Kaletra Loesung (5X60 ml)

Hersteller Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG
Wirkstoff Wirkstoffkombination
Wirkstoff Menge Info
ATC Code J05AR10
Preis 772,68 €
Menge 5X60 ml
Darreichung (DAR) LSE
Norm N2
Kaletra Loesung (5X60 ml)

Medikamente Prospekt

Ritonavir100mg
(H)Acesulfam, KaliumsalzHilfsstoff20.5mg
(H)Baumwollzucker AromaAromastoff
Ethylmaltol
3-Ethoxy-4-hydroxybenzaldehyd
Propylenglycol
(RS)-3-Hydroxybutan-2-on
3,4-Dihydrocumarin
(H)Citronensäure, wasserfreiHilfsstoff
(H)EthanolHilfsstoff1.782g
(H)GlycerolHilfsstoff<0.3 (0.3)g
(H)LevomentholHilfsstoff
(H)Macrogol glycerolhydroxystearatHilfsstoff51mg
(H)Magnasweet 110Hilfsstoff
Glycyrrhizinsäure, Monoammoniumsalz
Glycerol
(H)Mais SirupHilfsstoff843mg
Fructose<0.8g
(H)Natrium chloridHilfsstoff
(H)Natrium citratHilfsstoff
(H)PfefferminzölHilfsstoff
(H)PovidonHilfsstoff
(H)PropylenglycolHilfsstoff763.5mg
(H)Saccharin, NatriumsalzHilfsstoff
(H)Vanille AromaAromastoff
4-Hydroxybenzoesäure
Vanillinsäure
3-Ethoxy-4-hydroxybenzaldehyd
Vanillin
4-Hydroxybenzaldehyd
Piperonal
(H)Wasser, gereinigtHilfsstoff
[Basiseinheit = 5 Milliliter]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Lopinavir und Ritonavir - peroral

  • Überempfindlichkeit gegen Lopinavir oder Ritonavir
  • schwere Leberinsuffizienz
  • gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, deren Clearance stark von CYP3A abhängt und bei denen durch erhöhte Plasmakonzentrationen mit schweren und/oder lebensbedrohlichen Situationen zu rechnen ist
    • aufgrund erhöhter Plasmakonzentration der Begleitmedikation
      • Alpha1-Adrenozeptor-Antagonisten
        • Alfuzosin
          • Risiko von schwerer Hypotonie
      • Antianginöse Arzneimittel
        • Ranolazin
          • Risiko von schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Reaktionen
      • Antiarrhythmika
        • Amiodaron
          • Risiko von Arrhythmien oder anderen schweren Nebenwirkungen
        • Dronedaron
          • Risiko von Arrhythmien oder anderen schweren Nebenwirkungen
      • Arzneimittel gegen Krebserkrankungen
        • Neratinib
          • Risiko von schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Reaktionen
        • Venotoclax
          • bei der Dosisinitiierung und während der Dosis-Titrationsphase Risiko von Tumorlysesyndrom
      • Antibiotika
        • Fusidinsäure
          • bei dermatologischen Infektionen kontraindiziert
      • Arzneimittel gegen Gicht
        • Colchicin
          • Risiko von möglichen schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Nebenwirkungen bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion
      • Antihistaminika
        • Astemizol
          • Risiko von schweren Arrhythmien
        • Terfenadin
          • Risiko von schweren Arrhythmien
      • Antipsychotika/Neuroleptika
        • Lurasidon
          • Risiko von schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Reaktionen
        • Pimozid
          • Risiko von schweren hämatologischen Anomalien oder anderen schweren Nebenwirkungen
        • Quetiapin
          • Risiko von Bewusstlosigkeit
      • Ergotamine
        • Dihydroergotamin
          • Risiko von akuter Ergotoxizität, einschließlich Vasospasmen und Ischämie
        • Ergonovin
          • Risiko von akuter Ergotoxizität, einschließlich Vasospasmen und Ischämie
        • Ergotamin
          • Risiko von akuter Ergotoxizität, einschließlich Vasospasmen und Ischämie
        • Methylergonovin
          • Risiko von akuter Ergotoxizität, einschließlich Vasospasmen und Ischämie
      • GI-motilitätsmodifizierende Pharmaka
        • Cisaprid
          • Risiko von schweren Arrhythmien
      • Direkt gegen Hepatitis C wirkende antivirale Arzneimittel
        • Elbasvir/Grazoprevir
          • Risiko eines Anstiegs der Alanin-Aminotransferase (ALT)
        • Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir mit oder ohne Dasabuvir
          • Risiko eines Anstiegs der Alanin-Aminotransferase (ALT)
      • HMG-CoA-Reduktasehemmer
        • Lovastatin
          • Risiko von Myopathien, einschließlich Rhabdomyolyse
        • Simvastatin
          • Risiko von Myopathien, einschließlich Rhabdomyolyse
      • Inhibitor des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP)
        • Lomitapid
      • Phosphodiesterase(PDE5)-Hemmer
        • Avanafil
        • Sildenafil
          • kontraindiziert, wenn es zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie angewendet wird
          • Risiko für Sildenafil-assoziierte Nebenwirkungen (einschließlich Hypotonie und Synkope)
        • Vardenafil
      • Sedativa / Schlafmittel
        • oral angewendetes Midazolam
          • Risiko einer starken Sedierung und Atemdepression
        • Triazolam
          • Risiko einer starken Sedierung und Atemdepression
    • aufgrund erniedrigter Lopinavir/Ritonavir-Spiegel
      • Johanniskraut (Hypericum perforatum)
        • Risiko verminderter klinischer Wirksamkeit von Lopinavir und Ritonavir

Art der Anwendung



  • Verschreibung nur von Arzt mit Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen
  • Einnahme immer zusammen mit Nahrung
  • Kinder >/= 14 Tage
    • orale Lösung zum Einnehmen empfohlen
    • Dosis mit kalibrierter Spritze verabreichen

Dosierung



Basiseinheit: 5 ml Lösung enthalten 400 mg Lopinavir und 100 mg Ritonavir

  • Erwachsene und Jugendliche
    • 5 ml Lösung (enspricht 400 mg Lopinavir und 100 mg Ritonavir) 2mal / Tag
  • Kinder (14 Tage - 6 Monate)
    • Basierend auf dem Körpergewicht (mg/kg):
      • 16/4 mg/kg (entspricht 0,2 ml/kg) 2mal / Tag
    • Basierend auf der Körperoberfläche (mg/m2) basierend auf limitierter Datenlage:
      • Berechnung: KO (m2) = v (Größe (cm) X Gewicht (kg)/3600)
      • 300/75 mg/m2 (entspricht 3,75 ml/m2) 2mal /Tag
    • Hinweis:
      • Gesamtmenge an Alkohol und Propylenglykol berücksichtigen
  • Kinder (6 Monate - 18 Jahre)
    • Dosierung basierend auf dem Körpergewicht (basierend auf limitierter Datenlage)
      • Körpergewicht: 7 - < 15 kg
        • 12/3 mg/kg Lösung 2mal / Tag
        • Körpergewicht: 7 - 10 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 1,25 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
        • Körpergewicht: > 10 - 15 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 1,75 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
      • Körpergewicht: >/= 15 - 40 kg
        • 10/2,5 mg/kg Lösung 2mal / Tag
        • Durchschnittliche Dosis: 2,25 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
        • Körpergewicht: 15 bis 20 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 2,25 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
        • Körpergewicht: > 20 - 25 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 2,75 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
        • Körpergewicht: > 25 - 30 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 3,5 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
        • Körpergewicht: > 30 - 35 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 4,0 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
        • Körpergewicht: > 35 - 40 kg
          • Durchschnittliche Dosis: 4,75 ml Lösung (80 mg Lopinavir / 20 mg Ritonavir / ml) 2mal / Tag
      • Körpergewicht: >/= 40 kg
        • entspricht Dosierung für Erwachsene
    • Dosierung basierend auf Körperoberfläche (KO)
      • Berechnung: KO (m2) = v (Größe (cm) × Gewicht (kg)/3600)
        • KO 0,25 m2: 0,7 ml (57,5 mg Lopinavir plus 14,4 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 0,40 m2: 1,2 ml (96 mg Lopinavir plus 24 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 0,50 m2: 1,4 ml (115 mg Lopinavir plus 28,8 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 0,75 m2: 2,2 ml (172,5 mg Lopinavir plus 43,1 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 0,80 m2: 2,3 ml (184 mg Lopinavir plus 46 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 1,00 m2: 2,9 ml (230 mg Lopinavir plus 57,5 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 1,25 m2: 3,6 ml (287,5 mg Lopinavir plus 71,9 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 1,30 m2: 3,7 ml (299 mg Lopinavir plus 74,8 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 1,40 m2: 4,0 ml (322 mg Lopinavir plus 80,5 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 1,50 m2: 4,3 ml (345 mg Lopinavir plus 86,3 mg Ritonavir) 2mal / Tag
        • KO 1,75 m2: 5 ml (402,5 mg Lopinavir plus 100,6 mg Ritonavir) 2mal / Tag
      • bei Begleittherapie mit Efavirenz oder Nevirapin
        • Dosierung 230/57,5 mg/m2 möglicherweise unzureichend
        • Dosiserhöhung auf 300/75 mg/m2 möglich
        • Maximaldosis: 533/133 mg oder 6,5 ml 2mal / Tag
  • Kinder (< 14 Tage) und Frühgeborene
    • keine Verabreichung vor dem postmenstruellem Alter (1. Tag der letzten Menstruation der Mutter vor der Geburt plus die nach der Geburt verstrichene Zeit) von 42 Wochen und dem postnatalen Alter von mind. 14 Tage
  • Leberinsuffizienz
    • leicht - mäßige Leberfunktionsstörung: Anstieg der Lopinavir-Exposition um etwa 30 %, jedoch nicht klin. relevant
    • HIV-infizierte Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung: kontraindiziert (keine Daten)
  • Niereninsuffizienz
    • renale Clearance vernachlässigbar, wahrscheinlichn keine Dosisanpassung erforderlich
    • Lopinavir und Ritonavir werden aufgrund ihrer hohen Eiweißbindung wahrscheinlich weder durch Hämodialyse noch durch Peritonealdialyse in bedeutsamem Umfang eliminiert

Indikation



  • zur Behandlung von HIV-1-infizierten Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern (>/= 14 Tage) in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln
  • Hinweis:
    • bei bereits mit Proteasehemmern vorbehandelten HIV-1-infizierten Erwachsenen Behandlung auf individueller virologischer Resistenzuntersuchung und Behandlungsvorgeschichte des Patienten gründen

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Lopinavir und Ritonavir - peroral

  • Infektionen und parasitäre Erkrankungen
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Infektionen im oberen Respirationstrakt
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Infektionen im unteren Respirationstrakt
      • Hautinfektionen, einschließlich
        • Cellulitis
        • Folliculitis
        • Furunkel
  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Anämie
      • Leukopenie
      • Neutropenie
      • Lymphadenopathie
  • Erkrankungen des Immunsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Überempfindlichkeit, einschließlich
        • Urtikaria
        • Angioödem
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • entzündliches Immunrekonstitutionssyndrom
  • Endokrine Erkrankungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hypogonadismus
  • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Störungen des Blutglucose-Haushalts, einschließlich
        • Diabetes mellitus
      • Hypertriglyceridämie
      • Hypercholesterinämie
      • Gewichtsverlust
      • verminderter Appetit
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Gewichtszunahme
      • gesteigerter Appetit
  • Psychiatrische Erkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Angstzustände
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • ungewöhnliche Träume
      • herabgesetzte Libido
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Kopfschmerzen einschließlich
        • Migräne
      • Neuropathie einschließlich
        • periphere Neuropathie
      • Schwindel
      • Schlaflosigkeit
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Apoplexie
      • Krampf
      • Störung des Geschmacksempfindens
      • Ausfall des Geschmacksinns
      • Tremor
  • Augenerkrankungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Beeinträchtigung des Sehens
  • Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Tinnitus
      • Drehschwindel
  • Herzerkrankungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Arteriosklerose wie Myokard-Infarkt
      • atrioventrikulärer Block
      • Trikuspidalklappeninsuffizienz
  • Gefäßerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Bluthochdruck
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • tiefe Venenthrombose
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Diarrh+APY
      • Übelkeit
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Pankreatitis
      • Erbrechen
      • Refluxösophagitis
      • Gastroenteritis
      • Colitis
      • Bauchschmerzen
      • abdominale Spannung
      • Dyspepsie
      • Hämorrhoiden
      • Blähungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • gastrointestinale Blutung, einschließlich
        • Magengeschwür
        • Duodenitis
        • Gastritis
        • rektale Blutung
        • Stomatitis
        • Mundgeschwüre
      • Stuhlinkontinenz
      • Obstipation
      • Mundtrockenheit
  • Leber- und Gallenerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hepatitis, einschließlich
        • Erhöhung der AST
        • Erhöhung der ALT
        • Erhöhung der GGT
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Ikterus
      • Fettleber
      • Hepatomegalie
      • Cholangitis
      • Hyperbilirubinämie
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hautausschlag, einschließlich
        • makulopapulöses Exanthem
      • Dermatitis/Hautausschlag, einschließlich
        • Ekzem
        • seborrhoisches Ekzem
      • nächtliches Schwitzen
      • Pruritus
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Alopezie
      • Kapillarenentzündung
      • Vaskulitis
    • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
      • Stevens-Johnson-Syndrom
      • Erythema multiforme
  • Skelettmuskulatur- und Bindegewebserkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Myalgie
      • Skelettmuskelschmerzen, einschließlich
        • Arthralgie
        • Rückenschmerzen
      • Muskelerkrankungen wie
        • Schwäche
        • Spasmen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Rhabdomyolyse
      • Osteonekrose
  • Erkrankungen der Nieren und der Harnwege
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • erniedrigte Kreatinin-Clearance
      • Nephritis
      • Hämaturie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Nephrolithiasis
  • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Erektionsstörungen
      • Menstruationsstörungen
      • Amenorrhoe
      • Menorrhagie
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Abgeschlagenheit, einschließlich
        • Asthenie

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Lopinavir und Ritonavir - peroral

  • das Arzneimittel sollte von Ärzten verschrieben werden, die in der Behandlung von HIV-Infektionen Erfahrung haben
  • Patienten mit Begleiterkrankungen
    • eingeschränkte Leberfunktion:
      • keine Angaben vorliegend zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten mit signifikanten Leberfunktionsstörungen
      • kontraindiziert bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
      • Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt werden
        • erhöhtes Risiko für schwere unerwünschte Arzneimittelwirkungen auf die Leber mit möglicherweise letalem Ausgang
        • im Falle einer antiviralen Begleittherapie gegen Hepatitis B oder C wird auf die Fachinformation dieser Arzneimittel verwiesen
      • Patienten mit vorbestehenden Leberfunktionsstörungen, einschl. chronischer Hepatitis
        • zeigten während einer antiretroviralen Kombinationstherapie eine erhöhte Häufigkeit von Veränderungen der Leberwerte und müssen nach den üblichen Richtlinien überwacht werden
          • bei diesen Patienten muss eine Unterbrechung oder ein Abbruch der Therapie bei Hinweisen auf eine Verschlechterung der Lebererkrankung erwogen werden
      • Berichte über erhöhte Transaminasen mit oder ohne erhöhte Bilirubinspiegel unter Lopinavir/ Ritonavir in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln
        • Auftreten 7 Tage nach Beginn der Lopinavir/Ritonavir-Behandlung sowohl bei HIV-1-infizierten Patienten als auch bei Personen, die das Arzneimittel zur Postexpositionsprophylaxe erhielten
        • in einigen Fällen schwerwiegende Leberfunktionsstörungen
      • vor Behandlungsbeginn mit Lopinavir/Ritonavir geeignete Laboruntersuchungen durchführen
      • engmaschige Kontrolle während der Therapie
    • eingeschränkte Nierenfunktion:
      • da die renale Clearance von Lopinavir und Ritonavir vernachlässigbar ist, werden bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen keine erhöhten Plasmakonzentrationen erwartet
      • durch die hohe Eiweißbindung von Lopinavir und Ritonavir können diese durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse wahrscheinlich nicht ausreichend beseitigt werden
    • Hämophilie:
      • Berichte über eine Zunahme von Blutungen, einschließlich spontaner kutaner Hämatome und Hämarthrosen, bei hämophilen Patienten (Typ A und B), die mit Proteasehemmern behandelt wurden
        • einige dieser Patienten erhielten zusätzlichen Faktor VIII
      • in über der Hälfte dieser Fälle wurde die Behandlung mit Proteasehemmern fortgesetzt bzw. wieder aufgenommen, wenn sie unterbrochen worden war
        • kausaler Zusammenhang wird vermutet, der Wirkmechanismus ist allerdings nicht geklärt
      • hämophile Patienten müssen daher auf die Möglichkeit einer Zunahme von Blutungen aufmerksam gemacht werden
  • Pankreatitis
    • Fälle von Pankreatitis bei Patienten, die die Kombination Ritonavir und Lopinavir einnehmen, berichtet, einschließlich derjenigen, die eine Hypertriglyceridämie entwickelten
    • in den meisten Fällen hatten die Patienten eine Pankreatitis in ihrer Vorgeschichte und / oder eine begleitende Therapie mit Arzneimitteln, die mit Pankreatitis in Zusammenhang gebracht werden
    • auffällige Triglyceridanstiege sind ein Risikofaktor für die Entwicklung einer Pankreatitis
    • Patienten mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung haben ein erhöhtes Risiko für Triglyceridanstiege oder Pankreatitis
    • Pankreatitis muss bei klinischen Symptomen (Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchbeschwerden) oder abweichenden Laborwerten (wie erhöhte Serumlipase- oder -amylase-Werte) in Erwägung gezogen werden
      • Patienten mit diesen Anzeichen oder Symptomen sollten untersucht werden
    • bei einer Pankreatitis-Diagnose muss die Behandlung unterbrochen werden
  • entzündliches Immunreaktivierungssyndrom
    • bei HIV-infizierten Patienten mit schwerem Immundefekt kann sich zum Zeitpunkt der Einleitung einer antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen entwickeln, die zu schweren klinischen Zuständen oder Verschlechterung von Symptomen führt
    • typischerweise wurden solche Reaktionen innerhalb der ersten Wochen oder Monate nach Beginn der ART beobachtet
    • entsprechende Beispiele sind
      • CMV-Retinitis
      • disseminierte und / oder lokalisierte mykobakterielle Infektionen
      • Pneumocystis-carinii-Pneumonie
    • jedes Entzündungssymptom ist zu bewerten, falls notwendig ist eine Behandlung einzuleiten
    • Berichte über das Auftreten von Autoimmunerkrankungen (wie z. B. Morbus Basedow und
      Autoimmunhepatitis) im Zusammenhang mit einem Immunrekonstitutionssyndrom
      • Zeitpunkt des Auftretens variabler und kann viele Monate nach Behandlungsbeginn einsetzen
  • Osteonekrose
    • obwohl eine multifaktorielle Ätiologie angenommen wird (darunter Anwendung von Corticosteroiden, Alkoholkonsum, schwere Immunsuppression, höherer Body-Mass-Index), wurden Fälle von Osteonekrose, insbesondere bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung und / oder Langzeitanwendung einer antiretroviralen Kombinationstherapie (ART), berichtet
    • Patienten sind darauf hinzuweisen, bei Auftreten von Gelenkbeschwerden und Gelenkschmerzen, Gelenksteife oder Schwierigkeiten bei Bewegungen den Arzt aufzusuchen
  • PR-Intervall-Verlängerung
    • bei einigen gesunden erwachsenen Probanden zeigte sich unter Lopinavir / Ritonavir eine mäßige asymptomatische Verlängerung des PR-Intervalls
    • selten wurde bei Patienten, die Lopinavir/Ritonavir einnehmen und bei denen eine strukturelle Herzerkrankung und eine vorbestehende Anomalie des Reizleitungssystems vorliegt, oder bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die bekanntermaßen das PR-Intervall verlängern, über einen AV-Block II. bis III. Grades berichtet, wie z.B.
      • Verapamil
      • Atazanavir
    • bei solchen Patienten sollte Lopinavir/Ritonavir mit Vorsicht angewandt werden
  • Gewicht und metabolische Parameter
    • während einer antiretroviralen Therapie können eine Gewichtszunahme und ein Anstieg der Blutlipid- und Blutglukosewerte auftreten
    • Veränderungen können teilweise mit dem verbesserten Gesundheitszustan und dem Lebensstil zusammenhängen
    • in einigen Fällen ist ein Einfluss der Behandlung auf die Blutlipidwerte erwiesen, während es für die Gewichtszunahme keinen klaren Nachweis eines Zusammenhangs mit einer bestimmten Behandlung gibt
    • für die Überwachung der Blutlipid und Blutglukosewerte wird auf die anerkannten HIV-Therapierichtlinien verwiesen
    • Behandlung von Lipidstörungen sollte nach klinischem Ermessen erfolgen
  • Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
    • Lopinavir und Ritonavir sind Hemmer des P450-Isoenzyms CYP3A
    • sie erhöhen wahrscheinlich die Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln, die überwiegend über CYP3A verstoffwechselt werden
    • Anstiege der Plasmakonzentrationen der Begleitmedikation können deren therapeutische Wirksamkeit oder Nebenwirkungen verstärken oder verlängern
    • starke CYP34A-Inhibitoren wie Proteasehemmer können die Bedaquilin-Exposition erhöhen, was möglicherweise das Risiko für Bedaquilin-bedingte Nebenwirkungen erhöht
      • Kombination von Bedaquilin mit Lopinavir/Ritonavir vermeiden
        • falls jedoch der Nutzen das Risiko überwiegt, muss die gleichzeitige Anwendung von Bedaquilin zusammen mit Lopinavir/ Ritonavir mit Vorsicht erfolgen
      • häufigere Durchführung von Elektrokardiogrammen und Untersuchungen der Transaminasen wird empfohlen
    • gleichzeitige Anwendung von Delamanid mit einem starken CYP3A-Inhibitor (wie Lopinavir/Ritonavir) kann die Exposition gegenüber den Delamanid-Metaboliten erhöhen, welches mit einer QTc-Verlängerungassoziiert ist
      • falls die gleichzeitige Behandlung von Delamanid zusammen mit Ritonavir als notwendig erachtet wird, wird eine sehr häufige EKG-Kontrolle während der gesamten Delamanid-Behandlung empfohlen
    • Berichte über lebensbedrohliche und tödliche Wechselwirkungen bei Patienten, die mit Colchicin und starken CYP3A-Inhibitoren wie Ritonavir, behandelt wurden
    • gleichzeitige Anwendung mit Colchicin ist kontraindiziert bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion
    • Kombination des Arzneimittels mit
      • Tadalafil zur Behandlung der pulmonalarteriellen Hypertonie nicht empfohlen
      • Riociguat nicht empfohlen
      • Vorapaxar nicht empfohlen
      • Fusidinsäure bei Knochen-Gelenkentzündungen nicht empfohlen
      • Salmeterol nicht empfohlen
      • Rivaroxaban nicht empfohlen
    • Anwendung mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmer
      • Kombination mit Atorvastatin wird nicht empfohlen
        • falls die Anwendung von Atorvastatin unbedingt erforderlich ist, sollte die geringst mögliche Dosis von Atorvastatin unter sorgfältiger Beobachtung der Sicherheitsparameter angewendet werden
      • ebenso ist Vorsicht geboten und niedrigere Dosierungen müssen in Betracht gezogen werden, wenn Lopinavir/Ritonavir in Kombination mit Rosuvastatin gegeben wird
      • für den Fall, dass eine Behandlung mit einem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angezeigt ist, wird die Anwendung von Pravastatin oder Fluvastatin empfohlen
    • PDE5-Inhibitoren:
      • bei der Verschreibung von Sildenafil oder Tadalafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion ist besondere Vorsicht geboten
      • durch die gleichzeitige Anwendung mit diesen Arzneimitteln wird ein erheblicher Anstieg ihrer Konzentrationen erwartet mit den damit verbundenen Nebenwirkungen wie
        • Hypotonie
        • Synkope
        • Sehstörungen
        • verlängerte Erektion
      • gleichzeitige Anwendung von Avanafil oder Vardenafil und Lopinavir/Ritonavir ist kontraindiziert
      • gleichzeitige Anwendung von Sildenafil zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie ist kontraindiziert
    • Wirkstoffe, die eine Verlängerung des QT-Intervalls induzieren
      • besondere Vorsicht bei der Kombination mit Arzneimitteln, die bekanntermaßen eine Verlängerung des QT-Intervalls induzieren können, z.B.
        • Chlorphenamin
        • Chinidin
        • Erythromycin
        • Clarithromycin
      • Lopinavir/Ritonavir kann die Konzentrationen dieser Begleitmedikation erhöhen, was zu einem Anstieg der damit verbundenen kardialen Nebenwirkungen führen kann
        • Berichte über kardiale Ereignisse in präklinischen Studien
        • möglicher kardialer Effekt kann zurzeit nicht ausgeschlossen werden kann
    • Rifampicin
      • gemeinsame Anwendung nicht empfohlen
      • Rifampicin verursacht in Kombination mit Lopinavir/Ritonavir eine erhebliche Abnahme der Lopinavir-Konzentration und kann somit die Wirksamkeit von Lopinavir signifikant verringern
      • adäquate Exposition von Lopinavir/Ritonavir kann durch eine Dosiserhöhung erreicht werden, jedoch ist dies mit einem höheren Risiko für unerwünschte Wirkungen an Leber und Gastrointestinaltrakt verbunden
      • gemeinsame Anwendung sollte daher vermieden werden, sofern diese nicht als unbedingt notwendig angesehen wird
    • Fluticason
      • gleichzeitige Anwendung von Lopinavir/Ritonavir und Fluticason oder anderen Glucocorticoiden, die über CYP3A4 verstoffwechselt werden (z.B. Budesonid und Triamcinolon) nicht empfohlen,
        • außer wenn der mögliche Nutzen der Behandlung das Risiko von systemischen Corticosteroidwirkungen, einschließlich Cushing Syndrom und Nebennierenrindensuppression, überwiegt
  • Lopinavir/Ritonavir kann keine Heilung der HIV-Infektion oder von AIDS bewirken
  • obwohl es sich gezeigt hat, dass die erfolgreiche Virussuppression durch eine antiretrovirale Therapie das Risiko einer sexuellen Übertragung erheblich reduziert, kann ein Restrisiko nicht ausgeschlossen werden
    • es müssen entsprechende Vorsichtsmaßnahmen gemäß den nationalen Richtlinien getroffen werden
    • Patienten, die Lopinavir/Ritonavir einnehmen, können weiterhin an Infektionen oder anderen Krankheiten, die mit der HIV-Erkrankung oder AIDS in Verbindung stehen, erkranken
  • Dosierung
    • besondere Aufmerksamkeit sollte auf die genaue Dosisberechnung für Lopinavir/Ritonavir gelegt werden, auf die Angaben zur Medikation, auf die Information zur Verabreichung und auf die Dosieranleitung, um das Risiko eines Dosierfehlers bzw. einer Überdosierung zu minimieren
      • besonders wichtig für Kinder und Jugendliche
  • Kinder und Jugendliche
    • basierend auf den Befunden einer pädiatrischen Studie (AUC12 war etwa 35 % niedriger und Cmin 75 % niedriger als bei Erwachsenen) könnten junge Kinder von 14 Tagen bis 3 Monaten eine suboptimale Exposition mit einem potenziellen Risiko einer unzureichenden virologischen Suppression und Entstehung einer Resistenz haben

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Lopinavir und Ritonavir - peroral

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Lopinavir und Ritonavir - peroral

  • durch Behandlung einer HIV-Infektion während der Schwangerschaft wird das Risiko einer vertikalen Transmission von HIV auf das Neugeborene verringert
    • generell sollten für die Entscheidung, antiretrovirale Mittel während der Schwangerschaft anzuwenden, die Daten aus den Tierstudien sowie die klinische Erfahrung mit Schwangeren in Betracht gezogen werden, um die Sicherheit für den Fötus zu beurteilen
  • Lopinavir kann während einer Schwangerschaft angewendet werden, wenn es medizinisch angezeigt ist
  • Lopinavir/Ritonavir
    • Lopinavir/Ritonavir wurde bei über 3000 Frauen während der Schwangerschaft untersucht, einschließlich bei über 1000 Frauen während des ersten Trimenons
    • Daten von Anwendungsbeobachtungen aus dem seit Januar 1989 gegründeten Schwangerschaftsregister (Antiretroviral Pregnancy Registry) zeigten kein erhöhtes Risiko hinsichtlich Geburtsfehlern unter mehr als 1000 Frauen, die während des 1. Trimenons Lopinavir/Ritonavir einnahmen
      • Prävalenz von Geburtsfehlern nach jedem Trimenon nach Einnahme von Lopinavir vergleichbar mit der Prävalenz in der allgemeinen Bevölkerung
      • bestimmtes Muster von Geburtsfehlern, welches auf eine gemeinsame Ätiologie hindeutet, nicht beobachtet
  • tierexperimentelle Studien
    • Reproduktionstoxizität beobachtet
  • basierend auf den genannten limitierten Daten, Risiko einer Fehlbildung beim Menschen unwahrscheinlich
  • Fertilität
    • Tierstudien zeigten keinen Einfluss auf die Fertilität
    • Daten vom Menschen hinsichtlich der Wirkung von Lopinavir/Ritonavir auf die Fertilität nicht verfügbar

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Lopinavir und Ritonavir - peroral

  • generell empfohlen, dass HIV-infizierte Mütter ihre Babies unter keinen Umständen stillen, um Übertragung von HIV zu vermeiden
  • Lopinavir
    • Studien an Ratten: Übergang in die Muttermilch
  • nicht bekannt, ob Arzneimittel beim Menschen in die Muttermilch übergeht

Der Arzneistoff führt wahrscheinlich zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, was in der Folge Torsade de pointes auslösen kann, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter). Die Anwendung sollte nur unter Vorsicht und regelmäßiger, engmaschiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Es besteht ein hohes Risiko, dass der Arzneistoff bei bestimmungsgemäßer Anwendung zu einer deutlichen Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst. Die Behandlung von Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls sowie die gleichzeitige Anwendung mit weiteren QT-Intervall verlängernden Arzneistoffen ist kontraindiziert.

Einnahme während des Essens.

Enthält 0,5-3,0 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern. Die Wirkung anderer Arzneimittel kann beeinträchtigt oder verstärkt werden.

Ausreichende Untersuchungen liegen nicht vor.

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht empfohlen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Verordnungseinschränkung gem. Arzneimittelrichtlinie Anlage III für Saftzubereitungen für Erwachsene, - ausgenommen von in der Person des Patienten begründeten Ausnahmen. Der Einsatz von Saftzubereitungen für Erwachsene ist besonders zu begründen. Rechtliche Grundlagen und Hinweise: Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie.

 

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