Busp 5mg (50 St)

Hersteller HEXAL AG
Wirkstoff Buspiron
Wirkstoff Menge 4,568 mg
ATC Code N05BE01
Preis 17,75 €
Menge 50 St
Darreichung (DAR) TAB
Norm N2
Busp 5mg (50 St)

Medikamente Prospekt

Buspiron4.568mg
(H)Calcium hydrogenphosphat 2-WasserHilfsstoff
(H)Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ AHilfsstoff
(H)Cellulose, mikrokristallinHilfsstoff
(H)Lactose 1-WasserHilfsstoff24mg
(H)Magnesium stearatHilfsstoff
(H)MaisstärkeHilfsstoff
(H)Silicium dioxid, hochdispersHilfsstoff
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut)



  • Buspiron darf nicht angewendet werden bei
    • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
    • akutem Engwinkelglaukom
    • Myasthenia gravis
    • Epilepsie
    • akuter Alkohol-, Hypnotika-, Analgetika- oder Antipsychotikaintoxikation
    • schwerer Leberinsuffizienz
    • schwerer Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance < 20 ml/min/1,72 m2)

Art der Anwendung



  • Die Bioverfügbarkeit von Buspiron wird durch Nahrungsmittel gesteigert. BuspArgA8-/sup> sollte daher immer zur gleichen Tageszeit und entweder immer auf nüchternen Magen oder immer nach den Mahlzeiten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
  • Anwendungshinweis
    • Zur Teilung legt man die Tablette mit der Bruchkerbe nach oben auf eine feste Unterlage. Durch leichten Druck mit dem Daumen teilt man die Tablette.

Dosierung



  • Die Dosierung richtet sich nach der individuellen Ausgangslage des Patienten.
  • Für Patienten ab dem 18. Lebensjahr gilt folgende Dosierungsempfehlung:
    • Zu Behandlungsbeginn 3-mal täglich 5 mg Buspironhydrochlorid.
    • Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 20 - 30 mg Buspironhydrochlorid, aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen, gesteigert werden.
    • Mehr als 60 mg Buspironhydrochlorid pro Tag sollten nicht angewendet werden.
    • Eine Einzeldosis von 30 mg Buspironhydrochlorid sollte nicht überschritten werden.
    • Wird Buspiron zusammen mit einem starken CYP3A4-Inhibitor gegeben, ist eine geringere Anfangsdosis zu wählen, die nur nach einer medizinischen Beurteilung schrittweise gesteigert werden sollte.
    • Grapefruitsaft führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron. Patienten, die Buspiron einnehmen, sollten daher keine größeren Mengen Grapefruitsaft trinken.
    • Die Patienten sollten darüber aufgeklärt werden, dass aufgrund des verzögerten Wirkungseintritts kein sofortiger Nutzen zu erwarten ist.
    • Wenn sich die Symptome nicht innerhalb von 4 - 8 Wochen bessern, sollte die Behandlung mit Buspiron neu bewertet werden. Nutzen und Dosierung der Behandlung sind in regelmäßigen Abständen zu überprüfen.
  • Spezielle Patienten-Gruppen
    • Eingeschränkte Nierenfunktion
      • Nach einer Einmalgabe von Buspiron an Patienten mit mäßig bis moderat eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance 20 - 49 ml/min/1,72 m2), wurde ein Anstieg der Buspiron-Blutkonzentration beobachtet. Eine gleichzeitige Erhöhung der Halbwertszeit konnte hierbei nicht beobachtet werden. Bei diesen Patienten sollte Buspiron mit Vorsicht und in einer niedrigen Dosis angewendet werden, zweimal tägliche Einnahme wird angeraten. Vor einer möglichen Dosissteigerung sind Ansprechen und Symptome der Patienten sorgfältig zu beurteilen.
      • Eine Einmalgabe bei anurischen Patienten führte zu einem Anstieg der Blutkonzentration des Metaboliten 1-Pyrimidin/Piperazin (1-PP), wobei eine Dialyse keine Veränderung der Blutkonzentration von Buspiron oder 1-PP bewirkte.
      • Buspiron sollte nicht bei Patienten mit einer Creatinin-Clearance < 20 ml/min/1,72 m2 und insbesondere nicht bei anurischen Patienten angewendet werden, da es zu erhöhten Konzentrationen von Buspiron und dessen Metaboliten kommen kann.
    • Eingeschränkte Leberfunktion
      • Wirkstoffe wie Buspiron zeigen einen verminderten ,First-Pass-Effekt+ACY-quot,, wenn sie bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion angewendet werden. Nach einer Einmalgabe von Buspiron an Patienten mit Leberzirrhose wurden neben einer Erhöhung der Halbwertszeit höhere Konzentrationen an unverstoffwechseltem Buspiron gemessen.
      • Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Buspiron mit Vorsicht anzuwenden und eine vorsichtige Dosistitration durchzuführen, um die Wahrscheinlichkeit zentraler Nebenwirkungen, die aufgrund hoher Spitzenkonzentrationen von Buspiron auftreten können, zu senken. Dosiserhöhungen sollten vorsichtig und nur nach 4 - 5-tägiger Erfahrung mit der vorangegangenen Dosis erfolgen. Buspiron ist kontraindiziert bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion.
    • Alter und Geschlecht
      • Derzeit liegen keine Daten vor, die eine Änderung des Dosierungsschemas des Patienten aufgrund von Alter oder Geschlecht unterstützen.
    • Kinder und Jugendliche
      • Placebo-kontrollierte Studien an 334 Patienten, denen Buspiron für maximal 6 Wochen in der für Erwachsene empfohlenen Dosierung verabreicht wurde, belegten, dass die Einnahme von Buspiron nicht zur Behandlung der generalisierten Angststörung bei Patienten unter 18 Jahren geeignet ist. Bei paediatrischen Patienten waren die Plasmakonzentrationen von Buspiron höher, als die Plasmakonzentrationen von Erwachsenen, denen die gleichen Dosen verabreicht wurden.
  • Dauer der Anwendung
    • Im Allgemeinen sollten angstlösende Mittel nicht kritiklos über längere Zeit angewendet werden. Eine notwendige Langzeitbehandlung sollte ärztlich intensiv überwacht werden. Die Notwendigkeit dazu muss durch Absetzversuche in größeren Abständen (Monaten) immer wieder überprüft werden.
    • Psycho- und soziotherapeutische Maßnahmen sollten parallel zur Behandlung mit Buspiron nicht vernachlässigt werden. Kontrollierte klinische Studien mit Buspiron wurden nur über einen Zeitraum von 6 Monaten durchgeführt.

Indikation



  • Zur symptomatischen Behandlung von Angstzuständen mit folgender Leitsymptomatik:
    • Angst, innere Unruhe, Spannungszustände
  • Hinweis
    • Nicht alle Angstzustände bedürfen einer medikamentösen Behandlung. Sie können auch Folgeerscheinungen körperlicher oder seelischer Erkrankungen sein und können u. U. durch gezielte Behandlung der Grundkrankheit behoben werden.

Nebenwirkungen



  • In der Regel treten Nebenwirkungen zu Beginn einer Behandlung mit Buspiron auf und klingen für gewöhnlich während der Behandlung oder nach Dosisreduktion wieder ab.
  • Ergebnisse aus klinischen Studien:
    • Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Benommenheit, Übelkeit, Aufregung und Schwitzen/feucht-kalte Empfindungen waren die einzigen Nebenwirkungen, die bei Patienten, die Buspiron erhielten im Vergleich zur Placebogruppe deutlich häufiger auftraten (p < 0,10).
  • Bei Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
    • Sehr häufig (>/= 1/10)+ADs
    • Häufig (>/= 1/100 bis < 1/10)+ADs
    • Gelegentlich (>/= 1/1.000 bis < 1/100)+ADs
    • Selten (>/= 1/10.000 bis < 1/1.000)
    • Sehr selten (< 1/10.000)
    • Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
  • Herzerkrankungen
    • Häufig: Tachykardie, nichtspezifische Brustschmerzen
    • Gelegentlich: Palpitation
    • Selten: Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Kardiomyopathie, Bradykardie
  • Gefäßerkrankungen
    • Gelegentlich: kurze Ohnmachtsanfälle, Hypo- oder Hypertonie
    • Selten: Hirndurchblutungsstörungen
  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • Selten: Blutbildveränderungen (Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie)
  • Psychiatrische Erkrankungen
    • Häufig: Albträume, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Nervosität, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, Erregung, Zorn, Feindseligkeit, Verwirrtheit, Depression
    • Gelegentlich: Entfremdungserlebnisse, Unbehagen, Hyperakusis, Hochstimmung, Bewegungsdrang, Ängstlichkeit, Interessensverlust, Assoziationsstörungen, Halluzinationen, Selbstmordgedanken, Krampfanfälle
    • Selten: Stimmungsschwankungen, Klaustrophobie, Kälteempfindlichkeit, Stupor, verwaschene Sprache, Psychose, transiente Erinnerungslücken, Serotonin-Syndrom
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • Sehr häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Somnolenz
    • Häufig: Missempfindungen (z. B. Kribbeln, Prickeln), Koordinationsstörungen, Tremor
    • Gelegentlich: Taubheitsgefühl
    • Selten: unwillkürliche Bewegungen, verlangsamte Reaktionszeit, extrapyrimidale Symptome einschließlich Früh- und Spätdyskinesien, Dystonien und Rigor, Parkinsonismus, Akathisie, Restless-legs-Syndrom
    • Sehr selten: Ruhelosigkeit
  • Augenerkrankungen
    • Häufig: verschwommenes Sehen
    • Gelegentlich: Rötung der Augen, Augenjuckreiz, Konjunktivitis
    • Selten: Augenschmerzen, Photophobie, Druckgefühl auf den Augen, Tunnelblick
  • Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
    • Häufig: Tinnitus
  • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und des Mediastinums
    • Häufig: Halsentzündung, verstopfte Nase
    • Gelegentlich: übermäßig gesteigerte Atmung, Kurzatmigkeit, Brustengegefühl, verändertes Geruchsempfinden
    • Selten: Nasenbluten
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • Häufig: Übelkeit, Mundtrockenheit, gastrointestinale Beschwerden, Diarrhoe, Obstipation, Erbrechen
    • Gelegentlich: Blähungen, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Hypersalivation, Reizdarm, rektale Blutungen
  • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
    • Gelegentlich: Harndrang oder -verhaltung, Miktionsstörungen
    • Selten: Enuresis, nächtliches Wasserlassen
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • Häufig: kalter Schweiß, Hautauschlag
    • Gelegentlich: +ANY-deme, Urtikaria, Erröten, Neigung zu Blutergüssen, Haarausfall, trockene Haut, Ekzeme, Gesichtsödeme, Bläschen
    • Selten: Angioödem, allergische Reaktionen, kleinflächige Hautblutungen, Akne, Nagelausdünnung
  • Skelettmuskulatur, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
    • Häufig: Schmerzen des Bewegungsapparates (Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen)
    • Gelegentlich: Muskelkrämpfe, Muskelverspannung
    • Selten: Muskelschwäche
  • Endokrine Erkrankungen
    • Selten: Galaktorrhö, Gynäkomastie, Schilddrüsenfunktionsstörungen
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • Häufig: Schwächegefühl
    • Gelegentlich: Gewichtszunahme, Fieber, Dröhnen im Kopf, Gewichtsabnahme, Unwohlsein, Müdigkeit, verändertes Geschmacksempfinden, Schwitzen, feuchte Hände
    • Selten: Alkoholmissbrauch, Blutgerinnungsstörungen, Stimmverlust, Schluckauf, Zungenbrennen
  • Leber- und Gallenerkrankungen
    • Gelegentlich: Anstieg der Leberwerte
  • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
    • Gelegentlich: Menstruationsstörungen, verminderte oder gesteigerte Libido
    • Selten: Amenorrhö, Unterleibsentzündungen, Ejakulationsstörungen, Impotenz

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen



  • Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
    • Bitte beachten
      • Nicht alle Angstzustände bedürfen einer medikamentösen Behandlung. Sie können auch Folgeerscheinungen körperlicher oder seelischer Erkrankungen sein und können unter Umständen durch gezielte Behandlung der Grunderkrankung behoben werden.
    • Klinische und experimentelle Studien gaben keinen Hinweis darauf, dass Buspiron die Gefahr einer Gewöhnung oder Abhängigkeitsentwicklung mit sich bringt. Trotzdem sollte bis zum Vorliegen weiterer klinischer Erfahrungen die Anwendung entsprechend überwacht werden. Buspiron ist bei arzneimittel- bzw. drogenabhängigen Patienten mit Vorsicht anzuwenden.
    • Buspiron sollte nicht als Monotherapie zur Behandlung einer Depression angewendet werden und kann wahrscheinlich die klinischen Symptome einer Depression maskieren.
    • Buspiron ist bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion mit Vorsicht anzuwenden.
    • Da Buspiron keine Kreuztoleranz gegenüber Benzodiazepinen und anderen Sedativa/Hypnotika aufweist, wird es die Entzugssymptome, die oftmals bei Absetzen dieser Präparate auftreten, nicht verhindern. Deshalb sollten vor Therapiebeginn mit Buspiron diese Arzneimittel allmählich und ausschleichend abgesetzt werden. Dies gilt besonders bei Patienten, die Arzneimittel mit dämpfender Wirkung auf das ZNS langfristig eingenommen haben.
    • Patienten mit anamnestisch bekannten Krampfanfällen sollten Buspiron nicht einnehmen.
    • Bei gleichzeitiger Einnahme von Buspiron und Selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) wurden in Einzelfällen Krampfanfälle beschrieben.
    • Eine Kombination von Buspiron mit MAO-Hemmern wird wegen der Gefahr einer hypertensiven Reaktion nicht empfohlen.
    • Die gleichzeitige Anwendung von Buspiron und anderen auf das zentrale Nervensystem wirkenden Arzneimitteln sollte nur mit Vorsicht erfolgen.
    • Eine notwendige Langzeitbehandlung sollte intensiv überwacht werden. Die Notwendigkeit einer fortgesetzten Behandlung muss durch Absetzversuche in größeren Abständen (mehreren Monaten) regelmäßig überprüft werden.
    • Psycho- und soziotherapeutische Maßnahmen sollten parallel zur Behandlung mit Buspiron nicht vernachlässigt werden. Da der Wirkmechanismus von Buspiron nicht vollständig bekannt ist, kann die Langzeit-Toxizität im zentralen Nervensystem oder anderen Organsystemen nicht vorhergesagt werden. Kontrollierte klinische Studien mit Buspiron wurden nur über einen Zeitraum von 6 Monaten durchgeführt.
    • Die aktuellen Daten unterstützen keine Änderung des Dosierungsschemas des Patienten aufgrund des Alters oder des Geschlechts.
    • Kinder und Jugendliche
      • Buspiron soll bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da die Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurde.
    • BuspArgA8-/sup> enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten BuspArgA8-/sup> nicht einnehmen.
  • Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
    • Es liegen keine hinreichenden Daten zur gleichzeitigen Anwendung mit anderen Anxiolytika/Sedativa und anderen zentral wirksamen Substanzen (z. B. Neuroleptika und Antidepressiva) sowie Antihypertensiva, Antidiabetika, Antikoagulanzien, Kontrazeptiva und Herzglykosiden vor. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Buspiron mit diesen Arzneimitteln sorgfältig überwacht werden.
    • Einfluss anderer Arzneimittel auf Buspiron
      • Kombination nicht empfohlen:
        • MAO-Hemmer
          • Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern kann zu einem Blutdruckanstieg führen. Eine gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern und Buspiron wird daher nicht empfohlen.
        • Erythromycin
          • Die gleichzeitige Verabreichung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und Erythromycin (1,5 g einmal täglich über vier Tage) bei gesunden Probanden führte vermutlich aufgrund der CYP3A4-Hemmung zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 5-fache und Anstieg der AUC um das 6-fache). Bei gleichzeitiger Anwendung von Buspiron und Erythromycin wird eine niedrige Buspironhydrochlorid-Dosis (z. B. 2,5 mg zweimal täglich) empfohlen. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.
        • Itraconazol
          • Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und Itraconazol (200 mg einmal täglich über vier Tage) bei gesunden Probanden führte vermutlich aufgrund der CYP3A4-Hemmung zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 13-fache und Anstieg der AUC um das 19-fache). Bei gleichzeitiger Anwendung von Buspiron und Itraconazol wird eine niedrige Buspironhydrochlorid-Dosis (z. B. 2,5 mg einmal täglich) empfohlen. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.
      • Kombinationen, die mit Vorsicht anzuwenden sind:
        • Diltiazem
          • Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und Diltiazem (60 mg dreimal täglich) bei gesunden Probanden führte vermutlich aufgrund der Hemmung des CYP3A4-vermittelten First-Pass-Metabolismus zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 5,3-fache und Anstieg der AUC um das 4-fache). Bei Kombination von Buspiron mit Diltiazem können die Wirkung und die Toxizität von Buspiron verstärkt sein. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.
        • Verapamil
          • Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und Verapamil (80 mg dreimal täglich) bei gesunden Probanden führte vermutlich aufgrund der Hemmung des CYP3A4-vermittelten First-Pass-Metabolismus zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax und der AUC um das 3,4-fache). Bei Kombination von Buspiron mit Verapamil können die Wirkung und die Toxizität von Buspiron verstärkt sein. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.
        • Rifampicin
          • Rifampicin induziert den CYP3A4-vermittelten Metabolismus von Buspiron. Daher führte die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (30 mg als Einzeldosis) und Rifampicin (600 mg einmal täglich über 5 Tage) bei gesunden Probanden zu verminderten Plasmakonzentrationen (Cmax um 84% niedriger und AUC um 90% niedriger) und einer geringeren pharmakodynamischen Wirkung von Buspiron.
      • Kombinationen, die zu berücksichtigen sind:
        • SSRI
          • Die Kombination von Buspiron mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) wurde in mehreren klinischen Studien an über 300.000 Patienten geprüft. Obwohl keine schwerwiegenden Toxizitäten beobachtet wurden, traten in seltenen Fällen Krampfanfälle bei Patienten auf, die gleichzeitig SSRI und Buspiron einnahmen.
          • In Einzelfällen wurde bei Patienten, die eine Kombinationstherapie aus Buspiron und SSRI erhielten, in der allgemeinen klinischen Anwendung von Krampfanfällen berichtet.
          • Buspiron ist in Kombination mit serotonergen Arzneimitteln (einschließlich MAO-Hemmern, L-Tryptophan, Triptanen, Tramadol, Linezolid, SSRI, Lithium und Johanniskraut) mit Vorsicht anzuwenden, da einzelne Berichte über ein Serotonin-Syndrom bei Patienten vorliegen, die gleichzeitig mit SSRI behandelt wurden. Bei Verdacht auf ein Serotonin-Syndrom muss die Behandlung mit Buspiron unverzüglich abgesetzt und eine unterstützende symptomatische Behandlung eingeleitet werden.
        • Proteinbindung
          • In vitro kann Buspiron weniger fest an Proteine gebundene Arzneimittel wie Digoxin verdrängen. Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaft ist nicht bekannt.
        • Nefazodon
          • Die gleichzeitige Gabe von Buspironhydrochlorid (2,5 oder 5 mg zweimal täglich) und Nefazodon (250 mg zweimal täglich) an gesunde Probanden führte vermutlich aufgrund der CYP3A4-Hemmung zu deutlichen Anstiegen der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das bis zu 20-fache und Anstieg der AUC um das bis zu 50-fache) und zu einer statistisch signifikanten Reduktion (ungefähr 50%) des Plasmaspiegels von 1-Pyrimidinylpiperazin, dem Metaboliten von Buspiron. Bei Buspironhydrochlorid-Dosierungen von 5 mg zweimal täglich wurden leichte Anstiege der AUC von Nefazodon (23%) und dessen Metaboliten Hydroxynefazodon (HO-NEF) (17%) und mCPP (9%) beobachtet. Bei Nefadozon und dessen Metabolit HO-NEF wurden leichte Anstiege der Cmax (8% bzw. 11%) beobachtet.
          • Das Nebenwirkungsprofil bei Patienten, die Buspiron 2,5 mg zweimal täglich und Nefazodon 250 mg zweimal täglich erhielten, war ähnlich jenem bei Patienten, die nur eines der beiden Arzneimittel erhielten. Bei Patienten, die Buspiron 5 mg zweimal täglich und Nefazodon 250 mg zweimal täglich erhielten, traten Nebenwirkungen wie Benommenheit, Asthenie, Schwindel und Somnolenz auf. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nefazodon wird empfohlen, die Dosis von Buspiron zu senken. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.
        • Grapefruitsaft
          • Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid 10 mg und Grapefruitsaft (doppelt konzentrierte Menge von 200 ml über 2 Tage) bei gesunden Probanden führte zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 4,3-fache und der AUC um das 9,2-fache). Patienten, die Buspiron einnehmen, sollten daher keine größeren Mengen Grapefruitsaft trinken.
        • Andere Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4
          • Bei gemeinsamer Anwendung mit einem stark wirksamen CYP3A4-Hemmer (z. B. Ketoconazol oder Ritonavir) wird eine vorsichtig angewendete niedrige Dosis von Buspiron empfohlen. Bei Anwendung in Kombination mit einem stark wirksamen CYP3A4-Induktor wie z. B. Dexamethason, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin oder Johanniskraut kann eine Anpassung der Dosis von Buspiron erforderlich sein, um die angstlösende Wirkung von Buspiron aufrechtzuerhalten.
        • Fluvoxamin
          • Bei einer kurzzeitigen Behandlung mit Fluvoxamin und Buspiron werden doppelt so hohe Plasmakonzentrationen von Buspiron beobachtet wie bei einer Monotherapie mit Buspiron.
        • Trazodon
          • Die gleichzeitige Gabe von Trazodon kann bei manchen Patienten zu einer 3- bis 6-fachen Erhöhung der Alanin-Aminotransferase (ALT) führen.
        • Cimetidin
          • Die gleichzeitige Anwendung von Buspiron und Cimetidin führte zu einem geringfügigen Anstieg des Metaboliten 1-(2-Pyrimidinyl)-piperazin von Buspiron. Aufgrund der umfangreichen Proteinbindung von Buspiron (ungefähr 95%) ist bei gleichzeitiger Gabe von Arzneimitteln mit hoher Proteinbindung Vorsicht geboten.
        • Baclofen, Lofexidin, Nabilon und Antihistaminika können sedative Wirkungen verstärken.
    • Einfluss von Buspiron auf andere Arzneimittel
      • Diazepam
        • Wenn Buspiron im Rahmen einer bestehenden Diazepamtherapie angewendet wurde, kam es zu keiner statistisch signifikanten Änderung der pharmakokinetischen Parameter im Steady-State (Cmax, AUC und Cmin) von Diazepam, aber die Blutkonzentration von Nordiazepam stieg um ungefähr 15%. Gleichzeitig kam es zu leichten unerwünschten klinischen Begleiterscheinungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit.
      • Haloperidol
        • Die gleichzeitige Anwendung von Haloperidol und Buspiron kann zu einem Anstieg der Serumkonzentrationen von Haloperidol führen.
      • Digoxin
        • Beim Menschen ist Buspiron zu ungefähr 95% an Plasmaproteine gebunden. Buspiron verdrängt fest an Serumproteine gebundene Wirkstoffe (z. B. Warfarin) in vitro nicht aus ihrer Bindung. In vitro kann Buspiron jedoch weniger fest an Proteine gebundene Wirkstoffe wie Digoxin verdrängen. Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaft ist nicht bekannt.
      • Warfarin
        • Es liegen Berichte über einen Anstieg der Prothrombinzeit nach zusätzlicher Gabe von Buspiron zu einer Warfarin-haltigen Therapie vor.
      • Andere ZNS-Depressiva
        • Die sedative Wirkung von Buspiron kann bei Einnahme zusammen mit anderen ZNS-Depressiva verstärkt sein. Daher müssen die Patienten bei gleichzeitiger Gabe von Buspiron und ZNS-Depressiva sorgfältig überwacht werden.
    • Die sedativen Wirkungen von Buspiron können bei Einnahme zusammen mit Alkohol verstärkt sein. Aus diesem Grund sollte die gleichzeitige Einnahme von Alkohol vermieden werden.
  • Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
    • Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass BuspArgA8-/sup> - besonders zu Beginn der Behandlung und bei Dosisänderung - auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändert, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird.
    • Studien zeigen, dass Buspiron eine geringere sedative Wirkung als andere Anxiolytika hat, da es keine signifikante psychomotorische Beeinträchtigung erzeugt. Dennoch sind dessen Auswirkungen auf das Zentralnervensystem des einzelnen Patienten nicht vorhersehbar. Daher sollten Patienten davor gewarnt werden, aktiv am Straßenverkehr teilzunehmen oder komplexe Maschinen zu bedienen, bis sie verhältnismäßig sicher sind, dass die Behandlung mit Buspiron sie nicht beeinträchtigt.
  • Überdosierung
    • Symptome einer Überdosierung
      • Bei normalgesunden Studienteilnehmern betrug die maximal tolerierte Tagesdosis 375 mg. Es wurden dabei vor allem folgende Symptome beobachtet: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Erschöpfung, Pupillenverengung und Magenbeschwerden.
    • Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
      • Bei Intoxikationen sollte neben allgemeinen symptomatischen und unterstützenden Maßnahmen eine sofortige Magenspülung durchgeführt werden. Atmung, Puls und Blutdruck sollten wie bei jeder anderen Arzneimittelüberdosis kontrolliert werden. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
      • Buspiron wird nicht durch Hämodialyse entfernt, der Metabolit 1-PP wird zum Teil durch Hämodialyse entfernt.
      • Die Einnahme weiterer Arzneimittel sollte in Betracht gezogen werden.

Kontraindikation (relativ)



keine Informationen vorhanden

Schwangerschaftshinweise



  • In einigen tierexperimentellen Studien hatten während der Trächtigkeit verabreichte hohe Dosen Buspiron nachteilige Wirkungen auf das Überleben, das Geburts- und das Entwöhnungsgewicht, obwohl die fetale Entwicklung nicht beeinflusst wurde. Da die Bedeutung dieser Erkenntnisse für den Menschen nicht bekannt ist, sollte Buspiron als Vorsichtsmaßnahme während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
  • Fertilität
    • Es liegen keine Daten zur Fertilität vor.

Stillzeithinweise



  • Die zur Verfügung stehenden toxikologischen Daten vom Tier zeigten, dass Buspiron (Metabolite) in die Milch übergeht. Ein Risiko für den gestillten Säugling kann nicht ausgeschlossen werden. Das Stillen sollte daher während der Behandlung mit Buspiron unterbrochen werden.

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Einnahme in aufrechter Körperhaltung.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft kann unter bestimmten Voraussetzungen in Betracht gezogen werden.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Verordnungseinschränkung gem. Arzneimittelrichtlinie Anlage III für Tranquillantien, - ausgenommen zur Kurzzeittherapie bis zu 4 Wochen - ausgenommen für eine länger als 4 Wochen dauernde Behandlung in medizinisch begründeten Einzelfällen. Eine längerfristige Anwendung von Tranquillantien ist besonders zu begründen. Rechtliche Grundlagen und Hinweise: Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie.

 

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Rechtliche Hinweise

Warnung

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