Uptravi 800 µg (60 St)

Hersteller Janssen-Cilag GmbH
Wirkstoff Selexipag
Wirkstoff Menge 0,8 mg
ATC Code B01AC27
Preis 3054,22 €
Menge 60 St
Darreichung (DAR) FTA
Norm N2
Uptravi 800 µg (60 St)

Medikamente Prospekt

Selexipag800AtQ-g
(H)CarnaubawachsHilfsstoff
(H)Eisen (II,III) oxidHilfsstoff
(H)Eisen (III) hydroxid oxid x-WasserHilfsstoff
(H)Hydroxypropyl cellulose, niedersubstituiertHilfsstoff
(H)HyproloseHilfsstoff
(H)HypromelloseHilfsstoff
(H)Magnesium stearatHilfsstoff
(H)MaisstärkeHilfsstoff
(H)MannitolHilfsstoff
(H)PropylenglycolHilfsstoff
(H)Titan dioxidHilfsstoff
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Selexipag - peroral

  • Überempfindlichkeit gegen Selexipag
  • schwere koronare Herzerkrankung
  • instabile Angina pectoris
  • Myokardinfarkt innerhalb der letzten 6 Monate
  • dekompensierte Herzinsuffizienz, sofern nicht engmaschig überwacht
  • schwere Arrhythmien
  • zerebrovaskuläre Ereignisse (z. B. transiente ischämische Attacke, Schlaganfall) innerhalb der letzten 3 Monate
  • angeborene oder erworbene Klappendefekte mit klinisch relevanten myokardialen Funktionsstörungen, die nicht mit einer pulmonalen Hypertonie in Verbindung stehen
  • gleichzeitige Anwendung mit starken Inhibitoren von CYP2C8 (z.B. Gemfibrozil)

Art der Anwendung



  • Einleitung und Überwachung der Behandlung nur durch Arzt mit Erfahrung in der Behandlung der PAH
  • Filmtabletten oral morgens und abends mit Wasser einnehmen, nicht teilen, zerkleinern oder kauen
    • zur Verbesserung der Verträglichkeit Einnahme zu den Mahlzeiten empfohlen
  • zu Beginn einer jeden Dosissteigerung während der Titrationsphase: erste gesteigerte Dosis abends einnehmen
  • Patienten mit eingeschränktem Sehvermögen oder blinde Patienten müssen angewiesen werden, bei Einnahme während der Titrationsphase von anderer Person Unterstützung zu erhalten

Dosierung



  • Langzeitbehandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) bei erwachsenen Patienten der WHO-Funktionsklasse (WHO-FC) II - III
    • individualisierte Dosistitration
      • bis zur höchsten individuell verträglichen Dosis hochtitrieren
      • individualisierte Erhaltungsdosis: 200 +ALU-g - 1.600 +ALU-g Selexipag 2mal / Tag
      • empfohlene Anfangsdosis: 200 +ALU-g Selexipag 2mal / Tag, im Abstand von ca. 12 h
      • Dosiserhöhung, üblicherweise wöchentlich, in Schritten von 200 +ALU-g Selexipag 2mal / Tag
      • zu Behandlungsbeginn und zu jedem Titrationsschritt 1. Dosis am Abend einnehmen
      • vorrübergehendes Auftreten von Nebenwirkungen während Dosistitration möglich (mit symptomatischer Therapie behandelbar)
      • Reduktion auf vorheriges Dosislevel, wenn Patient Dosis erreicht, die nicht toleriert werden kann
      • wenn Titration zur Dosissteigerung durch andere Gründe als Nebenwirkungen limitiert wurde, die auf Wirkmechanismus von Selexipag beruhen
        • zweiter Versuch zur Dosissteigerung bis zur höchsten individuell verträglichen Dosis
        • max. Dosis von 1.600 +ALU-g Selexipag 2mal / Tag erwägen
    • individualisierte Erhaltungsdosis
      • höchste verträgliche Dosis, die während der Dosistitration erreicht wurde, beibehalten
      • wenn Therapie im Zeitverlauf bei gegebener Dosis weniger gut vertragen wird: symptomatische Behandlung und/oder Dosisreduktion auf nächstgeringere Dosis in Betracht ziehen
    • Unterbrechungen und Beendigungen
      • vergessene Dosis
        • schnellstmöglich nachträglich einnehmen
        • nicht einnehmen, wenn Zeitraum bis zur nächsten regulären Dosis < 6 Stunden ist
        • sofern Behandlung für >/= 3 Tage ausgelassen wurde: in niedrigerer Dosis neu beginnen und anschließend hochtitrieren
      • nur begrenzte Erfahrungen mit abrupten Unterbrechung bei PAH-Patienten, keine Hinweise für akuten Rebound
      • sofern Entscheidung zum Therapieabbruch getroffen wurde, sollte dies jedoch schrittweise erfolgen und währenddessen eine alternative Behandlung initiiert werden

Dosisanpassung

  • ältere Patienten (>/= 65 Jahre)
    • keine Dosisanpassung erforderlich
    • Patienten > 75 Jahre: nur begrenzte klinische Erfahrungen, Anwendung mit Vorsicht
  • eingeschränkte Leberfunktion
    • schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C)
      • Anwendung nicht empfohlen
    • mittlere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B)
      • Anfangsdosis 200 +ALU-g Selexipag 1mal / Tag
      • anschließende wöchentliche Dosissteigerung in Schritten von 200 +ALU-g Selexipag 1mal / Tag bis zum Auftreten von Nebenwirkungen, die auf Wirkmechanismus von Selexipag beruhen und nicht toleriert werden oder nicht behandelbar sind
    • leichte Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A)
      • keine Dosisanpassung erforderlich
  • Nierenfunktionsstörungen
    • leichte oder mittlere Nierenfunktionsstörung
      • keine Dosisanpassung erforderlich
    • schwere Nierenfunktionsstörung (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate [eGFR] < 30 ml / min / 1,73 m2)
      • keine Veränderung der Anfangsdosis notwendig, Dosistitration sollte mit Vorsicht vorgenommen werden
  • Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)
    • Sicherheit und Wirksamkeit bisher noch nicht erwiesen, keine Daten
    • Anwendung nicht empfohlen
  • gleichzeitige Verabreichung von moderaten CYP2C8-Inhibitoren (z. B. Clopidogrel, Deferasirox und Teriflunomid)
    • Dosisreduktion Selexipag: 1mal / Tag
    • Wenn die Therapie in einer verabreichten Dosis nicht vertragen wird
      • symptomatische Behandlung und/oder
      • Dosisverringerung auf die nächstgeringere Dosis
    • Beendigung der Therapie eines moderaten CYP2C8-Inhibtors
      • Häufigkeit der Verabreichung von Selexipag auf 2mal / Tag umstellen

Indikation



  • Langzeitbehandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) bei erwachsenen Patienten der WHO-Funktionsklasse (WHO-FC) II - III
    • Kombinationstherapie bei Patienten, deren Erkrankung mit Endothelin-Rezeptor-Antagonisten (ERA) und/oder einem Phosphodiesterase-5(PDE-5)-Inhibitor unzureichend kontrolliert ist
    • oder Monotherapie bei Patienten, die für diese Therapien nicht infrage kommen
  • Hinweis
    • Wirksamkeit wurde bei PAH, einschließlich idiopathischer und erblicher PAH, PAH in Assoziation mit Bindegewebserkrankungen und PAH in Assoziation mit korrigierten einfachen angeborenen Herzfehlern nachgewiesen

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Selexipag - peroral

  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Anämie
      • Abfall der Hämoglobinkonzentration
  • Endokrine Erkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hyperthyreose
      • Abfall Thyreoidea-stimulierendes Hormon (TSH)
  • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • reduzierter Appetit
      • Gewichtsverlust
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Kopfschmerzen
  • Herzerkrankungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Sinustachykardien
  • Gefäßerkrankungen
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Flush
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • arterielle Hypotonie
  • Erkrankungen der Atem-wege, des Brustraums und des Mediastinums
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Nasopharyngitis (nicht infektiöser Genese)
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • verstopfte Nase
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Diarrhoe
      • Übelkeit
      • Erbrechen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • abdominelle Schmerzen
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hautausschlag
      • Urtikaria
      • Erythem
  • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Kieferschmerzen
      • Myalgie
      • Arthralgie
      • Extremitätenschmerz
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Schmerzen

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Selexipag - peroral

  • Behandlung sollte nur durch einen Arzt eingeleitet und überwacht werden, der in der Behandlung der PAH erfahren ist
  • Arterielle Hypotonie
    • Selexipag hat vasodilatatorische Eigenschaften, die zu einer Blutdrucksenkung führen können
    • vor der Therapie sollte vom behandelnden Arzt sorgfältig überprüft werden, ob sich bei Patienten mit bestimmten Grunderkrankungen die Therapie mit Selexipag durch vasodilatatorische Effekte nachteilig auswirken könnte z.B. bei
      • antihypertensiver Therapie
      • arterieller Hypotonie
      • Hypovolämie
      • schwerer linksventrikulärer Ausflussobstruktion
      • autonomer Dysfunktion
  • Hyperthyreose
    • Hyperthyreose unter Selexipag beobachtet
    • Schilddrüsenfunktionstests empfohlen, je nach klinischer Indikation beim Vorliegen von Anzeichen oder Symptomen einer Hyperthyreose
  • Pulmonale veno-okklusive Krankheit
    • bei Patienten mit veno-okklusiver Erkrankung wurde unter Therapie mit Vasodilatatoren (hauptsächlich Prostacycline) über Fälle von Lungenödem berichtet
    • beim Auftreten von Symptomen eines Lungenödems die Möglichkeit einer pulmonalen veno-okklusiven Erkrankung in Betracht ziehen
      • bestätigt sich dies, die Behandlung beenden
  • Moderate CYP2C8-Inhibitoren
    • gleichzeitige Anwendung von Selexipag mit moderaten Inhibitoren von CYP2C8 (z.B. Clopidogrel, Deferasirox, Teriflunomid) kann die Exposition von Selexipag und seinem aktiven Hauptmetaboliten erhöhen
    • sollte ein moderater Inhibitor von CYP2C8 gleichzeitig angewendet oder abgesetzt werden, so ist eine Dosisanpassung von Selexipag in Erwägung zu ziehen
  • Ältere Patienten (>/= 65 Jahre)
    • nur begrenzte klinische Erfahrungen
    • mit Vorsicht angewenden
  • Leberfunktionsstörungen
    • keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh Klasse C)
      • Selexipag sollte nicht bei diesen Patienten angewendet werden
    • Exposition mit Selexipag und seinem aktiven Metaboliten ist bei Patienten mit mittlerer Leberfunktionsstörung (z. B. Child-Pugh-Klasse B) erhöht
      • Einnahme 1mal / Tag
  • Nierenfunktionsstörungen
    • Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate [eGFR] < 30 ml/min/1,73 m2)
      • Dosistitration mit Vorsicht
    • Dialyse-Patienten
      • keine Erfahrungen
      • Anwendung nicht empfohlen
  • Frauen im gebärfähigen Alter
    • sollten während der Therapie eine wirksame Methode zur Empfängnisverhütung anwenden

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Selexipag - peroral

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Selexipag - peroral

  • nicht während der Schwangerschaft empfohlen
  • nicht bei Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen die keine Kontrazeption anwenden
  • keine Daten zum Einsatz von Selexipag bei Schwangeren
  • Tierexperimentelle Studien
    • keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen hinsichtlich einer Reproduktionstoxizität erkennbar
    • Selexipag und sein Hauptmetabolit zeigten in in vitro Studien an Tierarten, die zur Untersuchung von Reproduktionstoxizität im Vergleich zum Menschen benutzt werden, eine 20- bis 80-fach niedrigere Prostacyclin (IP)-Rezeptorpotenz
      • Sicherheitsmargen für potenzielle IP-Rezeptor-vermittelte Effekte auf die Reproduktion dementsprechend niedriger als für nicht-IP-assoziierte Effekte
  • Frauen im gebärfähigen Alter
    • sollten während der Therapie eine wirksame Methode zur Empfängnisverhütung anwenden
  • Fertilität
    • keine klinischen Daten
    • Studien mit Ratten
      • hohe Dosierungen von Selexipag führten zu vorübergehenden Störungen des Brunstzyklus, die nicht die Fertilität beeinflussten
      • Relevanz für Menschen nicht bekannt

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Selexipag - peroral

  • sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden
  • nicht bekannt, ob Selexipag oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen
  • tierexperimentelle Studien
    • bei Ratten gehen Selexipag oder seine Metaboliten in die Milch über
  • Risiko für den gestillten Säugling kann nicht ausgeschlossen werden

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Es besteht ein geringfügiges Risiko, dass der Arzneistoff zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter) und im Falle von starker Überdosierung. Die Anwendung sollte unter Vorsicht und regelmäßiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Ausschleichend dosieren.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht empfohlen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Selexipag

 

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