Esomep 20mg (90 St)

Hersteller HEXAL AG
Wirkstoff Esomeprazol
Wirkstoff Menge 20 mg
ATC Code A02BC05
Preis 18,91 €
Menge 90 St
Darreichung (DAR) HKM
Norm N3
Esomep 20mg (90 St)

Medikamente Prospekt

Esomeprazol20mg
(H)Eisen (III) oxidHilfsstoff
(H)Eudragit L 30 D-55Hilfsstoff
(H)GelatineHilfsstoff
(H)Macrogol 3000Hilfsstoff
(H)Macrogol 6000Hilfsstoff
(H)Magnesium carbonat, schwer, basischHilfsstoff
(H)Natrium dodecylsulfatHilfsstoff
(H)Poly(vinylalkohol)Hilfsstoff
(H)Polysorbat 80Hilfsstoff
(H)Povidon K30Hilfsstoff
(H)TalkumHilfsstoff
(H)Titan dioxidHilfsstoff
(H)Zucker-Stärke-PelletsHilfsstoff
Saccharose28.46-32.56mg
Maisstärke
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut)



  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, substituierte Benzimidazole oder einen der sonstigen Bestandteile.
  • Esomeprazol darf nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden.

Art der Anwendung



  • Die Kapseln sollten im Ganzen mit etwas Wasser eingenommen werden. Die Kapseln nicht kauen oder zerdrücken.
  • Für Patienten mit Schluckbeschwerden können die Kapseln auch geöffnet und die Pellets in ein halbes Glas mit Wasser (ohne Kohlensäure) gegeben werden. Andere Flüssigkeiten sollten hierzu nicht verwendet werden, weil sich der magensaftresistente Überzug auflösen könnte. Trinken Sie das Wasser mit den Pellets sofort oder innerhalb von 30 Minuten. Füllen Sie das Glas erneut halb mit Wasser und trinken Sie es. Die Pellets dürfen nicht zerkaut oder zerkleinert werden.
  • Bei Patienten, die nicht schlucken können, ist es möglich, die Kapseln zu öffnen, die Pellets in kohlensäurefreies Wasser zu geben und über eine Magensonde anzuwenden. Es ist wichtig, dass die Eignung der ausgewählten Spritze und Sonde vor Anwendung sorgfältig geprüft wird.
  • Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
    • Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
    • Anwendung über eine Magensonde:
      • 1. +ANY-ffnen Sie die Kapsel, geben Sie die Pellets in eine geeignete Spritze, und füllen Sie diese mit ungefähr 25 ml Wasser und ungefähr 5 ml Luft.
      • Für manche Sonden kann die Dispersion in 50 ml Wasser notwendig sein, um ein Verstopfen der Sonde durch die Pellets zu verhindern.
      • 2. Schütteln Sie die Spritze sofort, um die Pellets gleichmäßig in der Suspension zu verteilen.
      • 3. Halten Sie die Spritze mit der Spitze nach oben, und versichern Sie sich, dass die Spitze nicht verstopft ist.
      • 4. Setzen Sie die Spritze auf die Sonde, und behalten Sie die oben beschriebene Position bei.
      • 5. Schütteln Sie die Spritze und halten Sie diese dann mit der Spitze nach unten. Injizieren Sie sofort 5 - 10 ml in die Sonde. Drehen Sie die Spritze danach um und schütteln Sie diese (die Spritze muss mit der Spitze nach oben gehalten werden, um ein Verstopfen zu verhindern).
      • 6. Halten Sie die Spritze mit der Spitze nach unten, und injizieren Sie sofort wieder 5 - 10 ml in die Sonde. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze geleert ist.
      • 7. Wenn nötig, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie Schritt 5, um jegliche Reste/Ablagerungen in der Spritze auszuwaschen. Für manche Sonden werden 50 ml Wasser benötigt.
  • Patienten sollten das Trockenmittel in der HDPE-Flasche nicht essen.

Dosierung



  • Erwachsene
    • Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
      • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
        • 1-mal täglich 40 mg Esomeprazol für 4 Wochen
        • Eine zusätzliche Therapie über 4 Wochen wird bei Patienten empfohlen, bei denen die +ANY-sophagitis noch nicht abgeheilt ist oder die persistierende Symptome haben.
      • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter +ANY-sophagitis
        • 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol
      • Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
        • 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol bei Patienten ohne +ANY-sophagitis
        • Reicht eine 4-wöchige Behandlungsperiode nicht aus, sind weitergehende Untersuchungen notwendig. Sobald Beschwerdefreiheit erreicht ist, kann die weitere Kontrolle der Symptome mit 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol erreicht werden. Es kann eine Bedarfstherapie erfolgen. Hierfür werden bei Bedarf 20 mg Esomeprazol 1-mal täglich eingenommen. Bei Patienten, die mit nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAR) behandelt werden und bei denen das Risiko besteht, Ulcera ventriculi oder -duodeni zu entwickeln, wird die weitere Kontrolle der Symptome mit einer Therapie nach Bedarf nicht empfohlen.
    • Eradikation des Helicobacter pylori in Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung und
      • Heilung des Helicobacter pylori-assoziierten Ulcus duodeni und
      • Rezidivprophylaxe des peptischen Ulcus bei Patienten mit Helicobacter pylori-assoziierten Ulcera
        • 20 mg Esomeprazol in Kombination mit 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin über 7 Tage jeweils 2-mal täglich.
    • Patienten, die einer kontinuierlichen Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAR) bedürfen
      • Heilung von Ulcera ventriculi, die durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika verursacht werden:
        • Die normale Dosis beträgt 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol. Die Behandlungsdauer beträgt 4 - 8 Wochen.
      • Prophylaxe von Ulcera ventriculi und -duodeni, die durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika bei Risikopatienten verursacht werden:
        • 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol.
    • Langzeitbehandlung nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von Magengeschwüren
      • 40 mg 1-mal täglich für 4 Wochen nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von Magengeschwüren.
    • Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
      • Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2-mal täglich ESOMEPArgA8-/sup> 40 mg. Anschließend sollte die Dosierung individuell angepasst werden. Die Behandlung sollte so lange fortgesetzt werden, wie sie klinisch erforderlich ist. Basierend auf den verfügbaren klinischen Daten kann die Mehrheit der Patienten mit einer Tagesgesamtdosis zwischen 80 mg und 160 mg Esomeprazol ausreichend kontrolliert werden. Bei einer Tagesgesamtdosis von mehr als 80 mg sollte die Dosis in zwei Einzelgaben aufgeteilt werden.
  • Besondere Patientengruppen
    • Niereninsuffizienz
      • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund der begrenzten Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten diese Patienten mit Vorsicht behandelt werden.
    • Leberinsuffizienz
      • Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die maximale tägliche Dosis von 20 mg Esomeprazol nicht überschritten werden.
    • Ältere Patienten
      • Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
  • Kinder und Jugendliche
    • Jugendliche ab 12 Jahren
      • Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
        • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
          • 1-mal täglich 40 mg Esomeprazol für 4 Wochen. Eine zusätzliche Therapie über 4 Wochen wird bei Patienten empfohlen, bei denen die +ANY-sophagitis noch nicht abgeheilt ist oder die persistierende Symptome haben.
        • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter +ANY-sophagitis
          • 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol.
        • symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
          • 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol bei Patienten ohne +ANY-sophagitis. Reicht eine 4-wöchige Behandlungsperiode nicht aus, sind weitergehende Untersuchungen notwendig. Sobald Beschwerdefreiheit erreicht ist, kann die weitere Kontrolle der Symptome mit 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol erreicht werden.
      • Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurden
        • Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten nationale, regionale und lokale Behandlungsrichtlinien bezüglich bakterieller Resistenzen, Behandlungsdauer (üblicherweise 7 Tage aber manchmal bis 14 Tage) und geeigneter Anwendung antibakterieller Wirkstoffe beachtet werden.
        • Die Behandlung sollte durch einen Arzt überwacht werden.
        • Die empfohlene Dosierung ist:
          • Gewicht: 30 - 40 kg
          • Dosierung:
            • Kombination mit zwei Antibiotika: Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 750 mg und Clarithromycin 7,5 mg/kg Körpergewicht werden gemeinsam zweimal täglich für eine Woche verabreicht.
          • Gewicht: > 40 kg
          • Dosierung:
            • Kombination mit zwei Antibiotika: Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg werden gemeinsam zweimal täglich für eine Woche verabreicht.
    • Kinder unter 12 Jahren
      • ESOMEPArgA8-/sup> sollte bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden, da nur begrenzte Erfahrungen vorliegen.

Indikation



  • ESOMEPArgA8-/sup> ist bei Erwachsenen angezeigt bei:
    • Gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)
      • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
      • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter +ANY-sophagitis
      • symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
    • Eradikation des Helicobacter pylori in Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung
      • Heilung des Helicobacter pylori-assoziierten Ulcus duodeni
      • Rezidivprophylaxe des peptischen Ulcus bei Patienten mit Helicobacter pylori-assoziierten Ulcera
    • Patienten, die einer kontinuierlichen Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAR) bedürfen
      • Heilung von Ulcera ventriculi, die durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika verursacht werden
      • Prophylaxe von Ulcera ventriculi und -duodeni, die durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika bei Risikopatienten verursacht werden.
    • Langzeitbehandlung nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von Magengeschwüren
    • Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndrom
  • ESOMEPArgA8-/sup> ist bei Jugendlichen ab 12 Jahren angezeigt bei:
    • Gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)
      • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
      • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter +ANY-sophagitis
      • symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
    • In Kombination mit Antibiotika zur Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurden.

Nebenwirkungen



  • Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
    • Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Diarrhö und Übelkeit gehören zu den Nebenwirkungen, über die in klinischen Studien am häufigsten berichtet wurde (auch nach Markteinführung). Im Übrigen ist das Sicherheitsprofil in Bezug auf die unterschiedlichen Darreichungsformen, Anwendungsgebiete, Alters- und Patientengruppen ähnlich. Dosisabhängige Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet.
  • Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
    • Die folgenden Arzneimittelnebenwirkungen sind aufgrund von klinischen Studien zu Esomeprazol sowie seit Markteinführung festgestellt bzw. vermutet worden.
    • Keine davon war dosisbezogen.
    • Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
      • Sehr häufig (>/= 1/10)
      • Häufig (>/= 1/100 bis < 1/10)
      • Gelegentlich (>/= 1/1.000 bis < 1/100)
      • Selten (>/= 1/10.000 bis < 1/1.000)
      • Sehr selten (< 1/10.000)
      • Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
    • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
      • Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie
      • Sehr selten: Agranulozytose, Panzytopenie
    • Erkrankungen des Immunsystems
      • Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Fieber, angioneurotisches +ANY-dem und anaphylaktische Reaktionen/anaphylaktischer Schock
    • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
      • Gelegentlich: periphere +ANY-deme
      • Selten: Hyponatriämie
      • Nicht bekannt: Hypomagnesiämie, schwere Hypomagnesiämie kann mit Hypokalzämie einhergehen. Hypomagnesiämie kann auch zu einer Hypokaliämie führen.
    • Psychiatrische Erkrankungen
      • Gelegentlich: Schlaflosigkeit
      • Selten: Erregung, Verwirrtheitszustände, Depressionen
      • Sehr selten: Aggressivität, Halluzinationen
    • Erkrankungen des Nervensystems
      • Häufig: Kopfschmerzen
      • Gelegentlich: Schwindel, Parästhesie, Müdigkeit
      • Selten: Geschmacksveränderungen
    • Augenerkrankungen
      • Selten: Verschwommensehen
    • Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
      • Gelegentlich: Vertigo
    • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
      • Selten: Bronchospasmus
    • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
      • Häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Drüsenpolypen des Fundus (gutartig)
      • Gelegentlich: Mundtrockenheit
      • Selten: Mundschleimhautentzündung, gastrointestinale Candidose
      • Nicht bekannt: mikroskopische Kolitis
    • Leber- und Gallenerkrankungen
      • Gelegentlich: erhöhte Leberenzyme
      • Selten: Hepatitis mit und ohne Gelbsucht
      • Sehr selten: Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung
    • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
      • Gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria
      • Selten: Haarausfall, Photosensibilität
      • Sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN)
      • Nicht bekannt: subakuter kutaner Lupus erythematodes
    • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
      • Gelegentlich: Fraktur der Hüfte, des Handgelenks oder der Wirbelsäule
      • Selten: Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen
      • Sehr selten: Muskelschwäche
    • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
      • Sehr selten: interstitielle Nephritis (bei einigen Patienten wurde gleichzeitig über Nierenversagen berichtet)
    • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
      • Sehr selten: Gynäkomastie
    • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
      • Selten: Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen



  • Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
    • Wenn Alarmzeichen auftreten (z. B. deutlicher unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Meläna) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür oder bei bestehendem Ulcus ventriculi, sollte eine Bösartigkeit ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit ESOMEPArgA8-/sup> die Symptome lindern und eine Diagnose verzögern kann.
    • Langzeitbehandlung
      • Bei Patienten unter Langzeitbehandlung (besonders bei solchen, die länger als ein Jahr behandelt werden) sollten regelmäßige Kontrolluntersuchungen durchgeführt werden.
    • Bedarfstherapie
      • Patienten, bei denen eine Bedarfstherapie mit Esomeprazol durchgeführt wird, sollten angewiesen werden, ihren Arzt aufzusuchen, wenn sich die Art ihrer Krankheitssymptome verändert.
    • Eradikation von Helicobacter pylori
      • Wenn Esomeprazol zur Beseitigung von Helicobacter pylori verordnet wird, sollten mögliche Wechselwirkungen für alle Komponenten der Tripel-Therapie bedacht werden. Da Clarithromycin ein potenter Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms ist, sollten auch die Gegenanzeigen und Wechselwirkungen für Clarithromycin berücksichtigt werden, wenn der Patient zusätzlich zur Tripel-Therapie noch andere Arzneimittel einnimmt, die ebenfalls über das CYP3A4 metabolisiert werden, wie z. B. Cisaprid.
    • Magen-Darm-Infektionen
      • Eine Therapie mit einem Protonenpumpenhemmer kann dazu führen, dass das Risiko für Magen-Darm-Infektionen, wie z. B. mit Salmonellen und Campylobacter, leicht erhöht ist.
    • Resorption von Vitamin B12
      • Esomeprazol kann - wie alle Säureblocker - aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) vermindern. Dies sollte bei Patienten mit vermindertem Vitamin B12-Speicher oder Risikofaktoren für eine verringerte Vitamin B12-Aufnahme bei einer Langzeittherapie berücksichtigt werden.
    • Hypomagnesiämie
      • Schwere Hypomagnesiämie wurde bei Patienten berichtet, die für mindestens drei Monate, jedoch in den meisten Fällen für ein Jahr, mit Protonenpumpeninhibitoren (PPIs) wie Esomeprazol behandelt wurden. Schwerwiegende Manifestationen von Hypomagnesiämie mit Erschöpfungszuständen, Tetanie, Delir, Krämpfen, Schwindelgefühl und ventrikulären Arrhythmien können auftreten, aber sie können sich schleichend entwickeln und dann übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die Hypomagnesiämie nach Gabe von Magnesium und Absetzen des PPIs.
      • Bei Patienten, für die eine längere Behandlungsdauer vorgesehen ist oder die PPIs mit Digoxin oder anderen Arzneistoffen einnehmen, welche Hypomagnesiämie hervorrufen können (z. B. Diuretika), sollte der Arzt vor und periodisch während der Behandlung mit PPI eine Überwachung der Magnesiumwerte in Betracht ziehen.
    • Frakturen
      • Protonenpumpenhemmer, besonders wenn sie in einer hohen Dosierung und über eine längere Zeit (> 1 Jahr) angewendet werden, können das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen, insbesondere bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer bekannter Risikofaktoren, mäßig erhöhen. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass Protonenpumpeninhibitoren das Risiko von Frakturen möglicherweise um 10 - 40% erhöhen, wobei dieses erhöhte Risiko teilweise auch durch andere Risikofaktoren bedingt sein kann. Patienten mit Osteoporoserisiko sollen entsprechend den gültigen klinischen Richtlinien behandelt werden und Vitamin D und Kalzium in ausreichendem Maße erhalten.
    • Subakuter kutaner Lupus erythematodes (SCLE)
      • Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von SCLE assoziiert. Falls Läsionen, insbesondere in den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen und das medizinische Fachpersonal sollte erwägen, ESOMEPArgA8-/sup> abzusetzen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko eines SCLE unter der Einnahme anderer Protonenpumpen-Inhibitoren erhöhen.
    • Kombination mit anderen Arzneimitteln
      • Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen. Wird die Kombination von Atazanavir mit einem PPI als unvermeidbar angesehen, wird eine engmaschige klinische Überwachung, kombiniert mit einer Dosiserhöhung von Atazanavir auf 400 mg zusammen mit 100 mg Ritonavir, empfohlen. Eine Dosierung von 20 mg Esomeprazol sollte nicht überschritten werden.
      • Esomeprazol ist ein CYP2C19-Hemmer. Zu Beginn oder am Ende der Behandlung mit Esomeprazol sollte die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die über CYP2C19 metabolisiert werden, berücksichtigt werden. Eine Wechselwirkung wurde zwischen Clopidogrel und Esomeprazol beobachtet. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist ungewiss. Sicherheitshalber sollte von einer gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel abgeraten werden.
      • Wenn Esomeprazol als Bedarfstherapie verschrieben wird, sollten die Auswirkungen von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten aufgrund schwankender Plasma-Konzentrationen von Esomeprazol berücksichtigt werden.
    • Auswirkung auf Laboruntersuchungen
      • Erhöhte Chromogranin-A (CgA)-Spiegel können Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren beeinflussen. Um diese Auswirkung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit ESOMEPArgA8-/sup> mindestens 5 Tage vor den CgA Messungen vorübergehend abgesetzt werden. Liegen die CgA- und Gastrinspiegel nach der ersten Messung nicht im Referenzbereich, sind die Messungen 14 Tage nach dem Absetzen des Protonenpumpenhemmers zu wiederholen.
    • Besondere Hinweise zu bestimmten Inhaltstoffen
      • ESOMEPArgA8-/sup> enthält Sucrose. Patienten mit der seltenen hereditären Fruktose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten ESOMEPArgA8-/sup> nicht einnehmen.
  • Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
    • Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
      • Proteasehemmer
        • Es ist über Interaktionen von Omeprazol mit einigen Proteasehemmern berichtet worden. Die klinische Bedeutsamkeit und die Mechanismen, auf denen diese Interaktionen beruhen, sind nicht immer bekannt. Ein erhöhter pH-Wert im Magen während der Therapie mit Omeprazol kann die Absorption des Proteasehemmers verändern. Andere mögliche Interaktionsmechanismen beruhen auf der Hemmung von CYP2C19.
        • Bei Atazanavir und Nelfinavir sind bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol verringerte Serumspiegel beobachtet worden, und eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) und Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer deutlichen Verringerung der Exposition gegenüber Atazanavir (Verringerung der AUC-, Cmax- und Cmin-Werte um ca. 75%). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg konnte den Einfluss von Omeprazol auf die Exposition gegenüber Atazanavir nicht ausgleichen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg einmal täglich) und Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer etwa 30%igen Verringerung der Exposition gegenüber Atazanavir im Vergleich zur Exposition, die bei täglicher Gabe von 300 mg Atazanavir/100 mg Ritonavir, ohne gleichzeitige Gabe von 20 mg Omeprazol 1-mal täglich, beobachtet wurde. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg 1-mal täglich) reduziert die mittleren AUC-, Cmax- und Cmin-Werte von Nelfinavir um 36 - 39% und die mittleren AUC-, Cmax- und Cmin-Werte des pharmakologisch wirksamen Metaboliten M8 um 75 - 92%. Aufgrund der ähnlichen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir ist kontraindiziert.
        • Bei Saquinavir (gleichzeitig mit Ritonavir) wurden während einer gleichzeitigen Behandlung mit Omeprazol (40 mg 1-mal täglich) erhöhte Serumspiegel (80 - 100%) beobachtet. Eine Behandlung mit einmal täglich 20 mg Omeprazol hatte keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Darunavir (gleichzeitig mit Ritonavir) und Amprenavir (gleichzeitig mit Ritonavir).
        • Eine Behandlung mit 1-mal täglich 20 mg Esomeprazol hatte keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Amprenavir (mit und ohne gleichzeitige Anwendung von Ritonavir). Die Behandlung mit 1-mal täglich 40 mg Omeprazol hatte keinen Effekt auf die Exposition von Lopinavir (gleichzeitig mit Ritonavir).
      • Methotrexat
        • Bei einigen Patienten wurde über eine Erhöhung der Methotrexat-Spiegel berichtet, wenn Methotrexat zusammen mit Protonenpumpenhemmern angewendet wurde. Wird Methotrexat in hohen Dosen angewendet, muss möglicherweise ein zeitweiliges Absetzen von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.
      • Tacrolimus
        • Bei gleichzeitiger Anwendung mit Esomeprazol wurde über eine Erhöhung der Serumspiegel von Tacrolimus berichtet.
        • Es sollte eine verstärkte Überwachung der Tacrolimus Konzentrationen sowie der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) erfolgen und gegebenenfalls die Tacrolimus-Dosis angepasst werden.
      • Arzneimittel mit pH-abhängiger Resorption
        • Die Suppression von Magensäure während einer Behandlung mit Esomeprazol und anderen Protonenpumpenhemmern (PPI) kann die Resorption von Arzneimitteln, deren Resorption vom pH-Wert der Magensäure abhängig ist, vermindern oder erhöhen. Wie bei anderen Arzneimitteln, die den intragastrischen Säuregrad vermindern, kann während einer Behandlung mit Esomeprazol die Resorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib vermindert werden und die Resorption von Digoxin heraufgesetzt sein.
        • Bei gleichzeitiger Behandlung mit Omeprazol (20 mg täglich) und Digoxin erhöhte sich die Bioverfügbarkeit von Digoxin bei gesunden Probanden um 10% (um bis zu 30% bei zwei von zehn Probanden). Über eine Digoxin-Toxizität wurde selten berichtet. Die Anwendung hoher Esomeprazol-Dosen sollte bei älteren Patienten jedoch mit Vorsicht erfolgen. Die Digoxin-Spiegel sollten dann verstärkt therapeutisch kontrolliert werden.
      • Arzneimittel, die über CYP2C19 verstoffwechselt werden
        • Esomeprazol hemmt CYP2C19, ein wesentliches Enzym, durch das Esomeprazol verstoffwechselt wird. Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Wirkstoffen, die über das Enzym CYP2C19 verstoffwechselt werden, wie u. a. Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin, kann deshalb die Plasmakonzentration dieser Wirkstoffe erhöht werden, sodass eine Herabsetzung der Dosis erforderlich werden kann. Dies sollte insbesondere dann bedacht werden, wenn Esomeprazol zur Bedarfstherapie verordnet wird.
      • Diazepam
        • Die gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol führte zu einer Abnahme der Clearance des CYP2C19-Substrats Diazepam um 45%.
      • Phenytoin
        • Epileptiker, die gleichzeitig Phenytoin und 40 mg Esomeprazol erhielten, wiesen eine 13%ige Steigerung des Talplasmaspiegels von Phenytoin auf. Deshalb wird empfohlen, die Phenytoinplasmakonzentration zu kontrollieren, wenn eine Behandlung mit Esomeprazol begonnen oder beendet wird.
      • Voriconazol
        • Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg 1-mal täglich) und Voriconazol erhöhte die cmax von Voriconazol (einem CYP2C19-Substrat) um 15% und die AUC um 41%.
      • Cilostazol
        • Omeprazol sowie auch Esomeprazol sind CYP2C19-Hemmer. Bei gesunden Probanden erhöhte die Gabe von 40 mg-Dosen Omeprazol in einer Cross-Over Studie die cmax- und AUC-Werte von Cilostazol um 18% bzw. um 26% und die entsprechenden Werte für einen seiner aktiven Metaboliten um 29% bzw. 69%.
      • Cisaprid
        • Bei gesunden Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol und Cisaprid zu einer 32%igen Erhöhung der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und zu einer Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit (t1/2) um 31%, aber zu keinem signifikanten Anstieg der maximalen Plasmaspiegel von Cisaprid. Die leichte Verlängerung des QTc-Intervalls, die nach der Gabe von Cisaprid allein beobachtet wurde, nahm bei kombinierter Gabe von Cisaprid und Esomeprazol nicht weiter zu.
      • Warfarin
        • Im Rahmen einer klinischen Prüfung lagen bei gleichzeitiger Anwendung von 40 mg Esomeprazol bei mit Warfarin behandelten Patienten die Gerinnungszeiten innerhalb des empfohlenen Bereiches. Jedoch wurde seit Markteinführung bei der gleichzeitigen Behandlung über wenige Einzelfälle von klinisch signifikant erhöhten INR-Werten berichtet. Bei Patienten, die gleichzeitig Warfarin oder andere Cumarinderivate einnehmen, werden entsprechende Kontrollen bei Beginn und am Ende einer Behandlung mit Esomeprazol empfohlen.
      • Clopidogrel
        • Ergebnisse aus Studien an gesunden Probanden zeigten eine pharmakokinetische (PK)/pharmakodynamische (PD) Interaktion zwischen Clopidogrel (300 mg Aufsättigungsdosis/75 mg tägliche Erhaltungsdosis) und Esomeprazol (40 mg oral täglich).
        • Die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten von Clopidogrel wurde dabei im Mittel um 40% und die maximale Hemmung der (ADP-induzierten) Plättchenaggregation im Mittel um 14% verringert.
        • In einer Studie an gesunden Probanden wurde die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten von Clopidogrel bei gleichzeitiger Anwendung eines Kombinationsarzneimittels aus 20 mg Esomeprazol und 81 mg ASS und Clopidogrel verglichen mit der alleinigen Anwendung von Clopidogrel um nahezu 40% verringert. Allerdings war bei diesen Probanden die maximale Hemmung der (ADP-induzierten) Plättchenaggregation in der Clopidogrel-Gruppe und der Gruppe, die Clopidogrel +- Kombinationsarzneimittel (Esomeprazol +- ASS) erhielt, gleich.
        • Widersprüchliche Daten bezüglich der klinischen Bedeutung dieser PK/PD-Interaktion in Bezug auf schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse sind sowohl bei Beobachtungsstudien als auch bei klinischen Studien berichtet worden. Sicherheitshalber sollte von einer gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel abgeraten werden.
      • Untersuchte Arzneimittel ohne klinisch relevante Wechselwirkungen
        • Amoxicillin und Chinidin
          • Es konnte gezeigt werden, dass Esomeprazol keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin oder Chinidin hat.
        • Naproxen oder Rofecoxib
          • In Kurzzeitstudien, in denen die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder Rofecoxib untersucht wurde, sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen festgestellt worden.
    • Beeinflussung der Pharmakokinetik von Esomeprazol durch andere Arzneimittel
      • Arzneimittel, die CYP2C19 und/oder CYP3A4 hemmen
        • Esomeprazol wird durch die Enzyme CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und dem CYP3A4-Hemmer Clarithromycin (2-mal täglich 500 mg) führte zu einer Verdoppelung der Bioverfügbarkeit von Esomeprazol (AUC).
        • Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten CYP2C19- und CYP3A4-Hemmer kann zu einer mehr als verdoppelten Bioverfügbarkeit von Esomeprazol führen. Voriconazol, ein CYP2C19- und CYP3A4-Hemmer, erhöhte die AUCTau von Omeprazol um 280%. Üblicherweise ist in den o. g. Fällen keine Dosisanpassung von Esomeprazol erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion und bei Patienten, bei denen eine Langzeitanwendung indiziert ist, sollte jedoch eine Dosisanpassung in Erwägung gezogen werden.
      • Arzneimittel, die CYP2C19 und/oder CYP3A4 induzieren
        • Wirkstoffe, von denen bekannt ist, dass sie CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren (wie z. B. Rifampicin und Johanniskraut) können durch Erhöhung der Stoffwechselrate von Esomeprazol zu einer erniedrigten Esomeprazol-Konzentration im Serum führen.
      • Kinder und Jugendliche
        • Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
  • Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
    • Esomeprazol hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
    • Nebenwirkungen wie Schwindel (gelegentlich) und Sehstörungen (selten) wurden berichtet. Betroffene Patienten sollten nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen.
  • Überdosierung
    • Bisher liegen sehr begrenzte Erfahrungen zur absichtlichen Überdosierung vor. Die im Zusammenhang mit der Einnahme von 280 mg Esomeprazol beschriebenen Symptome waren gastrointestinale Symptome und Schwäche. Bei Einzeldosen von 80 mg Esomeprazol wurden keine Nebenwirkungen beobachtet. Es ist kein spezielles Gegenmittel bekannt. Esomeprazol ist stark plasmaproteingebunden und deshalb nicht leicht dialysierbar. Wie bei allen Fällen von Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch erfolgen, verbunden mit der Einleitung allgemein unterstützender Maßnahmen.

Kontraindikation (relativ)



keine Informationen vorhanden

Schwangerschaftshinweise



  • Die klinischen Daten zur Anwendung von Esomeprazol in der Schwangerschaft sind nicht ausreichend. Daten aus epidemiologischen Studien mit einer größeren Anzahl von Anwendungen des razemischen Gemischs Omeprazol in der Schwangerschaft weisen nicht auf eine teratogene oder fetotoxische Wirkung hin. In tierexperimentellen Studien mit Esomeprazol zeigte sich weder eine direkte noch eine indirekte schädliche Wirkung auf die Entwicklung des Embryos/Fetus. Tierexperimentelle Studien mit dem razemischen Gemisch zeigten keinen direkten oder indirekten schädlichen Einfluss auf Schwangerschaft, Geburt oder postnatale Entwicklung. Esomeprazol sollte Schwangeren nur mit Vorsicht verordnet werden.
  • Eine mäßige Datenmenge über die Anwendung bei Schwangeren (zwischen 300 und 1.000 Schwangerschaften) deutet nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder fetale-/neonatale Toxizität von Esomeprazol hin.
  • Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität
  • Fertilität
    • Tierexperimentelle Studien mit der razemischen Mischung Omeprazol, oral angewendet, weisen nicht auf Auswirkungen auf die Fertilität hin.

Stillzeithinweise



  • Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Muttermilch ausgeschieden wird. Es gibt nur unzureichende Informationen über die Auswirkungen von Esomeprazol auf Neugeborene/Säuglinge. Esomeprazol sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Es besteht ein geringfügiges Risiko, dass der Arzneistoff zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter) und im Falle von starker Überdosierung. Die Anwendung sollte unter Vorsicht und regelmäßiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Der Arzneistoff führt wahrscheinlich zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, was in der Folge Torsade de pointes auslösen kann, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter). Die Anwendung sollte nur unter Vorsicht und regelmäßiger, engmaschiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Einnahme in aufrechter Körperhaltung.

Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit hereditärer Fructose-Intoleranz nicht angewendet werden.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht empfohlen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

 

Sponsor

Rechtliche Hinweise

Warnung

Unsere Website verkauft keine medikamente. Unsere Website dient nur zu Informationszwecken. Bitte konsultieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.