Integrilin 0.75mg/ml (100 ml)

Hersteller GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG
Wirkstoff Eptifibatid
Wirkstoff Menge 75 mg
ATC Code B01AC16
Preis 92,1 €
Menge 100 ml
Darreichung (DAR) INF
Norm N1
Integrilin 0.75mg/ml (100 ml)

Medikamente Prospekt

Eptifibatid75mg
(H)Citronensäure 1-WasserHilfsstoff
(H)Natrium hydroxidHilfsstoff
(H)Wasser, für InjektionszweckeHilfsstoff
[Basiseinheit = 100 Milliliter]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Eptifibatid - invasiv

  • Überempfindlichkeit gegen Eptifibatid
  • Anzeichen einer gastrointestinalen Blutung, makroskopisch sichtbarer Urogenitalblutung oder sonstigen anormalen aktiven Blutungen in den letzten 30 Tagen vor der Behandlung
  • anamnestischem Hinweis auf Schlaganfall in den letzten 30 Tagen oder irgendeinem Hinweis auf hämorrhagischen Schlaganfall
  • anamnestisch bekannter intrakranieller Erkrankung (Neoplasma, arteriovenöse Malformation, Aneurysma)
  • größere Operation oder schwere Verletzung in den letzten 6 Wochen
  • hämorrhagische Diathese in der Anamnese
  • Thrombozytopenie (< 100.000 Zellen/mm3)
  • Thromboplastinzeit > 1,2-fache des Kontrollwertes oder International Normalized Ratio (INR) >/= 2,0
  • schwere Hypertonie (systolischer Blutdruck > 200 mmHg oder diastolischem Blutdruck >/= 110 mmHg unter antihypertensiver Therapie)
  • schwerwiegende Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) oder Abhängigkeit von der Dialyse
  • klinisch bedeutsame Leberfunktionsstörung
  • begleitende oder geplante Anwendung eines anderen parenteralen Glykoprotein (GP) IIb/IIIa-Inhibitors

Art der Anwendung



  • i.v. Bolusinjektion, gefolgt von i.v. Dauerinfusion
  • Eptifibatid-Injektionslösung muss zusammen mit Eptifibatid-Infusionslösung verwendet werden
  • weitere Hinweise s. Fachinformation

Dosierung



Basiseinheit: 1 ml Infusionslösung enthält 0,75 mg Eptifibatid

  • Prävention eines drohenden Myokardinfarkts bei Erwachsenen mit instabiler Angina pectoris oder Non-Q-wave-Myokardinfarkt
    • Hinweise:
      • nur zur Anwendung in einer Klinik bestimmt
      • Anwendung nur durch spezialisierte Ärzte, die über Erfahrung mit der Behandlung akuter koronarer Herzerkrankungen verfügen
      • gleichzeitige Verabreichung von Heparin empfohlen, sofern keine Gegenanzeige (wie Thrombozytopenie im Zusammenhang mit der Anwendung von Heparin in der Anamnese) vorliegt
      • zur gleichzeitigen Anwendung mit Acetylsalicylsäure bestimmt, da diese Teil der Standardtherapie von Patienten mit akutem Koronarsyndrom ist, es sei denn die Anwendung ist kontraindiziert
    • Erwachsene
      • 180 +ALU-g / kg KG als Bolusinjektion direkt nach Diagnosestellung
      • dann 2 +ALU-g / kg KG / Min. als Dauerinfusion
        • bis zu 72 Stunden oder
        • bis zur Einleitung einer aortokoronaren Bypass (CABG)-Operation oder
        • bis zur Klinikentlassung
      • bei Durchführung einer perkutanen koronaren Intervention (PCI): Infusion über 20 - 24 Stunden nach der PCI fortführen
        • Therapiedauer insgesamt max. 96 Stunden
      • ist Notfall- oder dringliche Koronaroperation erforderlich: Infusion sofort beenden
      • bei semielektiver Operation: Infusion rechtzeitig abbrechen (damit sich Thrombozytenfunktion normalisieren kann)
      • Therapiedauer insgesamt: max. 96 Stunden
    • eingeschränkte Leberfunktion
      • nur sehr begrenzte Erkenntnisse
      • wenn Gerinnung beeinträchtigt sein könnte
        • Anwendung mit Vorsicht
      • klinisch signifikant beeinträchtigte Leberfunktion
        • kontraindiziert
    • eingeschränkte Nierenfunktion
      • mäßiggradig beeinträchtigte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance >/= 30 - < 50 ml / min)
        • 180 +ALU-g / kg KG als i.v. Bolusinjektion
        • anschließend: 1,0 +ALU-g / kg KG / min als kontinuierliche Infusion für die Dauer der Therapie
        • Empfehlung stüzt sich auf pharmakodynamische und pharmakokinetische Daten
        • die verfügbare klinische Evidenz kann jedoch nicht bestätigen, dass diese Modifizierung der Dosis in einem anhaltenden Nutzen resultiert
      • schwere Nierenfunktionsstörung
        • kontraindiziert
    • Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)
      • Anwendung nicht empfohlen
      • keine Daten zu Unbedenklichkeit und Wirksamkeit
    • Hinweis zur Heparinverabreichung:
      • empfohlen, solange keine Gegenanzeigen vorliegen
      • Patienten >/= 70 kg KG
        • 5.000 I.E. als Bolusdosis
        • 1.000 I.E. / Stunde als Dauerinfusion
      • Patienten < 70 kg KG
        • 60 I.E./ kg KG als Bolusdosis
        • 12 I.E./ kg KG / Stunde als Dauerinfusion

Indikation



  • Prävention eines drohenden Myokardinfarkts bei Erwachsenen mit instabiler Angina pectoris oder Non-Q-wave-Myokardinfarkt, wobei
    • Brustschmerz zuletzt innerhalb von 24 Stunden und EKG-Veränderungen aufgetreten sind
    • und/oder die Herzenzyme erhöht sind
  • Hinweise:
    • Behandlung kommt am ehesten den Patienten zugute, bei denen ein hohes Risiko für das Auftreten eines Myokardinfarkts innerhalb der ersten 3 - 4 Tage nach dem Auftreten von Symptomen einer akuten Angina pectoris besteht, wie zum Beispiel Patienten, die sich der Wahrscheinlichkeit nach einer frühzeitigen PTCA unterziehen müssen
    • zur Anwendung mit Acetylsalicylsäure und unfraktioniertem Heparin bestimmt

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Eptifibatid - invasiv

  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Blutungen (größere und kleinere Blutungen) einschließlich
        • Zugangsstelle zur Femoralarterie
        • Zusammenhang mit CABG
        • gastrointestinal
        • urogenital
        • retroperitoneal
        • intrakraniell
        • Hämatemesis
        • Hämaturie
        • oral / oropharyngeal
        • Hämoglobin- / Hämatokrit-Abnahme u.a.
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Thrombozytopenie
    • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
      • fatale Blutungen
        • Mehrzahl ging mit Störungen des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems einher:
          • zerebrale Hämorrhagien
          • intrakranielle Hämorrhagien
      • pulmonale Hämorrhagie
      • akute schwere Thrombozytopenie
      • Hämatom
  • Erkrankungen des Immunsystems
    • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
      • Anaphylaktische Reaktionen
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • zerebrale Ischämie
  • Herzerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Herzstillstand
      • Kammerflimmern
      • ventrikuläre Tachykardie
      • kongestive Herzinsuffizienz
      • atrioventrikularer Block
      • Vorhofflimmern
  • Gefässerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Schock
      • Hypotonie
      • Phlebitis
  • Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
      • Hautausschlag
      • Veränderungen an der Einstichstelle, wie z. B.
        • Urtikaria

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Eptifibatid - invasiv

  • Eptifibatid ist nur zur Anwendung in einer Klinik bestimmt
  • es sollte nur durch spezialisierte Ärzte angewendet werden, die über Erfahrung mit der Behandlung akuter koronarer Herzerkrankungen verfügen
  • Blutung
    • Eptifibatid ist ein Antithrombotikum, dessen Wirkmechanismus in der Hemmung der Thrombozytenaggregation besteht
    • Patient während der Therapie sorgfältig auf Anzeichen einer Blutung überwachen
    • folgende Patientengruppen sind aufgrund eines erhöhten Blutungsrisikos engmaschig zu überwachen
      • Frauen
      • ältere Patienten
      • Patienten mit niedrigem Körpergewicht
      • Patienten mit einer mäßiggradigen Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance >/= 30 - < 50 ml / Min.)
    • erhöhtes Blutungsrisiko kann ebenfalls bei Patienten beobachtet werden, die eine frühzeitige Verabreichung von Eptifibatid (z.B. direkt nach Diagnosestellung) erhalten, verglichen mit einer Verabreichung unmittelbar vor einer perkutanen, koronaren Intervention wie in der EARLY-ACS-Studie
      • abweichend zu der in der Europäischen Union zugelassenen Dosierung erhielten alle Patienten in dieser Studie eine doppelte Bolusinjektion vor der Infusion
    • Blutungen treten am häufigsten auf an der arteriellen Zugangsstelle bei Patienten, die sich einem perkutanen arteriellen Eingriff unterziehen
    • alle möglichen Blutungsstellen sind sorgfältig zu überwachen, z.B.
      • Kathetereinführungsstellen
      • Arterien-, Venen- oder Nadelpunktionsstellen
      • Schnittstellen
      • Bereiche des Gastrointestinal- und Urogenitaltrakts
      • Zentralnervensystem
      • peripheres Nervensystem
      • retroperitoneale Bereiche
    • es ist Vorsicht geboten, wenn Eptifibatid mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die die Hämostase beeinträchtigen, z.B.
      • Ticlopidin
      • Clopidogrel
      • Thrombolytika
      • orale Antikoagulantien
      • Dextranlösungen
      • Adenosin
      • Sulfinpyrazon
      • Prostazyklin
      • nichtsteroidale antiinflammatorische Wirkstoffe
      • Dipyridamol
    • keine Erfahrungen zu Eptifibatd und niedermolekularem Heparin
    • nur begrenzte therapeutische Erfahrungen bei Patienten, bei denen eine thrombolytische Therapie allgemein indiziert erscheint, z.B.
      • bei akutem transmuralem Myokardinfarkt mit neu aufgetretenen pathologischen Q-Zacken oder erhöhten ST-Segmenten oder Linksschenkelblock im EKG
      • Anwendung von Eptifibatid unter diesen Umständen nicht empfohlen
    • Eptifibatid-Infusion ist sofort zu stoppen, wenn
      • Umstände auftreten, die eine thrombolytische Therapie notwendig machen
      • sich der Patient einer Notfall-CABG-Operation unterziehen muss
      • der Patient eine intraaortale Ballonpumpe benötigt
      • eine schwere Blutung auftritt, die sich nicht durch Druckausübung beherrschen lässt
        • jede Begleitmedikation mit unfraktioniertem Heparin ist ebenfalls sofort abzusetzen
  • Arterielle Verfahren
    • während der Behandlung mit Eptifibatid besteht eine signifikante Erhöhung der Blutungsrate speziell im Bereich der Femoralarterie, wo die Einführschleuse für den Katheter eingebracht wird
    • es ist dafür zu sorgen, dass nur die Vorderseite der Femoralarterie punktiert wird
    • Einführschleuse kann entfernt werden, wenn die Blutgerinnung sich wieder normalisiert hat, z.B. wenn die aktivierte Gerinnungszeit (ACT) < 180 Sek. (i.d.R. 2 - 6 Stunden nach Absetzen von Heparin)
    • nach Entfernen der Einführschleuse muss eine sorgfältige Blutstillung unter strenger Überwachung gewährleistet werden
  • Thrombozytopenie und Immunogenität in Bezug auf GP-IIb/IIIa-Inhibitoren
    • Eptifibatid hemmt die Thrombozytenaggregation, scheint jedoch nicht die Lebensfähigkeit der Thrombozyten zu beeinflussen
    • Ergebnissen klinischer Studien zufolge war die Inzidenz der Thrombozytopenie niedrig und der mit Eptifibatid oder mit Placebo behandelten Patienten ähnlich
    • Thrombozytopenie, einschl. der akuten schweren Thrombozytopenie, wurde in Zusammenhang mit der Anwendung von Eptifibatid beobachtet
    • Mechanismus, durch den Eptifibatid eine Thrombozytopenie induzieren kann, ob immun- und/oder nicht-immunvermittelt, ist noch nicht vollständig verstanden
    • Behandlung mit Eptifibatid war jedoch mit Antikörpern verbunden, die GP-IIb/IIIa erkennen, welches durch Eptifibatid blockiert war, was einen immunvermittelten Mechanismus vermuten lässt
    • Thrombozytopenie, die nach der ersten Exposition mit einem GP-IIb/IIIa-Inhibitor auftritt, kann durch die Tatsache erklärt werden, dass Antikörper bei manchen normalen Individuen naturgemäß auftreten
    • da entweder die wiederholte Exposition mit jeglichem Wirkstoff, der einen mimetischen Liganden für GP-IIb/IIIa (wie Abciximab oder Eptifibatid) darstellt, oder die erste Exposition mit einem GP-IIb/IIIa-Inhibitor mit immunvermittelten thrombozytopenischen Reaktionen verbunden sein können, ist ein Monitoring erforderlich
    • Thrombozytenzahl muss innerhalb von 6 Stunden vor der Behandlung und mind. 1 mal / Tag während der Therapie und sofort beim Auftreten von klinischen Anzeichen unerwarteter Blutungstendenzen kontrolliert werden
    • falls entweder ein Thrombozytenabfall bis auf < 100.000 / mm3 nachgewiesen oder eine akute schwere Thrombozytopenie beobachtet wird
      • Unterbrechung jeglicher medikamentöser Behandlung, von der bekannt ist oder die unter Verdacht steht, thrombozytopenische Effekte zu besitzen (einschl. Eptifibatid, Heparin und Clopidogrel), sofort in Erwägung ziehen
      • basierend auf der klinischen Einschätzung ist im Einzelfall zu entscheiden, ob Thrombozytentransfusionen gegeben werden
    • bei Patienten mit vorausgegangener immunvermittelter Thrombozytopenie durch andere parenterale GP-IIb/IIIa-Inhibitoren liegen keine Daten mit der Anwendung von INTEGRILIN vor
      • daher nicht empfohlen, Eptifibatid bei Patienten zu verabreichen, die im Vorfeld eine immunvermittelte Thrombozytopenie durch GP-IIb/IIIa-Inhibitoren, einschl. Eptifibatid, hatten
  • Heparin-Verabreichung
    • Verabreichung von Heparin wird empfohlen, sofern keine Gegenanzeige vorliegt, z.B.
      • Thrombozytopenie im Zusammenhang mit der Anwendung von Heparin in der Anamnese
    • IAP / NQMI
      • Dosisempfehlung
        • Patienten mit einem KG >/= 70 kg KG
          • 5.000 Einheiten als Bolusdosis
          • gefolgt von einer intravenösen Dauerinfusion von 1.000 Einheiten / Stunde
        • Patienten mit einem KG < 70 kg
          • Bolusdosis von 60 Einheiten / kg KG
          • gefolgt von einer Infusion von 12 Einheiten / kg KG / Stunde
      • aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) ist zu überwachen, um einen Wert zwischen 50 - 70 Sekunden aufrechtzuerhalten
      • bei einem Wert > 70 Sekunden kann ein erhöhtes Blutungsrisiko auftreten
    • bei Durchführung einer PCI anlässlich einer IAP/NQMI ist die aktivierte Blutgerinnungszeit (ACT) zu überwachen, um einen Wert zwischen 300 und 350 Sekunden aufrechtzuerhalten
      • ACT > 300 Sekunden
        • Heparin-Verabreichung abbrechen
        • Heparin darf erst wieder verabreicht werden, wenn die ACT auf einen Wert < 300 Sekunden fällt
  • darüber hinaus ist Epitfibatid zur gleichzeitigen Anwendung mit Acetylsalicylsäure bestimmt, da diese Teil der Standardtherapie von Patienten mit akutem Koronarsyndrom ist, es sei denn die Anwendung ist kontraindiziert
  • Überwachung der Laborwerte
    • folgenden Labortests werden vor der Infusion empfohlen, um vorbestehende Störungen der Blutgerinnung zu erkennen
      • Prothrombinzeit (PT) und aPTT
      • Serumkreatinin
      • Thrombozytenzahl
      • Hämoglobin- und Hämatokritwert
    • Hämoglobin, Hämatokritwert und Thrombozytenzahl sind sowohl innerhalb von 6 Stunden nach Therapiebeginn als auch mind. 1 mal / Tag danach während der Behandlung (oder öfter, sofern es Hinweise auf eine deutliche Abnahme gibt) zu überwachen
    • falls Thrombozytenzahl unter 100.000 / mm3 fällt
      • weitere Thrombozyten-Bestimmungen nötig, um eine Pseudothrombozytopenie auszuschließen
      • unfraktioniertes Heparin ist abzusetzen
    • bei Patienten, bei denen eine PCI durchgeführt wird, ist auch die ACT zu bestimmen

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Eptifibatid - invasiv

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Eptifibatid - invasiv

  • darf nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich
  • keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Eptifibatid bei Schwangeren
  • keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung
  • potentielles Risiko für den Menschen nicht bekannt

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Eptifibatid - invasiv

  • Unterbrechung des Stillens während des Behandlungszeitraumes empfohlen
  • nicht geklärt, ob Eptifibatid über die Muttermilch ausgeschieden wird

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit ist nicht empfohlen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

 

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Rechtliche Hinweise

Warnung

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