Gilurytmal 50mg/10ml (5 St)

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Überempfindlichkeit gegen Ajmalin
• höhergradige Erregungsleitungsstörungen zwischen Herzvorhöfen und -kammern (AVBlock II. und III. Grades)
• vorbestehende intraventrikuläre Erregungsleitungsstörungen
• Adam-Stokes-Anfällen
• manifeste Herzinsuffizienz
• erhebliche Zunahme der Erregungsausbreitung in den Herzkammern (Verbreiterung des QRS-Komplexes) bzw. Verlängerung der gesamten elektrischen Herzkammeraktion (QT-Zeit)
• Vergiftungen mit herzwirksamen Glykosiden (Substanzen zur Förderung der Kontraktionskraft der Herzmuskulatur)
• Myasthenia gravis (Bildung von Antikörpern gegen körpereigene Substanzen mit der Folge einer gestörten Reizübertragung vom Nerv auf den Muskel)
• krankhafte Vergrößerung des Herzmuskels (hypertrophe Kardiomyopathie)
• Bradykardie (< 50 Schläge / Min.)
• Tachykardien, die durch eine Herzmuskelschwäche (Herzdekompensation) bedingt ist
• Anwendung innerhalb der ersten 3 Monate nach Myokardinfarkt
• Patienten mit einer linksventrikulären Auswurffraktion von weniger als 35 % ( Ausnahme: Patienten mit lebensbedrohlichen ventrikulären Herzrhythmusstörungen)

Art der Anwendung

• langsame i.v.-Injektion
  • unter EKG-Kontrolle
    • insbesondere bei dilatativer Kardiomyopathie
  • unter Defibrillations-, Intubations- und Reanimationsbereitschaft (Bereitschaft zur externen Ingangsetzung der Herzaktion, zur Einführung eines Beatmungsrohres durch den Mund oder die Nase in die Luftröhre zur Wiederbelebung)
  • Beenden hämodynamischer stabiler (stabil in Bezug auf Blutdruck, Blutvolumen, etc.) Arrythmien unter klinischen Bedingungen
  • zur kontrollierten Infusion: Applikation mittels automatischer Infusionsspritzenpumpe möglich
  • fortlaufende EKG-Kontrolle unbedingt erforderlich
• Dauertropfinfusion
  • unter EKG-Kontrolle
    • insbesondere bei dilatativer Kardiomyopathie
  • bei länger dauernder Infusion EKG-Monitoranschluss erforderlich
• Mischen der Injektionslösung mit handelsüblichen neutralen oder sauren Infusionslösungen, z.B.
  • Ringer-Lactat-Lösung
  • Vollelektrolytlösungen
  • kalorische Lösungen
    

Dosierung

Basiseinheit: 10 ml Injektionslösung (1 Ampulle) enthalten 50 mg Ajmalin.

• Behandlung symptomatischer und behandlungsbedürftiger Herzrhythmusstörungen mit gesteigerter Herzfrequenz (Tachykardie) im Vorhof des Herzens (supraventrikuläre), wie z.B. AV-junktionale Tachykardien, supraventrikuläre Tachykardien bei WPW-Syndrom, paroxysmales Vorhofflimmern, Behandlung schwerwiegender symptomatischer ventrikulärer Tachykardien, wenn diese nach Beurteilung des Arztes lebensbedrohlich sind
  • Dosierung und Wahl der Applikationsform von gesicherter Diagnosestellung abhängig
  • individuelle Dosierung
  • max. Einzeldosis: 10 ml Injektionslösung i.v. (entsprechend 50 mg Ajmalin)
  • Injektionsgeschwindigkeit: max. 10 mg Ajmalin i.v. / Min.
    • Injektionsdauer bei vorgeschädigtem Herzen: 50 mg Ajmalin i.v. / 15 - 20 Min.
  • Injektionsfortsetzung über den Eintritt des gewünschten Erfolges hinaus unnötig
  • Injektionswiederholung, falls erforderlich: nach 30 Min.
  • Verschlechterung einzelner EKG-Parameter kann ein Zeichen zu hoher Dosierung sein
    • Injektion unterbrechen oder beenden
  • bei therapierefraktären tachykarden ventrikulären Herzrhythmusstörungen
    • Dauertropfinfusion
      • Initial: 4 ml Injektionslösung (entsprechend 20 mg Ajmalin) i.v. / Stunde
      • Dosissteigerung, optional: 10 ml Injektionslösung i.v. (entsprechend 50 mg Ajmalin) / Stunde
      • tägliche Maximaldosis: 240 ml Injektionslösung (entsprechend 1200 mg Ajmalin)
      • Serumnatriumspiegel: max. 145 - 150 mval
      • nach kontinuierlicher Infusion von 20 - 50 mg / Stunde, wurden therapeutische Plasmaspiegel von 0,4 +ALU-g / ml - 0,2 +ALU-g / ml bestimmt
      • Verschlechterung einzelner EKG-Parameter kann ein Zeichen zu hoher Dosierung sein
        • dementsprechende Regulation der Infusion
      • Verschlechterung hämodynamischer Parameter oder EKG-Parameter unter der Infusion
        • sofortiges Unterbrechen der Infusion
  • Behandlungsdauer:
    • entsprechend Krankheitsbild
    • durch Arzt bestimmt

Dosisanpassung

• Kinder und Jugendliche
  • keine Anwendung bei Kindern (keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit)
• eingeschränkte Leberfunktion
  • aufgrund reduzierter Clearance
    • Dauertropfinfusion: geringere Dosierungen (10 - 30 mg Ajmalin i.v. / Stunde) ausreichend
• dekompensierte Herzinsuffizienz
  • aufgrund reduzierter Clearance
    • Dauertropfinfusion: geringere Dosierungen (10 - 30 mg Ajmalin i.v. / Stunde) ausreichend

Indikation

• Behandlung symptomatischer und behandlungsbedürftiger Herzrhythmusstörungen mit gesteigerter Herzfrequenz (Tachykardie) im Vorhof des Herzens (supraventrikulär), wie z.B.
  • AV-junktionale Tachykardien
  • supraventrikuläre Tachykardien bei WPW-Syndrom
  • paroxysmales Vorhofflimmern (anfallsweise Rhythmusstörungen)
• Behandlung schwerwiegender symptomatischer ventrikulärer Tachykardien, wenn diese nach Beurteilung des Arztes lebensbedrohlich sind
• bisher kein Nachweis einer Lebensverlängerung bei einer Behandlung der Herzrhythmusstörungen für Antiarrhythmikum der Klasse I

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Herzerkrankungen
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Auslösung bzw. Verschlechterung einer Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) durch eine die Kontraktionskraft des Herzens senkende (negativ inotrope) und eine gefäßverengende (vasokonstriktorische) Wirkung
    • Veränderungen oder Verstärkung der Herzrhythmusstörungen (proarrhythmische Wirkungen), die zu einer starken Beeinträchtigung der Herztätigkeit mit der möglichen Folge des Herzstillstandes führen können
    • bedrohlicher Anstieg der Kammerfrequenz bei Vorliegen von Vorhofflimmern bzw. -flattern nach Gabe von Ajmalin
    • Sinusbradykardie
    • sinuatriale Blockierungen
    • Hemmung der intraventrikulären Reizausbreitung
    • Erregungsleitungsstörungen zwischen Herzvorhöfen und -kammern (AV-Blockierungen) verschiedener Grade
    • Asystolie
    • erheblicher Blutdruckabfall nach schneller i.v.-Injektion
• Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Blutbildveränderungen (Agranulozytosen, Thrombozytopenien)
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Eosinophilie
• Erkrankungen des Nervensystems
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Krampfanfälle und Missempfindungen (Parästhesien) nach schneller i.v.- Infusion
• Augenerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Augenzwinkern
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und des Mediastinums
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Atemstillstand nach zu schneller i.v.-Infusion
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Übelkeit
    • Erbrechen
    • Durchfälle
    • Appetitlosigkeit
    • Verstopfung
• Gefäßerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Wärmegefühl
    • Hautrötung (Flush-Symptomatik)
• Erkrankungen des Immunsystems
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • immunologische Veränderungen in anderen Organen, wie
      • Hauterscheinungen
      • Gelenkschmerzen (Arthralgien)
      • Nierenerkrankungen (Glomerulonephritis)
      • beschleunigter Abbau von roten Blutkörperchen (Hämolyse)
      • Niereninsuffizienz
      • Herabsetzung der blutbildenden Funktion des Knochenmarks (Knochenmarkdepression)
      • Anstieg von bestimmten Antikörpern (IgE, IgG und IgM sowie antimitochondriale und antinukleäre Antikörper)
• Leber- und Gallenerkrankungen:
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • symptomloser vorübergehender Anstieg von bestimmten Leberenzymen
      (Transaminasen) bis zum dreifachen Normwert innerhalb der ersten Wochen bei
      Behandlungsbeginn
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Leberschäden vom hepatozellulären (die Leber betreffend) Typ
    • Gallestauungen in der Leber (intrahepatische Cholestasen), die sich nach Absetzen der Medikation spontan zurückbilden
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Gallestauung (Cholestase)
      • Behandlung muss sofort abgebrochen werden, wenn innerhalb der ersten zwei bis vier Wochen eines oder mehrere der nachfolgend beschriebenen Symptome auftreten:
        • Fieber, Juckreiz, Gelbfärbung der Augen, brauner Urin, heller Stuhl, wobei der Temperaturanstieg einige Tage vor den übrigen Symptomen auftreten kann
      • medikamentöse therapeutische Beeinflussung der Gallestauung (Cholestase) ist nicht möglich
    • Akute Leberentzündung (Hepatitis)
      

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• bei gleichzeitig auftretender Herzinsuffizienz und Herzrhythmusstörungen sollte zunächst eine Therapie der Herzinsuffizienz erfolgen, da die Herzrhythmusstörungen Folge der Herzinsuffizienz sein können
• besondere Vorsicht bei der Anwendung von Ajmalin und ggf. Dosisanpassung erforderlich bei Patienten mit
  • eingeschränkter Leberfunktion
  • Erkrankung des körpereigenen Schrittmachers für die Herzaktion (Syndrom des kranken Sinusknotens)
  • leichteren Erregungsleitungsstörungen zwischen Herzvorhöfen und Herzkammern (AV-Block I. Grades)
  • nicht vollständiger Blockade der Erregungsleitung innerhalb der Herzkammern (inkompletter Schenkelblock)
  • niedrigem Blutdruck (nicht rhythmogene Hypotonie < 90 mmHg systolisch)
  • verminderter Leberdurchblutungsrate (manifeste Herzmuskelschwäche, akuter Herzinfarkt, niedriger Blutdruck)
• Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
  • Anwendung nur mit Vorsicht
• intravenöse Anwendung erfordert eine strenge kardiologische Überwachung
  • sollte nur durchgeführt werden, wenn entsprechende Reanimationsausrüstung und geeignete
    Überwachungsmöglichkeiten zur Verfügung stehen
• Schrittmacherreizschwelle
  • Ajmalin erhöht die Schrittmacherreizschwelle deutlich
• Poor Metabolizer
  • bei der Verabreichung als Dauertropfinfusion berücksichtigen, dass es für Ajmalin so genannte Poor Metabolizer gibt, bei denen Ajmalin langsamer verstoffwechselt wird
    • Häufigkeit des Vorkommens dieses Polymorphismus beträgt 7 - 8 +ACU
  • bei länger dauernder Anwendung kann es bei diesen Patienten zu erheblich höheren Plasmakonzentrationen kommen
• sollte es unter einer Infusion mit Ajmalin zu einer Verschlechterung hämodynamischer Parameter oder EKG-Parameter kommen, Infusion sofort unterbrechen
• Kinder
  • keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern
  • Ajmalin sollte nicht bei Kindern eingesetzt werden
• Lebensverlängerung
  • berücksichtigen, dass bisher für kein Antiarrhythmikum der Klasse I nachgewiesen werden konnte, dass eine Behandlung der Herzrhythmusstörungen eine Lebensverlängerung bewirkt

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• Anwendung im ersten Trimenon vermeiden
  • keine Daten zu Tierexperimenten bezüglich der Reproduktionstoxizität vorliegend
  • keine Literaturhinweise zur Anwendung während der Schwangerschaft verfügbar
• Anwendung in der fortgeschrittenen Schwangerschaft nur in schwerwiegenden Fällen nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung
  • prinzipiell kardiale und zentralnervöse Auswirkungen auf den Fetus möglich
• Ajmalin sollte in der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn eine strenge Indikationsstellung vorliegt, die Patientin klinisch überwacht werden kann und die Dosis reduziert wird
  

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

• keine Daten zum Übertritt in die Muttermilch

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Es besteht ein hohes Risiko, dass der Arzneistoff bei bestimmungsgemäßer Anwendung zu einer deutlichen Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst. Die Behandlung von Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls sowie die gleichzeitige Anwendung mit weiteren QT-Intervall verlängernden Arzneistoffen ist kontraindiziert.

Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen zu Therapiebeginn nicht möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit ist nicht empfohlen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.