Zubsolv 11.4 mg/2.9 mg Sut (7 St)

Hersteller Mundipharma GmbH
Wirkstoff Wirkstoffkombination
Wirkstoff Menge Info
ATC Code N07BC51
Preis 72,19 €
Menge 7 St
Darreichung (DAR) SUT
Norm N1
Zubsolv 11.4 mg/2.9 mg Sut (7 St)

Medikamente Prospekt

Naloxon2.9mg
(H)Cellulose, mikrokristallinHilfsstoff
(H)Citronensäure, wasserfreiHilfsstoff
(H)Croscarmellose, NatriumsalzHilfsstoff
(H)LevomentholAromastoff
(H)MannitolHilfsstoff
(H)Natrium citratHilfsstoff
(H)Natrium stearylfumaratHilfsstoff
(H)Silicium dioxid, hochdispersHilfsstoff
(H)SucraloseHilfsstoff
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin, Kombinationen - intraoral

  • Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder Naloxon
  • schwere respiratorische Insuffizienz
  • schwere Leberfunktionsstörung
  • akuter Alkoholismus oder Delirium tremens
  • gleichzeitige Anwendung von Opioid-Antagonisten (Naltrexon, Nalmefen) zur Behandlung von Alkohol- oder Opioidabhängigkeit

Art der Anwendung



  • sublinguale Anwendung ist einzige wirksame und sichere Art der Anwendung
  • Tablette bis zur vollständigen Auflösung unter der Zunge halten
  • Patienten dürfen nicht schlucken und keine Speisen oder Getränke zu sich nehmen, bis sich die Tablette vollständig aufgelöst hat
  • Zerfall normalerweise innerhalb von 40 Sekunden, kann aber 5 - 10 Min. dauern, bis der Patient das Gefühl hat, dass die Tablette vollständig aus dem Mund verschwunden ist
  • wenn mehr als eine Tablette erforderlich ist, können alle gleichzeitig oder auf zwei Portionen aufgeteilt angewendet werden (dabei ist die zweite Portion anzuwenden, sobald sich die erste Portion aufgelöst hat)

Dosierung



  • Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen
    • Erwachsene (>/= 15 Jahre)
      • Behandlung unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Behandlung von Opioidabhängigkeit/-sucht
      • das Präparat ist nicht mit anderen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln austauschbar (unterschiedliche Bioverfügbarkeit)
        • aus diesem Grund kann sich die in mg angegebene Dosis je nach Arzneimittel unterscheiden
        • sobald die angemessene Dosis mit einem bestimmten Buprenorphin-haltigen Arzneimittel für einen Patienten bestimmt wurde, sollte dieses Arzneimittel nicht durch ein anderes ersetzt werden
        • wenn ein Patient zwischen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln oder Buprenorphin- und Naloxon-haltigen Arzneimitteln wechselt: evtl. Dosisanpassungen aufgrund der potenziellen Unterschiede in der Bioverfügbarkeit notwendig
        • es wird nicht empfohlen, ein Vielfaches der drei niedrigsten Präparate-Dosen als Ersatz für eine der drei höheren Dosierungen anzuwenden (z. B. in Fällen, wenn die höhere Dosierung vorübergehend nicht verfügbar ist)
      • besondere Vorsichtsmaßnahmen vor Einleitung der Therapie
        • Art der Opioidabhängigkeit (d. h. lang- oder kurzwirksames Opioid), Zeitraum seit der letzten Opioidanwendung und Grad der Opioidabhängigkeit berücksichtigen
        • zur Verhinderung eines beschleunigten Entzugs sollte eine Einleitung mit Buprenorphin/Naloxon oder Buprenorphin erst dann erfolgen, wenn objektive und eindeutige Anzeichen eines Entzugs vorliegen (z. B. kann eine Punktzahl, die eine leichte - mäßige Entzugssymptomatik auf der validierten Clinical Opioid Withdrawal Scale (COWS) anzeigt, als Richtwert verwendet werden)
        • heroinabhängige oder von kurzwirksamen Opioiden abhängige Patienten
          • Therapiebeginn
            • bei den ersten Entzugserscheinungen
            • frühestens 6 Stunden nach der letzten Anwendung des Opioids
        • Patienten unter Methadon
          • vor Therapiebeginn Dosisreduktion der Methadon-Dosis auf max. 30 mg / Tag
          • Therapiebeginn
            • lange Halbwertszeit von Methadon berücksichtigen
            • Therapiebeginn bei Auftreten von Entzugserscheinungen
            • frühestens jedoch 24 Stunden nach der letzten Anwendung von Methadon
            • Buprenorphin kann bei methadonabhängigen Patienten das Auftreten von Entzugssymptomen beschleunigen
      • Initialtherapie
        • initial: 1 Sublingualtablette (1,4 mg / 0,36 mg oder 2,9 mg / 0,71 mg) / Tag
        • in Abhängigkeit vom individuellen Bedarf des Patienten: ggf am 1. Tag zusätzlich 1 Sublingualtablette 1,4 mg / 0,36 mg oder 2,9 mg / 0,71 mg
        • tägliche Überwachung der Dosierung empfohlen, um sicherzustellen, dass die Tablette korrekt unter die Zunge gelegt wird und die Therapieantwort des Patienten beobachten zu können, auf deren Grundlage eine effektive Dosistitration entsprechend der klinischen Wirkung erfolgt
      • Dosisanpassung und Erhaltungstherapie
        • Dosisanpassung entsprechend der individuell erzielten klinischen Wirkung durch schrittweise Dosisanpassung auf eine Erhaltungsdosis
        • Überwachung des Patienten während der Dosistitration
        • Titration in Schritten von 1,4 mg - 5,7 mg Buprenorphin auf der Grundlaged der Neubewertung des klinischen und psychologischen Status des Patienten
        • max. tägliche Einzeldosis: 17,2 mg Buprenorphin (beispielsweise angewendet als 11,4 mg +- 5,7 mg, 2 x 8,6 mg oder 3 x 5,7 mg)
        • Stärke 0,7 mg / 0,18 mg zur Feineinstellung der Dosis bei Patienten verwendet
          • insbesondere während des Ausschleichens der Behandlung
          • oder im Fall von Verträglichkeitsproblemen während der Titration
        • möglichst ein Dosierungsschema mit nur 1 Tablette 1mal / Tag verordnen, um das Missbrauchsrisiko zu minimieren
      • seltenere als einmal tägliche Gabe
        • nach Erreichen einer zufriedenstellenden Stabilisierung
          • Reduktion der Dosierungshäufigkeit auf ein 2 - Tagesintervall (alternierende Gabe der doppelten individuell titrierten Tagesdosis)
          • in einigen Fällen auch Gabe 3mal / Woche ausreichend (z. B. montags, mittwochs und freitags)
            • Montags- und Mittwochsdosis: doppelte individuell titrierte Tagesdosis
            • Freitagsdosis: Dreifache der individuell titrierten Tagesdosis
            • an den anderen Tagen keine Dosisgabe
        • Maximaldosis: 17,2 mg Buprenorphin / Tag
          • für Patienten, die eine titrierte Tagesdosis von > 5,7 mg Buprenorphin / Tag benötigen, ist dieses Behandlungsschema möglicherweise nicht geeignet
      • medizinischer Entzug
        • nach Erreichen einer zufriedenstellenden Stabilisierung und bei Einverständnis des Patienten
          • schrittweise Dosisreduktion auf niedrigere Erhaltungsdosen
          • in einigen günstigen Fällen auch Therapiebeendigung möglich
          • nach der gezielten Ausleitung sind die Patienten zu überwachen (Rückfallgefahr)

Dosisanpassung

  • ältere Patienten > 65 Jahre
    • keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit
    • keine speziellen Dosierungsempfehlungen vorhanden
  • Kinder und Jugendliche < 15 Jahre
    • Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen (keine Daten)
  • Leberfunktionsstörung
    • vor Einleitung der Therapie Leberfunktionswerte und Virushepatitis-Status bestimmen
      • bei Patienten mit positivem Virushepatitisbefund, bei Patienten, die Begleitmedikationen erhalten, und/oder bei Patienten, bei denen eine Leberfunktionsstörung vorliegt
        • Risiko einer schnelleren Leberschädigung
        • regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion empfohlen
    • extensive Metabolisierung von Buprenorphin und Naloxon in der Leber
    • mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung
      • erhöhter Plasmaspiegel beider Wirkstoffe
      • Patienten auf Anzeichen und Symptome von Opioid-Entzugserscheinungen und einer durch erhöhte Buprenorphin- und/oder Naloxonkonzentration verursachten Toxizität oder Überdosierung überwachen
    • leichte - mittelschwere Leberfunktionsstörung
      • niedrigere Initialdosen und vorsichtige Dosistitration
    • schwere Leberfunktionsstörung: kontraindiziert
  • Nierenfunktionsstörung
    • keine Dosisänderung erforderlich
    • schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml / min): Vorsicht geboten

Indikation



  • Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen
    • Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen >/= 15 Jahre, die einer Suchtbehandlung zugestimmt haben
    • Naloxon-Bestandteil soll intravenösen Missbrauch verhindern

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin, Kombinationen - intraoral

  • Infektionen und parasitäre Erkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Grippe
      • Infektion
      • Pharyngitis
      • Rhinitis
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Harnwegsinfektion
      • Vaginalinfektion
  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Anämie
      • Thrombozytopenie
      • Leukopenie
      • Lymphadenopathie
      • Leukozytose
  • Erkrankungen des Immunsystems
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Überempfindlichkeit
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • anaphylaktischer Schock
  • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • verminderter Appetit
      • Hyperglykämie
      • Hyperlipidämie
      • Hypoglykämie
  • Psychiatrische Erkrankungen
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Schlaflosigkeit
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Angstgefühl
      • Nervosität
      • Depression
      • verminderte Libido
      • abnormes Denken
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Agitiertheit
      • Arzneimittelabhängigkeit
      • Feindseligkeit
      • Depersonalisation
      • abnorme Träume
      • Apathie
      • Euphorie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Halluzination
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Kopfschmerzen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Migräne
      • Somnolenz
      • Schwindel
      • Parästhesie
      • Hypertonie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Amnesie
      • Krampfanfall
      • Sprachstörung
      • Tremor
      • Hyperkinesie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • hepatische Enzephalopathie
      • Synkope
  • Augenerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Tränenflussstörung
      • Amblyopie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Miosis
      • Konjunktivitis
  • Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Schwindel
  • Herzerkrankungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Myokardinfarkt
      • Angina pectoris
      • Palpitationen
      • Tachykardie
      • Bradykardie
  • Gefässerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Vasodilatation
      • Hypertonie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hypotonie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • orthostatische Hypotonie
  • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Husten
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Dyspnoe
      • Asthma
      • Gähnen
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Bronchospasmus
      • Atemdepression
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Obstipation
      • Übelkeit
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Abdominalschmerz
      • Erbrechen
      • Dyspepsie
      • Diarrhoe
      • Flatulenz
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Mundulzeration
      • Verfärbung der Zunge
  • Leber- und Gallenerkrankungen
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Hepatitis
      • akute Hepatitis
      • Gelbsucht
      • hepatische Nekrosis
      • hepatorenales Syndrom
  • Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Hyperhidrosis
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hautausschlag
      • Pruritus
      • Urtikaria
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Dermatitis exfoliativa
      • Akne
      • Alopezie
      • trockene Haut
      • Raumforderung der Haut
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Angioödem
  • Sklelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Rückenschmerzen
      • Arthralgie
      • Myalgie
      • Muskelspasmen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Arthritis
  • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Anomalie des Urins
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Albuminurie
      • Hämaturie
      • Nephrolithiasis
      • Dysurie
      • Harnretention
  • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Erektionsstörung
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Amenorrhoe
      • Ejakulationsstörung
      • Menorrhagie
      • Metrorrhagie
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Arzneimittelentzugssyndrom
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Asthenie
      • Fieber
      • Schüttelfrost
      • Brustkorbschmerz
      • Schmerz
      • Unwohlsein
      • A1g-dem peripher
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hypothermie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • neonatales Arzneimittelentzugssyndrom
  • Untersuchungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • abnormer Leberfunktionstest
      • Gewichtsabnahme
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • erhöhter Kreatininwert im Blut
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • erhöhte Transaminasewerte
  • Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Verletzung
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hitzschlag

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin, Kombinationen - intraoral

  • mit dem Naloxon-Bestandteil soll ein intravenöser Missbrauch verhindert werden
  • Behandlung muss unter der Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Behandlung von Opioidabhängigkeit/-sucht erfolgen
  • Wechsel zwischen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln
    • nicht mit anderen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln austauschbar, da unterschiedliche Buprenorphin-haltige Arzneimittel eine unterschiedliche Bioverfügbarkeit haben
      • daher kann sich die in mg angegebene Dosis je nach Arzneimittel unterscheiden
      • sobald angemessene Dosis mit einem bestimmten Buprenorphin-haltigen Arzneimittel für einen Patienten bestimmt wurde, sollte dieses Arzneimittel nicht durch ein anderes ersetzt werden
      • wenn ein Patient zwischen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln oder Buprenorphin- und Naloxonhaltigen Arzneimitteln wechselt, sind eventuelle Dosisanpassungen aufgrund der potenziellen Unterschiede in der Bioverfügbarkeit notwendig
  • vor Einleitung der Therapie: Art der Opioidabhängigkeit (d. h. lang- oder kurzwirksames Opioid), Zeitraum seit der letzten Opioidanwendung und Grad der Opioidabhängigkeit berücksichtigen
    • zur Verhinderung eines beschleunigten Entzugs sollte eine Einleitung erfolgen, wenn objektive und eindeutige Anzeichen eines Entzugs vorliegen
      • z.B. kann eine Punktzahl, die eine leichte bis mäßige Entzugssymptomatik auf der validierten Clinical Opioid Withdrawal Scale (COWS) anzeigt, als Richtwert verwendet werden
        • heroinabhängige oder von kurzwirksamen Opioiden abhängige Patienten
          • 1. Dosis bei den ersten Entzugserscheinungen, jedoch frühestens 6 Stunden nach der letzten Anwendung des Opioids
        • Patienten unter Methadon
          • Methadon-Dosis vor Beginn der Therapie auf max. 30 mg / Tag reduzieren
          • die lange Halbwertszeit von Methadon ist zu berücksichtigen
          • 1. Dosis bei den ersten Entzugserscheinungen, jedoch frühestens 24 Stunden nach der letzten Anwendung von Methadon
          • Buprenorphin kann bei methadonabhängigen Patienten das Auftreten von Entzugserscheinungen beschleunigen
    • vor Einleitung der Therapie sollten die Leberfunktionswerte und der Virushepatitis-Status bestimmt werden
      • Patienten mit positivem Virushepatitisbefund, Patienten, die Begleitmedikationen erhalten und/oder Patienten, bei denen eine Leberfunktionsstörung vorliegt
        • Risiko einer schnelleren Leberschädigung
        • regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion empfohlen
  • Medikamentenausgabe
    • zu Beginn der Therapie wird eine tägliche Überwachung der Dosierung empfohlen, um eine korrekte Anwendung sicherzustellen und die Therapieantwort des Patienten beobachten zu können, auf deren Grundlage eine effektive Dosistitration entsprechend der klinischen Wirkung erfolgt
    • Patienten darüber informieren, dass die sublinguale Anwendung die einzige wirksame und sichere Art der Anwendung darstellt
  • nicht bestimmungsgemäßer Gebrauch und Missbrauch
    • Buprenorphin kann, wie andere legale oder illegale Opioide auch, missbräuchlich oder nicht bestimmungsgemäß angewandt werden
    • Risiken einer missbräuchlichen oder nicht bestimmungsgemäßen Anwendung sind z.B.
      • Überdosierung
      • Verbreitung von hämatogen übertragenen viralen oder lokalen und systemischen Infektionen
      • Atemdepression
      • Leberschädigung
    • eine missbräuchliche Verwendung von Buprenorphin durch Personen, denen das Arzneimittel nicht verordnet wurde, beinhaltet außerdem das Risiko neuer Drogenabhängiger, die Buprenorphin als Hauptdroge missbrauchen, wenn das Arzneimittel direkt vom betreffenden Patienten zum illegalen Gebrauch in Umlauf gebracht oder wenn es nicht genügend gegen Diebstahl gesichert wird
    • eine suboptimale Behandlung mit Buprenorphin/Naloxon kann einen Arzneimittelmissbrauch durch den Patienten zur Folge haben, was zu Überdosierung oder Behandlungsabbruch führen kann
    • ein Patient, der eine zu niedrige Dosis Buprenorphin/Naloxon erhält, könnte auf unkontrollierte Entzugssymptome weiterhin mit der Selbstbehandlung mit Opioiden, Alkohol oder sonstigen Sedativa/Hypnotika, insbesondere Benzodiazepinen, reagieren
    • um das Risiko eines nicht bestimmungsgemäßen Gebrauchs und Missbrauchs zu minimieren, sollten die Ärzte bei der Verordnung und Ausgabe von Buprenorphin geeignete Vorsichtsmaßnahmen ergreifen
      • in der frühen Therapiephase sollten nicht mehrere Dosen gleichzeitig verschrieben und dem Bedarf des Patienten angemessene Nachbeobachtungstermine zur klinischen Überwachung angesetzt werden
    • durch die Kombination von Buprenorphin mit Naloxon sollen nicht bestimmungsgemäßer Gebrauch und Missbrauch von Buprenorphin vermieden werden
    • Naloxon-Bestandteil beschleunigt das Auftreten von Entzugssymptomen bei Abhängigen von Heroin, Methadon oder sonstigen Opioid-Agonisten
      • Wahrscheinlichkeit der missbräuchlich intravenösen oder intranasalen Applikation voraussichtlich geringer als bei der alleinigen Gabe von Buprenorphin
  • Atemdepression
    • einige Todesfälle infolge von Atemdepression beschrieben, insbesondere bei kombinierter Anwendung von Buprenorphin mit Benzodiazepinen oder wenn Buprenorphin nicht fachgemäß angewandt wurde
    • ebenfalls Berichte über Todesfälle im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Buprenorphin und anderen zentral dämpfenden Mitteln, wie z.B. Alkohol und anderen Opioiden
    • bei Anwendung von Buprenorphin bei nicht opioidabhängigen Personen, die keine Toleranz gegenüber den Wirkungen von Opioiden haben, kann eine möglicherweise tödliche Atemdepression auftreten
    • das Arzneimittel sollte mit Vorsicht eingesetzt werden bei Patienten mit Asthma bronchiale oder respiratorischer Insuffizienz, z.B. bei
      • chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
      • Cor pulmonale
      • eingeschränkter Atemreserve
      • Hypoxie
      • Hyperkapnie
      • vorbestehender Atemdepression
      • Kyphoskoliose (Verkrümmung der Wirbelsäule mit potentiell resultierender Atemnot)
    • Buprenorphin/Naloxon kann bei Kindern und nicht abhängigen Personen bei versehentlicher oder absichtlicher Einnahme zu einer schweren, möglicherweise tödlichen Atemdepression führen
      • Patienten müssen ermahnt werden, das Arzneimittel an einem sicheren Ort aufzubewahren, die Packung nie im Voraus zu öffnen, die Packung für Kinder und andere Haushaltsmitglieder unerreichbar aufzubewahren und dieses Arzneimittel nie vor Kindern einzunehmen
      • bei versehentlicher Einnahme oder Verdacht auf Einnahme ist umgehend ein Notdienst zu verständigen
  • ZNS-dämpfende Wirkung
    • Buprenorphin/Naloxon kann Benommenheit hervorrufen, insbesondere wenn es zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln (z.B. Tranquilizern, Sedativa oder Hypnotika) eingenommen wird
  • Abhängigkeit
    • Buprenorphin wirkt am +ALU- (my)-Opioidrezeptor partiell agonistisch
    • Dauertherapie führt zur Abhängigkeit vom Opioidtyp
    • tierexperimentelle Studien und die klinische Erfahrung haben gezeigt, dass Buprenorphin zur Abhängigkeit führen kann, wobei diese Abhängigkeit jedoch nicht so stark ausgeprägt ist wie bei einem vollen Agonisten, z.B. Morphin
    • ein plötzliches Absetzen des Arzneimittels wird nicht empfohlen, da dies zu einem Entzugssyndrom führen kann, das möglicherweise auch verzögert eintritt
  • Hepatitis und hepatische Ereignisse
    • in klinischen Studien und Nebenwirkungsberichten nach Markteinführung wurden bei Opioidabhängigen Fälle von akuter Leberschädigung beschrieben
    • das Spektrum der abnormen Veränderungen reicht von passageren asymptomatischen Erhöhungen der Lebertransaminasen bis hin zu Berichten von Leberversagen, Lebernekrose, hepatorenalem Syndrom, hepatischer Enzephalopathie und Tod
    • in vielen Fällen könnten vorbestehende mitochondriale Störungen (genetische Erkrankung, Abweichungen der Leberenzymwerte, Infektionen mit dem Hepatitis-B- oder Hepatitis-C-Virus, Alkoholmissbrauch, Anorexie, die gleichzeitige Anwendung von anderen potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln) oder ein fortbestehender intravenöser Drogenmissbrauch ursächlich sein oder dazu beitragen
    • vor der Verordnung von Buprenorphin/Naloxon und während der Therapie müssen diese zugrunde liegenden Faktoren berücksichtigt werden
    • weitergehende biologische und ätiologische Evaluierung bei Verdacht auf ein hepatisches Ereignis erforderlich
    • ausgehend von den Befunden kann das Arzneimittel vorsichtig abgesetzt werden, um Entzugssymptome und einen erneuten illegalen Drogenabusus zu verhindern
    • bei Fortführung der Therapie Leberfunktion engmaschig überwachen
  • beschleunigt einsetzendes Opioidentzugssyndrom
    • zu Behandlungsbeginn mit Buprenorphin/Naloxon muss sich der Arzt über das partiell agonistische Wirkungsprofil von Buprenorphin im Klaren sein
    • Buprenorphin kann bei opioidabhängigen Patienten zum beschleunigten Eintreten von Entzugssymptomen führen, insbesondere wenn es dem Patienten früher als 6 Stunden nach der letzten Anwendung von Heroin oder eines anderen kurzwirksamen Opioids oder früher als 24 Stunden nach der letzten Methadon-Dosis verabreicht wird
    • Patienten sollten in der Umstellungsphase von Buprenorphin oder Methadon auf Buprenorphin/Naloxon genau beobachtet werden, da von Entzugssymptomen berichtet wurde
    • zur Verhinderung eines beschleunigten Entzugs sollte die Einleitung der Behandlung mit Buprenorphin/Naloxon erfolgen, wenn objektive Anzeichen von Entzug vorliegen
    • Entzugssymptome können auch mit einer suboptimalen Dosierung assoziiert sein
  • Leberfunktionsstörung
    • der Einfluss einer beeinträchtigten Leberfunktion auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin und Naloxon wurde in einer Anwendungsbeobachtung untersucht
    • da Buprenorphin und Naloxon überwiegend in der Leber metabolisiert werden, wurden bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung nach einer Einzeldosisgabe erhöhte Plasmaspiegel von Buprenorphin und Naloxon festgestellt
    • die Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome von Opioid-Entzugserscheinungen und einer durch erhöhte Buprenorphin- und/oder Naloxonkonzentration verursachten Toxizität oder Überdosierung überwacht werden
    • das Arzneimittel sollte bei Patienten mit mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden
    • Buprenorphin/Naloxon ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert
  • Nierenfunktionsstörung
    • die Ausscheidung über die Niere kann verzögert sein, da 30% der applizierten Dosis renal eliminiert werden
    • die Metaboliten von Buprenorphin akkumulieren sich bei Patienten mit Niereninsuffizienz
    • bei der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) ist Vorsicht geboten
  • Anwendung bei Jugendlichen (15 bis < 18 Jahre)
    • aufgrund mangelnder Daten sollten Patienten dieser Altersgruppe während der Therapie engmaschiger überwacht werden
  • CYP3A-Hemmer
    • Arzneimittel, die das Enzym CYP3A4 hemmen, können zu erhöhten Buprenorphin-Konzentrationen führen
      • eine Reduzierung der Buprenorphin/Naloxon-Dosis kann erforderlich sein
    • bei Patienten, die bereits mit CYP3A4-Hemmern behandelt werden, sollte die Dosistitration von Buprenorphin/Naloxon vorsichtig erfolgen, da bei diesen Patienten eine geringere Dosis ausreichend sein kann
  • allgemeine Warnhinweise für die Anwendung von Opioiden
    • Opioide können bei ambulant behandelten Patienten eine orthostatische Hypotonie verursachen
    • Opioide können zu einem erhöhten Liquordruck führen, der Krampfanfälle verursachen kann, so dass Opioide bei Patienten mit Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen, anderen Zuständen mit möglicher Erhöhung des Liquordrucks oder Krampfanfällen in der Krankengeschichte mit Vorsicht anzuwenden sind
    • Vorsicht ist geboten, wenn Opioide bei Patienten mit Hypotonie, Prostatahypertrophie oder Urethralstenose angewendet werden
    • eine durch Opioide verursachte Miosis, Veränderungen des Bewusstseinszustands und Veränderungen der Schmerzwahrnehmung als Symptom einer Krankheit können die Patientenbeurteilung beeinträchtigen und die Diagnose oder den klinischen Verlauf einer Begleiterkrankung verschleiern
    • Opioide sollten bei Patienten mit Myxödem, Hypothyreose oder Nebenniereninsuffizienz (z. B. Morbus Addison) mit Vorsicht angewendet werden
    • es hat sich gezeigt, dass Opioide den Druck im Gallengang erhöhen und bei Patienten mit Dysfunktion der Gallenwege mit Vorsicht angewendet werden sollten
    • bei der Anwendung von Opioiden bei älteren oder geschwächten Patienten ist Vorsicht geboten
    • die gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) kann, ausgehend von der Erfahrung mit Morphin, zu einer Verstärkung der Wirkung von Opioiden führen
  • Doping
    • das Arzneimittel kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen
  • Risiken einer gleichzeitigen Anwendung sedierender Arzneimittel wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel
    • gleichzeitige Anwendung von Buprenorphin/Naloxon und sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder verwandten Arzneimitteln kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen
    • gleichzeitige Verordnung mit diesen sedierenden Arzneimitteln daher nur bei den Patienten angebracht, für die es keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten gibt
      • wenn dennoch eine gleichzeitige Verordnung von Buprenorphin/Naloxon zusammen mit Sedativa für notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis angewendet werden und die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein
      • Patienten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwachen
      • es wird diesbezüglich unbedingt empfohlen, die Patienten und die betreuenden Personen darauf anzuweisen, auf derartige Symptome zu achten

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin, Kombinationen - intraoral

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin, Kombinationen - intraoral

  • Anwendung während der Schwangerschaft nur, wenn der potentielle Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt
    • der Einsatz von Buprenorphin / Naloxon sollte während der Schwangerschaft durch den Arzt sorgfältig überprüft werden
  • keine ausreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren vorliegend
  • tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt
    • das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt
  • Buprenorphin
    • gegen Ende der Schwangerschaft kann Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer eine Atemdepression beim Neugeborenen hervorrufen
      • eine Langzeitanwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zum Entzugssyndrom beim Neugeborenen führen (z. B. Hypertonie, neonataler Tremor, neonatale Agitation, Myoklonus oder Krämpfe)
      • das Syndrom tritt im Allgemeinen mit einer Verzögerung von einigen Stunden bis einigen Tagen nach der Geburt auf
      • wegen der langen Halbwertszeit von Buprenorphin sollte das ungeborene Kind gegen Ende der Schwangerschaft mehrere Tage lang überwacht werden, um dem Risiko einer Atemdepression oder eines Entzugssyndroms bei Neugeborenen vorzubeugen
  • Fertilität
    • tierexperimentelle Studien haben eine Verringerung der weiblichen Fertilität unter hohen Dosen gezeigt
      • systemische Exposition > 2,4-Fache der Exposition des Menschen bei der empfohlenen Höchstdosis von 17,2 - 24 mg Buprenorphin, basierend auf den AUC-Werten (Fläche unter der Kurve)

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin, Kombinationen - intraoral

  • das Stillen sollte während der Behandlung unterbrochen werden
  • Buprenorphin und seine Metabolite: werden in die Muttermilch ausgeschieden
  • Naloxon und seine Metabolite: nicht bekannt, ob Naloxon/Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden werden
  • tierexperimentelle Studien: Untersuchungen an Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt

Der Arzneistoff führt wahrscheinlich zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, was in der Folge Torsade de pointes auslösen kann, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter). Die Anwendung sollte nur unter Vorsicht und regelmäßiger, engmaschiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Es besteht ein hohes Risiko, dass der Arzneistoff bei bestimmungsgemäßer Anwendung zu einer deutlichen Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst. Die Behandlung von Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls sowie die gleichzeitige Anwendung mit weiteren QT-Intervall verlängernden Arzneistoffen ist kontraindiziert.

Ausschleichend dosieren.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht empfohlen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

 

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