Hersteller	HEXAL AG
Wirkstoff	Loperamid
Wirkstoff Menge	1,86 mg
ATC Code	A07DA03
Preis	16,25 €
Menge	50 St
Darreichung (DAR)	TAB
Norm	N3

Medikamente Prospekt

	Loperamid		1.86	mg
(H)	Calcium hydrogenphosphat 2-Wasser	Hilfsstoff
(H)	Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A	Hilfsstoff
(H)	Lactose 1-Wasser	Hilfsstoff
	Lactose		84	mg
(H)	Magnesium stearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]	Hilfsstoff
(H)	Maisstärke	Hilfsstoff
(H)	Silicium dioxid, hochdispers	Hilfsstoff
(H)	Gesamt Natrium Ion	Zusatzangabe	<1 (1)	mmol
	Gesamt Natrium Ion		<23	mg
	[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut)

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Loperamidhydrochlorid darf nicht angewendet werden, wenn aufgrund des möglichen Risikos von Folgeerscheinungen (einschließlich Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon) eine Hemmung der Peristaltik vermieden werden muss. Loperamidhydrochlorid muss bei Auftreten von Obstipation, aufgetriebenem Leib oder Ileus sofort abgesetzt werden.
Bei Kindern unter 2 Jahren darf Loperamidhydrochlorid nicht angewendet werden.
Bei Kindern unter 8 Jahren darf Lopedium T^{ArgA8-/sup> wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden.}
Bei Kindern ab 2 bis unter 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden. Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Loperamidhydrochlorid sollte primär nicht angewendet werden bei
- Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie)
- einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa
- einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen (z. B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen wird
- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse (Antibiotika-assoziierter) Kolitis).

Art der Anwendung

Die Einnahme der Tabletten erfolgt unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser).

Dosierung

Erwachsene
- Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 4 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
  - 2 Tabletten Lopedium T^ArgA8-/sup>
- Danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 2 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
  - 1 Tablette Lopedium T^ArgA8-/sup>
- Eine tägliche Dosis von 16 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
  - 8 Tabletten Lopedium T^ArgA8-/sup>
- soll nicht überschritten werden.
- Bei chronischen Durchfällen 4 mg Loperamidhydrochlorid täglich, entsprechend
  - 2 Tabletten Lopedium T^ArgA8-/sup>
Kinder und Jugendliche
- Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren liegen nur begrenzte Erfahrungen vor.
Kinder ab 8 Jahre
- Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
  - 1 Tablette Lopedium T^ArgA8-/sup>
- Eine tägliche Dosis von 8 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
  - 4 Tabletten Lopedium T^ArgA8-/sup>
- soll nicht überschritten werden.
- Bei chronischen Durchfällen 2 mg Loperamidhydrochlorid täglich, entsprechend
  - 1 Tablette Lopedium T^ArgA8-/sup>
Kinder ab 2 bis unter 8 Jahre
- Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes darf Lopedium^{ArgA8-/sup> in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.}
- Bei Kindern von 2 - 8 Jahre muss die Dosierung nach Körpergewicht berechnet werden. Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Kinder unter 2 Jahre
- Loperamidhydrochlorid ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren.
Ältere Patienten
- Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
- Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Leberfunktion
- Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Dauer der Anwendung
- Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamidhydrochlorid abgesetzt werden.
- Loperamidhydrochlorid sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.

Indikation

Symptomatische Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.
Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.

Nebenwirkungen

Erwachsene und Kinder >/= 12 Jahre
- Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 3076 Erwachsenen und Kindern im Alter von >/= 12 Jahren, die an 31 kontrollierten und nicht kontrollierten klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid zur Behandlung von Diarrhö teilnahmen, evaluiert. In 26 dieser Studien wurde akute Diarrhö (n = 2755) und in 5 Studien chronische Diarrhö (n = 321) behandelt.
- Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (d. h. Inzidenz >/= 1%) in den klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid bei akutem Durchfall waren Obstipation (2,7%), Flatulenz (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). In den klinischen Studien zu chronischer Diarrhö waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (d. h. Inzidenz >/= 1%) Flatulenz (2,8%), Obstipation (2,2%), Übelkeit (1,1%) und Schwindel (1,2%).
- Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
  - Sehr häufig (>/= 1/10)
  - Häufig (>/= 1/100 bis < 1/10)
  - Gelegentlich (>/= 1/1.000 bis < 1/100)
  - Selten (>/= 1/10.000 bis < 1/1.000)
  - Sehr selten (< 1/10.000)
  - Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- In Tabelle 1 sind die Nebenwirkungen aus diesen klinischen Studien und auch die Erfahrungen nach Markteinführung aufgeführt.
- Tabelle 1
  - Erkrankungen des Immunsystems
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - selten
        Überempfindlichkeitsreaktion^a, anaphylaktische Reaktion (einschl. anaphylaktischer Schock)^a, anaphylaktoide Reaktion^a
  - Erkrankungen des Nervensystems
    - Akute Diarrhö (n = 2755)
      - häufig
        Kopfschmerzen
      - gelegentlich
        Schwindel
    - Chronische Diarrhö (n = 321)
      - häufig
        Schwindel
      - gelegentlich
        Kopfschmerzen
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - häufig
        Kopfschmerzen
        Schwindel
      - gelegentlich
        Somnolenz^a
      - selten
        Bewusstseinsverlust^a, Stupor^a, vermindertes Bewusstsein^a, erhöhter Muskeltonus^a, abnormale Koordination^a
  - Augenerkrankungen
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - selten
        Miosis^a
  - Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    - Akute Diarrhö (n = 2755)
      - häufig
        Obstipation, Übelkeit, Flatulenz
      - gelegentlich
        Bauchschmerzen (einschl. Krämpfe), Bauchbeschwerden, Mundtrockenheit
        Schmerzen im Oberbauch, Erbrechen
      - selten
        aufgetriebener Leib
    - Chronische Diarrhö (n = 321)
      - häufig
        Obstipation, Übelkeit, Flatulenz
      - gelegentlich
        Bauchschmerzen (einschl. Krämpfe), Bauchbeschwerden, Mundtrockenheit
        Dyspepsie
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - häufig
        Obstipation, Übelkeit, Flatulenz
      - gelegentlich
        Bauchschmerzen (einschl. Krämpfe), Bauchbeschwerden, Mundtrockenheit
        Schmerzen im Oberbauch, Erbrechen
        Dyspepsie
      - selten
        Ileus^a (einschl. paralytischer Ileus), Megacolon^a (einschl. toxisches Megacolon^b), Glossodynie^a,c
        aufgetriebener Leib
  - Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    - Akute Diarrhö (n = 2755)
      - gelegentlich
        Hautausschlag
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - gelegentlich
        Hautausschlag
      - selten
        bullöse Eruptiona (einschl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Angioödem^a, Urtikaria^a, Pruritus^a
  - Erkrankungen der Nieren und Harnwege
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - selten
        Harnretention^a
  - Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    - Akute +- chronische Diarrhö sowie Erfahrungen nach Markteinführung
      - selten
        Müdigkeit^a
  - ^a Die Aufnahme dieser Termini beruht auf Nebenwirkungsberichten zu Loperamidhydrochlorid nach Markteinführung. Da im Beurteilungsprozess der nach Markteinführung berichteten Nebenwirkungen nicht zwischen chronischer und akuter Indikation oder Erwachsenen und Kindern differenziert wurde, wurde die Häufigkeit aus allen klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid, einschließlich der Studien mit Kindern
  - ^b Siehe Kategorie +ACY-quot,Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen+ACY-quot,.
  - ^c Wurde nur bei Plättchen (Lyophilisat zum Einnehmen) berichtet.
  - Nebenwirkungen aus den klinischen Studien, die hier nicht dargestellt sind, wurden im Rahmen anderer als der zugelassenen Indikation beobachtet.
Kinder und Jugendliche
- Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 607 Patienten im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die an 13 kontrollierten und nicht kontrollierten klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid zur Behandlung von akuter Diarrhö teilnahmen, evaluiert. Das Nebenwirkungsprofil war im Allgemeinen bei dieser Patientengruppe ähnlich dem, das in klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 12 Jahren und älter gesehen wurde.

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
- Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Wann immer eine zugrunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte - sofern angemessen - eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.
- Kinder und Jugendliche
  - Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren liegen nur begrenzte Erfahrungen vor.
  - Loperamidhydrochlorid sollte Kindern von 2 - 8 Jahren nicht ohne ärztliche Aufsicht und Verschreibung gegeben werden.
- Bei Patienten mit Durchfall, insbesondere bei Kindern, kann es zu großen Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten kommen. In diesen Fällen ist die wichtigste Behandlungsmaßnahme der angemessene Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten.
- Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.
- Bei AIDS-Patienten, die Loperamidhydrochlorid zur Durchfallbehandlung erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte zu Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
- Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
- Bei Personen mit Opioidabhängigkeit sind Missbrauch und Fehlanwendung mit Loperamid als Opioidersatz beschrieben worden.
- In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Verlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und Torsades de pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.
- Sonstige Bestandteile
  - Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium T^{ArgA8-/sup> nicht einnehmen.}
  - Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d. h. es ist nahezu ,natriumfrei+ACY-quot,.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
- Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Chinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, resultierte in einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid. Die klinische Bedeutung dieser pharmakokinetischen Interaktion von Loperamid mit P-Glykoprotein-Inhibitoren bei den empfohlenen Dosierungen ist nicht bekannt.
- Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg als Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glykoprotein-Inhibitor, resultierte in einem 3- bis 4-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. In der gleichen Studie erhöhte der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil die Loperamidkonzentrationen um annähernd das 2-Fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil resultierte in einem 4-fachen Anstieg der Spitzenplasmakonzentrationen von Loperamid und einem 13-fachen Anstieg der Gesamtverfügbarkeit im Plasma. Wie durch psychomotorische Tests (z. B. subjektive Benommenheit und Digit Symbol Substitution Test) ermittelt wurde, hatten die erhöhten Plasmakonzentrationen keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS).
- Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glykoprotein-Inhibitor, resultierte in einem 5-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. Wie durch Pupillometrie ermittelt, war dieser Anstieg nicht mit erhöhten pharmakodynamischen Effekten assoziiert.
- Die gleichzeitige Behandlung mit oralem Desmopressin resultierte in einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmakonzentrationen, vermutlich aufgrund der langsameren gastrointestinalen Motilität.
- Bei Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften ist zu erwarten, dass sie die Wirkung von Loperamid potenzieren und bei Arzneimitteln, die die gastrointestinale Passage beschleunigen, dass sie die Wirkung vermindern.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
- Bei Durchfällen kann es als Folge der Einahme von Loperamid zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
Überdosierung
- Symptome
  - Im Falle einer Überdosierung (einschließlich einer relativen Überdosierung aufgrund einer hepatischen Dysfunktion) können Beeinträchtigungen des ZNS (Stupor, abnormale Koordination [Choreoathetose, Ataxie], Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Miosis, erhöhter Muskeltonus und Atemdepression), Verstopfung, Ileus und Harnretention auftreten. Das ZNS von Kindern reagiert eventuell empfindlicher als das von Erwachsenen.
  - Bei Personen mit Überdosierungen von Loperamid wurden kardiale Ereignisse wie QT-Intervallverlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes, Torsades de pointes, sonstige schwere ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand und Synkopen, beobachtet.
  - Auch über Todesfälle wurde berichtet.
- Behandlung
  - Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen.
  - Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann der Opioidantagonist Naloxon als Antidot eingesetzt werden.
  - Da Loperamid eine längere Wirkdauer als Naloxon (1 - 3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen erkennen zu können, sollte der Patient über mindestens 48 Stunden engmaschig überwacht werden.
  - Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.

Kontraindikation (relativ)

keine Informationen vorhanden

Schwangerschaftshinweise

Es sind nur begrenzte Daten zur Anwendung von Loperamid bei schwangeren Frauen vorhanden. Bei einer von zwei epidemiologischen Studien deutete die Anwendung von Loperamid während der Frühschwangerschaft auf ein mögliches schwach erhöhtes Risiko für Hypospadien hin. Ein erhöhtes Risiko für schwere Missbildungen konnte jedoch nicht festgestellt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität.
Loperamid sollte daher in der Schwangerschaft, insbesondere während des ersten Trimenons, nicht angewendet werden.
Fertilität
- Nur hohe Dosen von Loperamidhydrochlorid hatten in nicht-klinischen Studien Auswirkungen auf die weibliche Fertilität.

Stillzeithinweise

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Es besteht ein geringfügiges Risiko, dass der Arzneistoff zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter) und im Falle von starker Überdosierung. Die Anwendung sollte unter Vorsicht und regelmäßiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Der Arzneistoff führt wahrscheinlich zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, was in der Folge Torsade de pointes auslösen kann, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter). Die Anwendung sollte nur unter Vorsicht und regelmäßiger, engmaschiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Einnahme in aufrechter Körperhaltung.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft kann unter bestimmten Voraussetzungen in Betracht gezogen werden.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Verordnungseinschränkung gem. Arzneimittelrichtlinie Anlage III für Antidiarrhoika, a) ausgenommen Elektrolytpräparate zur Rehydratation bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern bis zum vollendeten 12. Lebensjahr b) ausgenommen Escherichia coli Stamm Nissle 1917 (mind. 108 vermehrungsfähige Zellen/Dosiseinheit) bei Säuglingen und Kleinkindern zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen c) ausgenommen Saccharomyzes boulardii bei Säuglingen ab dem 7. Lebensmonat, Kleinkindern und Kindern bis zum vollendeten 12. Lebensjahr zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen d) ausgenommen Racecadotril bei Säuglingen ab dem 4. Lebensmonat und Kleinkindern zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen e) ausgenommen Motilitätshemmer aa) nach kolorektalen Resektionen in der postoperativen Adaptationsphase, bb) bei schweren und länger andauernden Diarrhöen, auch wenn diese therapie-induziert sind, sofern eine kausale oder spezifischeTherapie nicht ausreichend ist. Eine längerfristige Anwendung (über 4 Wochen) bedarf der besonderen Dokumentation und Verlaufsbeobachtung. Rechtliche Grundlagen und Hinweise: Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. Bei nicht verschreibungspflichtigen Arzneimitteln ist von den genannten Ausnahmen abgesehen, eine Verordnung auch für Kinder bis zum vollendeten 12. Lebensjahr und für Jugendliche mit Entwicklungsstörungen bis zum vollendeten 18. Lebensjahr unwirtschaftlich.

Lopedium T (50 St)