontrolle notwendig
      • Bolusinjektion: 80 mg innerhalb von 15 - 30 Sekunden
      • gefolgt von einer Infusion: 150 +ALU-g / kg KG / Min.
      • Infusionsrate: max. 300 +ALU-g / kg KG / Min.
    • beim Erwachen aus der Narkose
      • 500 +ALU-g / kg KG / Min., über 4 Min.
      • gefolgt von einer Infusion: 300 +ALU-g / kg KG / Min.
    • in der postoperativen Phase, wenn Zeit für eine Titration bleibt
      • intravenöse Bolusinjektion: 500 +ALU-g / kg KG / Min. über 1 Minute am Beginn jedes Titrationsschrittes, um einen raschen Wirkungseintritt hervorzurufen
      • Titrationsschritte von 50, 100, 150, 200, 250 und 300 +ALU-g / kg KG / Min
        über 4 Minuten, bis der erwünschte therapeutische Effekt erzielt ist
  • Wechsel von der Esmololtherapie zu anderen Arzneimitteln
    • sobald die Herzfrequenz entsprechend unter Kontrolle und ein stabiler klinischer Zustand erreicht sind (Antiarrhythmika oder Kalziumantagonisten)
    • falls Esmolol durch andere Arzneimittel ersetzt wird, sollte der Arzt die Fachinformation dieses Arzneimittels genau studieren und die Dosierung von Esmolol folgendermaßen reduziert werden:
      • Innerhalb der ersten Stunde nach der ersten Anwendung des Alternativarzneimittels: Infusionsrate von Esmolol um die Hälfte (50%) vermindern
      • Nach der zweiten Dosis des Alternativarzneimittels sollte das Ansprechen des Patienten auf das Arzneimittel überwacht werden
      • falls dies innerhalb der ersten Stunde zufriedenstellend verläuft, kann die Esmolol-Infusion beendet werden
  • Zusätzliche Dosierungsinformation
    • wenn der gewünschte Blutdruck und die gewünschte Herzfrequenz erreicht sind:
      • Bolusinjektion auslassen
      • Reduktion der Inkrementdosis der Erhaltungsinfusion auf 12,5 - 25 +ALU-g / kg KG / Min.
    • wenn notwendig, Verlängerung des Zeitintervall zwischen den Titrationen von 5 auf 10 Min.
    • abhängig vom Zustand des Patienten kann die Infusion jederzeit unterbrochen werden
      und nötigenfalls mit einer niedrigeren Dosis wieder begonnen werden, wenn Herzfrequenz
      oder Blutdruck wieder ein akzeptables Maß erreicht haben

Dosisanpassung

• Niereninsuffizienz
  • Vorsicht geboten
  • verminderte renale Elimination des sauren Metaboliten, wobei die Eliminationshalbwertszeit
    auf das bis zu Zehnfache des Normalen ansteigt und der Plasmaspiegel beträchtlich erhöht ist
• Leberinsuffizienz
  • keine speziellen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich
• ältere Patienten > 65 Jahre
  • keine speziellen Studien vorhanden
  • vorhandene Daten zeigen jedoch keinen Unterschied zur Pharmakodynamik von Patienten < 65 Jahre
• Kinder und Jugendliche < 18 Jahre
  • Anwendung nicht empfohlen (begrenzte Daten)

Indikation

• supraventrikuläre Tachykardie, außer bei Präexzitationssyndromen
• perioperativ und postoperativ, um die Kammerfrequenz bei Patienten mit Vorhofflimmern und Vorhofflattern rasch unter Kontrolle zu bringen
• andere Situationen, welche eine kurzfristige Kontrolle der Kammerfrequenz durch ein schnell wirksames Arzneimittel erfordern
• Tachykardie und Hypertonie in der perioperativen Phase
• nicht-kompensatorischer Sinustachykardie, wenn der Arzt den beschleunigten Herzschlag für behandlungswürdig erachtet
• Hinweis: nicht für den chronischen Gebrauch indiziert

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Endokrine Erkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Hyperthyreoidismus
  • Beta-Blocker können die Symptome einer Hyperthyreose sowie einer Hypoglykämie überdecken
• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Anorexia
    • Hypoglykämie
• Psychiatrische Erkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Verwirrtheitszustand
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Depression, Halluzinationen
    • Angstgefühl
    • Psychotische Störung
    • Schlafstörungen
• Erkrankungen des Nervensystems
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Somnolenz
    • Benommenheit
    • Kopfschmerzen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Synkope
    • Parästhesie
    • Sprachstörungen
• Augenerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Sehstörungen
    • Konjunktivitis
    • verminderter Tränenfluss (beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten)
• Herzerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Bradykardie
    • AV-Block
    • Manifestwerden oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz
    • Tachykardie
  • ca. 30 Min. nach Beendigung der Esmolol-Infusion ist ein übermäßiges Wiederansteigen der Herzfrequenz nicht auszuschließen (Rebound-Phänomen)
• Gefässerkrankungen
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • Unerwünschter Blutdruckabfall auch bis zur Hypotension, teilweise symptomatisch(Schwitzen, Schwindel etc.)
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Periphere Gefäßerkrankung
    • Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen mit Kribbeln, Kältegefühl,Muskelschwäche oder Muskelkrämpfen in den Gliedmaßen (z. B. bei arterieller Verschlusskrankheit oder Raynaud-Syndrom)
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Thrombophlebitis
    • Arteriitis
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Lungenödem, Bronchospasmus (insbesondere unter perioperativen Bedingungen mit daraus resultierender Atemnot)
    • Kurzatmigkeit
    • Schwellung der Nasenschleimhäute
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Übelkeit
    • Erbrechen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Obstipation
    • Dyspepsie
    • trockener Mund
    • Bauchschmerzen
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Erythem
    • Exanthem
    • Pruritus (z. T. dauerhafte) Hautverfärbung
    • Hyperhidrose
    • Psoriasis
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Beta-Rezeptorenblocker können in Einzelfällen eine Psoriasis auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasiformen Exanthemen führen.
• Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Rigor
    • Schmerzen am Bewegungsapparat
• Erkrankungen der Nieren und Harnwege
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Harnretention
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Müdigkeit
    • Entzündung der Infusionsstelle
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Brustschmerzen
    • Schmerzen im Schulterblatt
    • periphere +ANY-deme
    • Fieber
    • Asthenie
• Untersuchungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • verringerter Blutdruck
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Verminderung der Kreatinin-Clearance sowie der Blutkonzentration von Hämoglobin, Bluteiweiß oder Gesamteiwei+AN8
    • Anstieg der antinukleären Antikörper (ANA) mit unklarer klinischer Relvanz
• Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • narkosebedingte bronchopulmonale Störungen

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Anwendung nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses mit besonderer Vorsicht bei:
  • Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen oder bronchialer Hyperreagibilität
    • Esmololhydrochlorid-Dosis sollte vorsichtig bis zum Erreichen der niedrigsten wirksamen Dosis gesteigert werden.
    • Infusion sofort stoppen bei Verengung der Atemwege (z. B. Bronchospasmus) und/oder Atemnot und ggf. Gegenmaßnahmen (z. B. inhalierbare beta-2-Sympathikomimetika etc.) ergreifen
  • Patienten mit mäßig ausgeprägten Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance 30 - 60ml/min und/oder Serum-Kreatinin-Konzentration 1,3 - 2mg/100ml)
  • Diabetes mellitus
    • Esmololhydrochlorid kann die Symptome der Hypoglykämie (z. B. Tachykardie) überdecken, v.a.:
      • bei stark schwankenden Blutzuckerwerten
      • Neigung zu Hypoglykämie
      • bei strengem Fasten
  • Phäochromozytom (vorherige Therapie mit Alpha-Rezeptorenblockern erforderlich)
  • kompensierter Herzinsuffizienz
    • Zeichen einer Verschlechterung der Herzfunktion und/oder Manifestwerden einer Herzinsuffizienz:
      • Esmololhydrochlorid-Dosis reduzieren oder Therapieabbruch
  • niedrigen Blutdruckwerten
    • nur anwenden, wenn zu erwarten ist, dass die Hypotonie aus einer übermäßigenTachykardie resultiert, da in der Regel dosisabhängig mit einer weiteren Erniedrigung des Blutdrucks zu rechnen ist
  • akutem Herzinfarkt
    • keine ausreichenden Erfahrungen
  • Prinzmetal-Angina
    • nur mit größter Sorgfalt anwenden
• darf nicht intraarteriell oder paravenös angwandt werden
  • Gefahr einer Thrombose und sonstiger Gefäß- und/oder Gewebeschädigungen (Nekrose, Ulzera,Blutung, Fibroplasie usw.)
• bei Überdosierungen können schwerwiegende, kardiovaskuläre Nebenwirkungen (z. B. Bradykardie, kardiogener Schock, Asystolie) auftreten
  • Dosierungsanleitung unbedingt beachten
• Beta-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen sowie den Schweregrad anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.
• Anwendung kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen
  • gesundheitliche Folgen der Anwendung als Dopingmittel können nicht abgesehen werden
  • schwerwiegende Gesundheitsgefährdungen sind nicht auszuschließen
    

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• es liegen keine Erfahrungen in der Schwangerschaft vor
• Anwendung vermeiden
• Während der Schwangerschaft nur in lebensbedrohlichen Situationen (vitale Indikation) anwenden, wenn die Umstände ein positiveres Nutzen-Risiko-Verhältnis vermuten lassen als für andere Substanzen, bei denen bereits Anwendungserfahrungen in der Schwangerschaft bestehen.
• Therapie rechtzeitig vor der Geburt beenden, wegen möglicher Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie oder Atemdepression
  • Ist dies nicht möglich: Neugeborene 48 - 72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen betablockierender Wirkungen überwachen
• Tierversuche:
  • keine Hinweise auf Fehlbildungen
  • keine Untersuchungen zum Risiko einer Anwendung in der Spätschwangerschaft (Fetalperiode, Geburtszeitraum)

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Übergang in die Muttermilch unbekannt
• während des Behandlungszeitraumes nicht stillen

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Ausschleichend dosieren.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft kann unter bestimmten Voraussetzungen in Betracht gezogen werden.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.