Hersteller	Eurimpharm Arzneimittel GmbH
Wirkstoff	Pilocarpin
Wirkstoff Menge	4,26 mg
ATC Code	N07AX01
Preis	89,44 €
Menge	84 St
Darreichung (DAR)	FTA
Norm	N2

Medikamente Prospekt

	Pilocarpin		4.26	mg
(H)	Carnaubawachs	Hilfsstoff
(H)	Cellulose, mikrokristallin	Hilfsstoff
(H)	Opadry OY-7300	Hilfsstoff
	Hypromellose
	Macrogol 400
	Titan dioxid
(H)	Stearinsäure	Hilfsstoff
	[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut)

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
klinisch signifikante (merklichen) unkontrollierte Herz-Kreislauf- und Nierenerkrankungen
unkontrolliertes Asthma
andere chronische Erkrankungen, für die ein erhöhtes Risiko der Verabreichung cholinerger Agonisten bekannt ist
Patienten, bei denen eine Miosis unerwünscht ist, wie z. B. bei akuter Iritis

Art der Anwendung

Patienten mit Krebserkrankungen im Bereich des Kopfes und des Halses
- Einnahme der Filmtabletten mit einem Glas Wasser während oder direkt nach den Mahlzeiten
- die letzte Filmtablette sollte immer in Verbindung mit dem Abendessen eingenommen werden
Patienten mit Sjögren-Syndrom:
- Einnahme der Filmtabletten mit einem Glas Wasser mit den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen

Dosierung

Patienten mit Krebserkrankungen im Bereich des Kopfes und des Halses:
- Initialdosis: 5 mg Pilocarpinhydrochlorid 3mal / Tag
- bei unzufriedenstellendem Therapieansprechen und guter Verträglichkeit der Dosis 5 mg 3mal / Tag:
  - Dosiserhöhung, optional, nach 4 Wochen: bis 30 mg / Tag
  - bei höheren Dosen Gefahr zunehmender Nebenwirkungen
- max. therapeutische Wirkung: gewöhnlich nach einer Therapie von 4 - 8 Wochen erzielt
- falls keine Besserung der Xerostomie nach 2 - 3monatiger Behandlung eintritt:
  - Therapieabbruch
Patienten mit Sjögren-Syndrom:
- 1 Tablette (5 mg Pilocarpinhydrochlorid) 4mal / Tag
- bei unzufriedenstellendem Therapieansprechen und guter Verträglichkeit der viermal täglichen 5 mg -Dosis:
  - Dosiserhöhung, optional, nach bis 30 mg / Tag über den Tag verteilt
- falls nach 2 - 3monatiger Behandlung keine Besserung der Symptome von Mundtrockenheit und Augentrockenheit festzustellen ist:
  - Therapieabbruch

Dosisanpassung

ältere Patienten:
- keine Dosisanpassung erforderlich
Kinder:
- fehlende Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit
eingeschränkte Leberfunktion:
- mäßiggradige und schwere Leberzirrhose:
  - initial niedrigere Dosis (< 5 mg)
  - in Abhängigkeit von der Arzneimittelwirksamkeit und -verträglichkeit, Dosiserhöhung, optional, auf 5 mg Pilocarpinhydrochlorid 3mal / Tag
eingeschränkte Nierenfunktion
- keine ausreichenden Informationen vorliegend, um das Ausmaß der Ausscheidung von Pilocarpin und seiner Metabolite über
  die Niere zu beurteilen und Dosisanpassungen für Patienten empfehlen zu können

Indikation

Linderung von Symptomen einer Speicheldrüsen-Unterfunktion bei Patienten mit erheblicher Xerostomie infolge einer Bestrahlung bei Krebserkrankungen im Bereich des Kopfes und des Halses
Behandlung von Symptomen von Mundtrockenheit und Augentrockenheit bei Patienten mit Sjögren-Syndrom

Nebenwirkungen

Herzerkrankungen
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - Vasodilatation (Rötung)
  - Hypertension
  - Palpitation (Herzklopfen)
Erkrankungen des Nervensystems
- Sehr häufig (>/= 1/10):
  - Kopfschmerzen
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - Schwindel
Augenerkrankungen
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - gesteigerter Tränenfluss
  - verschwommene Sicht
  - anormale Sicht
  - Konjunktivitis
  - Augenschmerzen
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - Rhinitis (Schnupfen)
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - Dyspepsie
  - Diarrh+APY
  - Bauchschmerzen
  - Übelkeit
  - Erbrechen
  - Obstipation
  - vermehrter Speichelfluss
- gelegentlich (>/= /1.000 bis <1/100):
  - Flatulenz
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
- Sehr häufig (>/= 1/10):
  - häufigere Blasenentleerung
- gelegentlich (>/= /1.000 bis <1/100):
  - verstärkter Harndrang
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
- Sehr häufig (>/= 1/10):
  - Schwitzen
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - allergische Reaktionen, einschließlich
    - Urtikaria
    - Juckreiz
    - Hautausschlag
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
- Sehr häufig (>/= 1/10):
  - grippeähnliche Symptome
- häufig (>/= 1/100 bis <1/10):
  - Asthenie
  - Frösteln
Nachfolgend aufgeführte Nebenwirkungen, die auf die eigentlichen pharmakologischen Eigenschaften von Pilocarpin zurückzuführen sind, wurden in der medizinischen Fachliteratur beschrieben:
- ohne Häufigkeitsangabe:
  - Atembeschwerden
  - Magen-Darm-Krämpfe
  - Atrioventrikuläre Blockaden
  - Tachykardie
  - Bradykardie
  - Arrhythmie
  - Hypotonie
  - Schockzustände
  - Tremor
  - Veränderung des mentalen Status mit in der Folge
    - Gedächtnisverlust
    - Halluzinationen
    - Gemütsschwankungen
    - Verwirrtheit
    - negative Erregungszustände

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Anwendung bei Patienten mit chronischem Asthma oder erheblicher Einschränkung der Herz-Kreislauf-Funktion nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung und unter strenger medizinischer Kontrolle
Anwendung mit Vorsicht bei:
- chronischer Bronchitis und/oder chronisch- obstruktiven Lungenerkrankungen (Gefahr von Nebenwirkungen durch Erhöhung des Muskeltonus der glatten Bronchialmuskulatur und durch Steigerung der Bronchialsekretion)
- bekannter oder vermuteter Cholelithiasis oder Gallenwegserkrankungen (durch die Kontraktion der Gallenblase oder der glatten Muskulatur der Gallenwege könnten Komplikationen dieser Erkrankungen ausgelöst werden wie z. B. Cholezystitis, Cholangitis und Gallengangverschluss)
- peptischer Ulzeration, durch die Gefahr von erhöhter Säuresekretion
- Patienten mit kognitiven oder psychiatrischen Störungen (evtl. dosisabhängige Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem)
- Niereninsuffizienz
- Pilocarpin kann den Tonus der glatten Muskulatur des Harnleiters erhöhen und könnte theoretisch Nierenkoliken (oder Rückfluss von Urin in die Harnleiter) insbesondere bei Patienten mit Nephrolithiasis auslösen
- Patienten mit Engwinkelglaukom
- Patienten, die zu übermäßiger Schweißbildung neigen und nicht genügend Flüssigkeit zu sich nehmen können wegen Gefahr einer Dehydratation
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
- Anwendung mit Vorsicht bei Patienten, die beta-adrenerge Antagonisten einnehmen (Möglichkeit von Reizleitungsstörungen am Herzen)
- gleichzeitigen Einnahme von Arzneimitteln mit parasympathomimetischer Wirkung:
  - mit additiven pharmakologischen Effekten ist zu rechnen
- mögliche Antagonisierung der anticholinergen Wirkung anderer gleichzeitig eingenommener Arzneimittel (z. B. Atropin, inhaliertem Ipratropiumbromid)
- keine formellen Studien zur Untersuchung der Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, aber die folgenden Begleitmedikamente wurden bei mindestens 10 % der Patienten in einer oder beiden Studien über die Wirksamkeit bei Sjögren-Syndrom verabreicht:
  - Acetylsalicylsäure, künstliche Tränenflüssigkeit, Calcium, konjugierte +ANY-strogene, Hydroxychloroquinsulfat, Ibuprofen, Levothyroxin-Natrium, Medroxyprogesteronacetat, Methotrexat, Multivitamine, Naproxen, Omeprazol, Paracetamol und Prednison
  - keine Berichte über toxische Wirkungen in beiden Wirksamkeitsstudien
- in In-vitro -Studien wurde herausgefunden, dass Pilocarpin als Inhibitor auf CYP2A6 wirkt
  - eine in-Vivo-Hemmung und somit eine Wechselwirkung mit CYP2A6 Substraten (z.B. Irbesartan, Cumarin) kann nicht ausgeschlossen werden
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
- nach Anwendung von Pilocarpinformulierungen am Auge wurden Störungen der Tiefenwahrnehmung und unscharfes Sehen festgestellt: Letzteres kann zu einer verminderten Sehschärfe führen, insbesondere nachts und bei Patienten mit zentralen Linsenveränderungen
  - Sollte dies der Fall sein, müssen die betroffenen Patienten darüber unterrichtet werden, dass sie bei Nacht kein Fahrzeug steuern oder gefährliche Aktivitäten bei eingeschränkten Lichtverhältnissen unternehmen sollten
- Patienten, die unter Therapie unter Schwindel leiden, sollten nicht Autofahren und keine Maschinen bedienen.
Überdosierung
- Überdosierung kann eine cholinerge Krise auslösen, die sowohl durch muskarinische als auch durch nikotinische Effekte
  charakterisiert ist
  - muskarinischen Effekte können Bauchkrämpfe, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, unwillkürlicher Stuhl- und Harnabgang, Schwitzen, Speichelfluss, erhöhte Bronchialsekretion, Miosis, Bradykardie und Hypotonie umfassen
  - nikotinische Effekte können unfreiwilliges Muskelzucken, Faszikulation und allgemeine Schwäche beinhalten
- als Antidot zur Behandlung der muskarinischen Effekte kann Atropin parenteral verabreicht werden
  - bei Bedarf sollten unterstützende Maßnahmen ergriffen werden
  - bei schwerer Atemdepression sollte eine künstliche Beatmung eingeleitet werden

Kontraindikation (relativ)

keine Informationen vorhanden

Schwangerschaftshinweise

Sicherheit des Arzneimittels bei Einnahme während der Schwangerschaft nicht nachgewiesen
keine Angaben über die Auswirkungen von Pilocarpin auf das Überleben und die Entwicklung menschlicher Feten vorliegend
Fertilität:
- Auswirkungen von Pilocarpin auf die Fertilität bei Männern und Frauen sind nicht bekannt
- bei Studien an Mäusen, Ratten und Hunden wurden negative Folgen auf die Spermatogenese und bei Studien an Ratten eine mögliche Beeinträchtigung der weiblichen Fruchtbarkeit festgestellt

Stillzeithinweise

es muss abgewogen werden, ob die Therapie oder das Stillen unterbrochen werden soll
Tierexperimentelle Studien zeigten, dass in der Muttermilch gleiche Konzentrationen Pilocarpin erreicht werden wie im Plasma
nicht bekannt, ob Übergang in Muttermilch

Einnahme in aufrechter Körperhaltung.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht empfohlen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Salagen (84 St)