Buprenorphin-HEXAL 0.2mg (50 St)

Hersteller HEXAL AG
Wirkstoff Buprenorphin
Wirkstoff Menge 0,2 mg
ATC Code N02AE01
Preis 23,77 €
Menge 50 St
Darreichung (DAR) SUT
Norm Keine Angabe
Buprenorphin-HEXAL 0.2mg (50 St)

Medikamente Prospekt

Buprenorphin0.2mg
(H)Citronensäure, wasserfreiHilfsstoff
(H)Lactose 1-WasserHilfsstoff
Lactose42.7mg
(H)Maisstärke, vorverkleistertHilfsstoff
(H)MannitolHilfsstoff
(H)Natrium citratHilfsstoff
(H)Natrium stearylfumaratHilfsstoff
(H)Gesamt Natrium IonZusatzangabe0.08mg
Gesamt Natrium Ion0.003mmol
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut)



  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, zentral wirksame Analgetika oder einen der sonstigen Bestandteile
  • opioidabhängige Patienten und zur Drogensubstitution
  • schwere Ateminsuffizienz
  • schwere Leberfunktionsstörung

Art der Anwendung



  • Die Sublingualtabletten werden unter die Zunge gelegt und lösen sich dort innerhalb von 5 - 10 Minuten auf. Bei sehr trockener Mundschleimhaut können einige Tropfen Flüssigkeit den Lösungsvorgang beschleunigen.
  • Die Sublingualtabletten dürfen nicht gelutscht, gekaut oder geschluckt werden.
  • Ambulante Patienten sollten zu Beginn der Behandlung während und für 1 - 2 Stunden nach der Anwendung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual ruhen.

Dosierung



  • Die Dosierung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual sollte grundsätzlich der Stärke der Schmerzen und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.
  • Als Einzeldosis empfiehlt sich bei Patienten mit einem Körpergewicht von über 45 kg die Gabe von 0,2 - 0,4 mg Buprenorphin.
  • Nach sublingualer Anwendung tritt die Wirkung gewöhnlich nach 30 Minuten ein.
  • Die Wirkdauer beträgt im Mittel 6 - 8 Stunden.
  • Falls erforderlich, können alle 6 - 8 Stunden 0,2 - 0,4 mg Buprenorphin angewendet werden.
  • Bei starken chronischen Schmerzen sollte Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual der Schmerzintensität angepasst und regelmäßig nach festem Zeitschema - entsprechend der Wirkdauer - angewendet werden.
  • Patienten mit einem Körpergewicht zwischen 35 kg und 45 kg sollten als Einzeldosis 0,2 mg Buprenorphin erhalten, bei Bedarf alle 6 - 8 Stunden. Dies entspricht einer durchschnittlichen Einzeldosis von 5 Mikrogramm/kg Körpergewicht.
  • Patienten mit einem Körpergewicht zwischen 16 kg und 35 kg sollten als Einzeldosis 100 Mikrogramm Buprenorphin erhalten, bei Bedarf alle 6 - 8 Stunden. Die Sublingualtabletten sind nicht teilbar. Andere Buprenorphin enthaltende Arzneimittel decken die Dosierung von 100 Mikrogramm ab.
  • Buprenorphin sollte nicht bei Kindern unter 2 Jahren oder bei Kindern mit einem Körpergewicht unter 16 kg angewendet werden.
  • Leberfunktionsstörung
    • Buprenorphin wird in der Leber metabolisiert. Ausmaß und Dauer seiner Wirkung können bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verändert sein. Deshalb sollte die Dosis von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual bei diesen Patienten entsprechend angepasst werden.
  • Dauer der Anwendung
    • Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual darf nicht länger als unbedingt notwendig angewendet werden. Wenn eine längerdauernde Schmerzbehandlung erforderlich ist, sollte regelmäßig und in kurzen Abständen überprüft werden (gegebenenfalls durch Anwendungspausen), ob und in welcher Dosis Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual weiter gegeben werden kann.
    • Über eine längerfristige Anwendung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual bei Kindern liegen bisher keine ausreichenden klinischen Erfahrungen vor.

Indikation



  • Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual wird angewendet als starkes Analgetikum bei starken Schmerzzuständen, z. B. nach Operationen oder Verletzungen, bei Herzinfarkt und Tumoren.
  • Keine Anwendungsgebiete für Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual sind Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Migräne oder andere Schmerzzustände, die mit peripher wirkenden Analgetika und/oder mit Spasmolytika behandelt werden können.

Nebenwirkungen



  • Daten aus klinischen Studien
    • Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
      • Die am häufigsten berichtete Nebenwirkung von Buprenorphin ist Müdigkeit.
      • Schlaf, aus dem der Patient leicht geweckt werden kann, tritt vor allem bei Anwendung in der postoperativen Phase auf.
      • In klinischen Studien wurden als sehr häufig auftretende Nebenwirkungen Sedierung, Vertigo, Schwindelgefühl und Übelkeit beobachtet.
    • Tabelle der Nebenwirkungen
      • In Tabelle 1 sind die in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen aufgeführt. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
        • Sehr häufig (>/= 1/10)
        • Häufig (>/= 1/100 bis < 1/10)
        • Gelegentlich (>/= 1/1.000 bis < 1/100)
        • Selten (>/= 1/10.000 bis < 1/1.000)
        • Sehr selten (< 1/10.000)
        • Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
      • Tabelle 1: In klinischen Studien beobachtete Nebenwirkungen (kategorisiert nach Systemorganklassen)
        • Erkrankungen des Immunsystems
          • Gelegentlich
            • allgemeine (systemische) Überempfindlichkeitsreaktionen
          • Sehr selten
            • anaphylaktischer Schock
        • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
          • Selten
            • verminderter Appetit
        • Psychiatrische Erkrankungen
          • Gelegentlich
            • Verwirrtheitszustände, euphorische Stimmung, Nervosität, Depression, psychotische Störung, Halluzination, Depersonalisierung, Desorientierung, Dysphorie, Agitation
        • Erkrankungen des Nervensystems
          • Sehr häufig
            • Sedierung, Schwindel, Ermüdung, Insomnie, Benommenheit
          • Häufig
            • Kopfschmerzen
          • Gelegentlich
            • Dysarthrie, Parästhesie, Koma, Tremor, Erschöpfung, Mundtrockenheit, verwaschene Sprache, Spasmen, fehlende Muskelkoordination
          • Selten
            • Krampfanfälle, anomale Koordination
        • Augenerkrankungen
          • Häufig
            • Miosis
          • Gelegentlich
            • verschwommenes Sehen, Doppeltsehen, Beeinträchtigung des Sehvermögens, Konjunktivitis
        • Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
          • Sehr häufig
            • Drehschwindel
          • Häufig
            • Tinnitus
        • Herzerkrankungen
          • Gelegentlich
            • Tachykardie, Bradykardie, Cyanose, atrioventrikulärer Block zweiten Grades
        • Gefäßerkrankungen
          • Häufig
            • orthostatische Hypotonie
          • Gelegentlich
            • Hypertonie
        • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
          • Häufig
            • Hypoventilation, Atemdepression
          • Gelegentlich
            • Dyspnoe, Apnoe (Atemstillstand)
          • Sehr selten
            • Bronchospasmus
        • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
          • Sehr häufig
            • Übelkeit
          • Häufig
            • Erbrechen
          • Gelegentlich
            • Obstipation, Dyspepsie, Flatulenz, Diarrhoe, Appetitlosigkeit
        • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
          • Häufig
            • Hyperhidrose
          • Gelegentlich
            • Juckreiz, Hautausschlag, Blässe, Urtikaria
          • Sehr selten
            • Angioneurotisches +ANY-dem (Quincke +ANY-dem)
        • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
          • Gelegentlich
            • Miktionsbeschwerden, Harnretention
        • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
          • Gelegentlich
            • Asthenie, Unwohlsein, Hautrötung mit Hitzegefühl
  • Daten nach Markteinführung
    • Tabelle der Nebenwirkungen
      • In Tabelle 2 folgt eine Liste der am häufigsten berichteten Nebenwirkungen, die während der Marktbeobachtung nach Inverkehrbringen gemeldet wurden. Eingeschlossen sind Ereignisse, die in mindestens 1% der Berichte von medizinischen Fachkräften gemeldet und als erwartet eingestuft wurden. Schwerwiegende Nebenwirkungen wie anaphylaktischer Schock, Bronchospasmen und angioneurotisches +ANY-dem traten mit unbekannter Häufigkeit auf und wurden ebenfalls in Tabelle 2 aufgenommen.
      • Tabelle 2: Spontan gemeldete Nebenwirkungen (kategorisiert nach Systemorganklassen)
        • Erkrankungen des Immunsystems
          • anaphylaktischer Schock+ACo
        • Psychiatrische Erkrankungen
          • Verwirrtheitszustände
          • Arzneimittelabhängigkeit
          • Halluzination
        • Erkrankungen des Nervensystems
          • Schläfrigkeit
          • Schwindel
          • Kopfschmerzen
        • Gefäßerkrankungen
          • Hypotonie
        • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
          • Atemdepression
          • Bronchospasmus+ACo
        • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
          • Übelkeit
          • Erbrechen
        • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
          • Juckreiz
          • Hautausschlag
          • Hyperhidrose
          • Angioneurotisches +ANY-dem +ACo
        • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
          • Unwirksamkeit des Arzneimittels
          • Arzneimittelwechselwirkung
          • Erschöpfung
        • AKg- Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungsmeldungen beträgt weniger als 1% der Meldungen während der Marktbeobachtung
    • Bei der Anwendung von Buprenorphin zur Substitutionstherapie wurden darüber hinaus folgende Nebenwirkungen beobachtet:
      • Nervensystem: Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit
      • Herz-Kreislaufsystem: Ohnmacht, Blutdruckabfall
      • Respirationstrakt: Atemdepression
      • Leber: Lebernekrose und Hepatitis
    • Initial kann es nach der Anwendung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual zu Kreislaufregulationsstörungen kommen.
    • Bei Anwendung von Buprenorphin kann es zu lokaler Reizung der Mundschleimhaut (teilweise mit Geschwürbildung und Blutungsneigung) kommen.
    • Bei opioidabhängigen Patienten kann die erste Anwendung von Buprenorphin zu Entzugssymptomen führen, die mit denen bei der Anwendung von Naloxon vergleichbar sind.
    • Das Sicherheitsprofil von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual bei Kindern ist vergleichbar mit dem bei Erwachsenen.

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen



  • Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
    • Atemdepression
      • Wie bei anderen stark wirksamen Opioiden kann innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs bei Patienten unter therapeutischen Dosen von Buprenorphin eine klinisch bedeutsame Atemdepression auftreten. Buprenorphin ist mit Vorsicht bei Patienten mit beeinträchtigter Atemfunktion (z. B. chronischobstruktive Lungenerkrankung, Asthma, Cor pulmonale, verringerte Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder vorbestehende Atemdepression) anzuwenden.
    • Risiken einer gleichzeitigen Anwendung von sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel
      • Die gleichzeitige Anwendung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual und sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken ist die gleichzeitige Verschreibung mit diesen sedierenden Arzneimitteln nur bei den Patienten angebracht, für die es keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten gibt.
      • Wenn dennoch eine gleichzeitige Verschreibung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual zusammen mit Sedativa für notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden und die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein.
      • Die Patienten sollten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden. In diesem Zusammenhang wird dringend empfohlen, Patienten und ihre Bezugspersonen über diese Symptome zu informieren.
    • Abhängigkeit
      • Buprenorphin ist ein partieller +ALU- (mu)-Opiatrezeptor-Agonist und die chronische Anwendung kann zu einer Abhängigkeit vom Opioid-Typ führen. Kontrollierte Studien beim Menschen und bei Tieren zeigen, dass Buprenorphin ein geringeres Abhängigkeitspotenzial als Opioid-Vollagonisten wie z. B. Morphin hat.
      • Ein abruptes Absetzen der Behandlung nach chronischer Anwendung wird nicht empfohlen, da es zu einem verzögert auftretenden Entzugssyndrom kommen kann. Entzugssymptome sind u. a. Erregtheit, Angstzustände, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinale Störungen.
      • Bei hierfür empfänglichen Patienten kann eine Abhängigkeit zur Selbstmedikation des Arzneimittels führen, obwohl die Schmerzzustände nicht länger bestehen.
      • Patienten dürfen die vom Arzt verordnete Dosierung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual nicht überschreiten und es ist ihnen dringend anzuraten, mit ihrem Arzt in Verbindung zu treten, wenn gegenwärtig weitere verschreibungspflichtige Arzneimittel angewendet oder für die künftige Anwendung verordnet werden.
    • Anwendung bei opioidabhängigen Patienten
      • Buprenorphinhaltige Analgetika können bei opioidabhängigen Patienten, die Opioid-Vollagonisten wie Methadon oder Heroin erhalten, Entzugssymptome hervorrufen.
      • In gleicher Weise sollte Buprenorphin als Analgetikum nur mit Vorsicht bei Personen verschrieben werden, die bekannterweise Missbrauch betreiben oder bei Patienten mit Opioidabhängigkeit in der Anamnese.
      • Beim Menschen wurden mit Buprenorphin geringe euphorisierende Wirkungen beobachtet. Dies könnte dazu führen, dass das Präparat zu einem gewissen Grad missbräuchlich angewendet wird. Der gegenwärtig bestehende Ausprägungsgrad der Abhängigkeit sollte bei Patienten mit Opioidabhängigkeit und Missbrauch von Opioiden in der Anamnese vor einer Behandlung mit Buprenorphin beurteilt werden.
      • Es liegen Berichte über Missbrauch von Buprenorphin vor. Missbrauch bezieht sich auf die Einführung von Buprenorphin in den illegalen Markt entweder durch Patienten oder Personen, die durch Diebstahl an Patienten oder aus Apotheken an das Arzneimittel gelangen. Diese illegale Verwendung kann zu neuen Abhängigen führen, die Buprenorphin als Hauptdroge missbrauchen, mit den Risiken einer Überdosierung, der Ausbreitung von hämatogen übertragenen Virusinfektionen und einer Atemdepression.
    • Leberfunktionsstörung
      • In einer Postmarketingstudie wurde die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin untersucht. Da Buprenorphin vorwiegend in der Leber metabolisiert wird, wurden bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung erhöhte Plasmaspiegel festgestellt. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer durch erhöhte Buprenorphinkonzentration verursachte Toxizität oder Überdosierung überwacht werden. Buprenorphin sollte bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
      • Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist die Anwendung von Buprenorphin kontraindiziert.
      • Es wurde nachgewiesen, dass Buprenorphin den Druck im Gallengang in ähnlichem Umfang erhöht wie andere Opioidanalgetika, so dass eine Gabe bei Patienten mit Erkrankungen der Gallenwege mit Vorsicht erfolgen muss.
    • Nierenfunktionsstörung
      • Die Ausscheidung über die Niere kann verzögert sein, da ungefähr 30% der gegebenen Dosis über die Nieren ausgeschieden werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kommt es zu einer Anreicherung von Buprenorphin-Metaboliten.
      • Bei der Behandlung von Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion oder schwerer Niereninsuffizienz ist besondere Vorsicht angezeigt (CLcr < 30 ml/min).
    • Anwendung bei ambulanten Patienten
      • Buprenorphin kann die mentalen oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für potenziell gefährliche Tätigkeiten erforderlich sind, wie z. B. Steuern eines Fahrzeugs oder Bedienen von Maschinen. Die Patienten sind entsprechend zu warnen.
    • Kardiovaskuläre Wirkungen
      • Buprenorphin kann bei einigen Patienten eine geringe Senkung der Pulsfrequenz und des Blutdrucks hervorrufen. Wie andere Opioide kann Buprenorphin bei ambulanten Patienten eine orthostatische Hypotonie hervorrufen.
    • Kopfverletzungen und erhöhter intrakranieller Druck
      • Opoide können möglicherweise den Liquordruck erhöhen und sollten daher mit Vorsicht bei Patienten mit Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen und anderen Zuständen mit möglicher Erhöhung des Liquordrucks angewendet werden. Dieser Effekt in Kombination mit der atemdepressiven Wirkung kann bei Patienten mit Kopfverletzungen deutlich verstärkt sein.
      • Da Buprenorphin auch Miosis und Veränderungen des Bewusstseinszustands verursachen kann, kann der klinische Verlauf bei Patienten mit Kopfverletzungen verschleiert und die Beurteilung des Krankheitsbildes erschwert werden.
    • Akute abdominale Erkankungen
      • Wie bei anderen +ALU--Opioidrezeptor-Agonisten könnte die Gabe von Buprenorphin die Diagnose und den Verlauf bei Patienten mit akuten abdominalen Erkrankungen verschleiern.
    • Allgemeine Warnhinweise für die Arzneimittelklasse der Opioide
      • Bei Patienten mit folgenden Erkrankungen ist eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich:
        • Myxödem oder Hypothyreoidismus
        • Nebenniereninsuffizienz (z. B. Morbus Addison)
        • ZNS-Depression oder Koma
        • toxische Psychosen
        • Prostatahypertrophie oder Harnleiterstenose
        • akute Alkoholkrankheit
        • Delirium tremens
        • Kyphoskoliose mit restriktiven Atemwegsstörungen
        • Vorsicht bei älteren oder geschwächten Patienten und bei Patienten, die erst kürzlich mit Narkoanalgetika behandelt wurden
      • Die gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) kann, ausgehend von der Erfahrung mit Morphin, zu einer Verstärkung der Wirkung von Opioiden führen.
      • Die Anwendung des Arzneimittels Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
      • Eine missbräuchliche Anwendung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual zu Dopingzwecken kann die Gesundheit gefährden.
      • Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
      • Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Sublingualtablette, d. h. es ist nahezu ,natriumfrei+ACY-quot,.
  • Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
    • Eine Abnahme der Leberdurchblutung, die durch bestimmte Allgemeinanästhetika (z. B. Halothan) und andere Arzneimittel induziert werden kann, kann die hepatische Elimination von Buprenorphin verlangsamen. Da die hepatische Elimination bei der Gesamtclearance von Buprenorphin eine relativ große Rolle (+AH4- 70%) spielt, können bei der Anwendung zusammen mit Anästhetika wie Halothan niedrigere Initialdosen und eine vorsichtige Dosistitration erforderlich sein.
    • Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Buprenorphin-HEXALArgA8-/sup> sublingual zusammen mit:
      • Alkoholischen Getränken oder alkoholhaltigen Arzneimitteln
        • Buprenorphin sollte nicht zusammen mit alkoholischen Getränken oder Alkohol enthaltenden Arzneimitteln eingenommen werden. Durch Alkohol wird die sedierende Wirkung von Buprenorphin verstärkt.
      • Sedativa wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel
        • Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden zusammen mit sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel erhöht das Risiko von Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod aufgrund einer additiven ZNS-dämpfenden Wirkung. Die Dosis und Dauer der gleichzeitigen Anwendung sollten begrenzt werden.
      • Anderen zentral dämpfenden Substanzen
        • Bei Einnahme von zentral dämpfenden Substanzen zusammen mit Buprenorphin kann die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärkt werden. Das verminderte Niveau der Aufmerksamkeit kann dazu führen, dass das Lenken eines Fahrzeugs und die Nutzung von Maschinen gefährlich werden. Zu den zentral dämpfenden Substanzen zählen andere Opioid-Derivate (wie z. B. Methadon, Analgetika, Antitussiva), Anästhetika, Phenothiazine, andere Tranquilizer und sedierende Schlafmittel, bestimmte Antidepressiva, sedierende H1-Rezeptorantagonisten, Barbiturate, andere Anxiolytika als Benzodiazepine, Neuroleptika, Clonidin und verwandte Substanzen.
      • Naltrexon
        • Naltrexon ist ein Opioidantagonist, der die pharmakologischen Wirkungen von Buprenorphin blockieren kann. Bei Patienten, die eine physische Abhängigkeit gegenüber Buprenorphin entwickelt haben, sollte die gleichzeitige Anwendung von Naltrexon und Buprenorphin aufgrund der potenziellen Wechselwirkung, die eine wirksame Schmerzbehandlung verhindert und zu plötzlich einsetzenden Opioidentzugssymptomen führen kann, vermieden werden.
      • Weiteren Opioidanalgetika
        • Die schmerzhemmende Wirkung vollagonistischer Opioide könnte durch kompetitive Rezeptorblockade durch den partiellen Agonisten Buprenorphin beeinträchtigt werden. Bei Patienten, die eine physische Abhängigkeit von Vollagonisten entwickelt haben, könnte die Gabe des partiellen Agonisten Buprenorphin Entzugserscheinungen hervorrufen.
      • CYP3A4-Inhibitoren
        • Nachdem der Metabolismus von Buprenorphin über das Isozym CYP3A4 erfolgt, könnte die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Inhibitoren zu einer herabgesetzten Clearance von Buprenorphin führen. In einer Studie zur Wechselwirkung von Buprenorphin und Ketoconazol wurden erhöhte Konzentrationen an Buprenorphin und Norbuprenorphin gemessen. Eine engmaschige Überwachung ist daher bei Patienten erforderlich, die Buprenorphin gleichzeitig mit CYP3A4-Inhibitoren wie Macrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin), Antimykotika der Azol-Klasse (z. B. Ketoconazol), Gestoden, Triacetyloleandomycin oder Protease-Inhibitoren (z. B. Ritonavir, Indinavir, Saquinavir und Atazanavir) erhalten. Vorsicht ist angeraten bei der Gabe von Buprenorphin an Patienten, die diese Arzneimittel anwenden, und es sollten gegebenenfalls Dosisanpassungen in Betracht gezogen werden.
      • CYP3A4-Induktoren
        • CYP3A4-Induktoren wie Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin, induzieren den Metabolismus und können zu einer erhöhten Clearance von Buprenorphin führen. Vorsicht ist angeraten bei der Gabe von Buprenorphin an Patienten, die diese Arzneimittel anwenden, und es sollten gegebenenfalls Dosisanpassungen in Betracht gezogen werden.
      • Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern)
        • Ausgehend von der Erfahrung mit Morphin ist eine Wirkungssteigerung von Opioiden möglich.
        • In einem Fall wurde über eine mögliche Interaktion von intravenös verabreichtem Buprenorphin und Phenprocoumon berichtet, die zur Purpura führte.
        • Bislang wurden keine erwähnenswerten Wechselwirkungen mit Kokain beobachtet.
  • Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
    • Buprenorphin hat bei bestimmungsgemäßem Gebrauch geringen bis moderaten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Das Arzneimittel kann Benommenheit, Schwindel oder einer Beeinträchtigung des Denkens verursachen, insbesondere bei Therapieeinleitung und Dosisanpassung. Diese Wirkung kann sich verstärken, wenn Buprenorphin gleichzeitig mit Alkohol oder Mitteln angewandt wird, die eine dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben.
    • Die Patienten sollten davor gewarnt werden, ein Fahrzeug zu führen oder gefährliche Maschinen zu bedienen, falls Buprenorphin ihre Fähigkeiten diese Tätigkeiten auszuüben beeinträchtigt.
  • Überdosierung
    • Buprenorphin hat aufgrund seiner partiellen Opioid-agonistischen/antagonistischen Eigenschaften eine hohe Sicherheitsbreite.
    • Allerdings können auch Dosen im therapeutischen Bereich bei Patienten mit geringer Opioidverträglichkeit (insbesondere bei Kindern) zu schweren Vergiftungen (Intoxikationen) führen.
    • Auch wenn die antagonistische Aktivität von Buprenorphin sich bei Dosen manifestieren kann, die etwas über dem empfohlenen therapeutischen Bereich liegen, könnten Dosen im empfohlenen therapeutischen Bereich unter gewissen Umständen eine klinisch bedeutsame Atemdepression hervorrufen.
    • Symptome
      • Symptome einer übermäßigen Buprenorphin-Wirkung sind durch Beschwerden wie ,sich komisch fühlen+ACY-quot,, schlechte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit und (möglicherweise) Schwindelgefühl im Stehen gekennzeichnet. Zu den Manifestationen einer akuten Überdosierung zählen Miosis, Sedierung, Hypotonie, Atemdepression (Verringerung der Atemfrequenz und/oder des Atemvolumens, Cheyne-Stokes-Atmung, Zyanose), extreme Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Erschlaffung der Skelettmuskulatur, feuchtkalte Haut und Bradykardie.
      • Übelkeit und Erbrechen können auftreten.
      • Das Hauptsymptom, das eine Intervention erfordert, ist die Atemdepression, die zu Atemstillstand und Tod führen kann.
    • Behandlung
      • Im Falle einer versehentlichen Überdosierung ist der kardiale und respiratorische Zustand des Patienten engmaschig zu überwachen und es sind entsprechende unterstützende Maßnahmen einzuleiten.
      • Nach einer standardmäßigen Intensivversorgung sind die Symptome der Atemdepression zu behandeln. Offene Atemwege und unterstützende oder kontrollierte künstliche Beatmung müssen sichergestellt werden. Bei Erbrechen ist darauf zu achten, dass es zu keiner Aspiration des Erbrochenen kommt. Der Patient sollte in eine Einrichtung verbracht werden, die mit einer kompletten Apparatur zur Wiederbelebung ausgerüstet ist. Die Anwendung eines Opioidantagonisten, d. h. Naloxon, wird trotz des im Vergleich zur Wirkung bei Opioid-Vollagonisten möglicherweise mäßigen Effekts bei der Behebung der Atemsymptome durch Buprenorphin empfohlen. Naloxon könnte zur Behebung der durch Buprenorphin hervorgerufenen Atemdepression nicht wirksam sein. Daher sollte die primäre Behandlung der Überdosierung die Wiederherstellung einer angemessenen Atemtätigkeit, im Bedarfsfall durch mechanische Unterstützung, sein.
      • Bei der Festlegung der Behandlungsdauer und der medizinischen Überwachung, die zur Behebung der Auswirkungen einer Überdosis erforderlich sind, ist die lange Wirkdauer von Buprenorphin zu berücksichtigen.
      • Naloxon kann schneller als Buprenorphin ausgeschieden werden, was zu einem erneuten Auftreten der zuvor kontrollierten Symptome der Buprenorphin-Überdosis führen kann.

Kontraindikation (relativ)



keine Informationen vorhanden

Schwangerschaftshinweise



  • Es liegen keine ausreichenden und kontrollierten Studien zu Schwangeren vor.
  • Niedrig dosierte Buprenorphin-Präparate sollten während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt.
  • Gegen Ende der Schwangerschaft kann die Gabe hoher Dosen auch nach kurzer Anwendungsdauer zu einer Atemdepression des Neugeborenen führen.
  • Während des letzten Schwangerschaftstrimesters kann die chronische Anwendung von Buprenorphin für ein Entzugssyndrom bei Neugeborenen verantwortlich sein.
  • Buprenorphin darf während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Analyse unbedingt erforderlich erscheint. Dabei muss eine engmaschige Überwachung der Schwangeren, des Fetus und des Neugeborenen durch den Arzt erfolgen.
  • Fertilität
    • Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Menschen vor. Bei Ratten wurden keine unerwünschten Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder das allgemeine Fortpflanzungspotenzial beobachtet.

Stillzeithinweise



  • Da Buprenorphin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen, sollte Buprenorphin nicht während der Stillzeit angewendet werden.

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Der Arzneistoff führt wahrscheinlich zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, was in der Folge Torsade de pointes auslösen kann, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter). Die Anwendung sollte nur unter Vorsicht und regelmäßiger, engmaschiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Es besteht ein hohes Risiko, dass der Arzneistoff bei bestimmungsgemäßer Anwendung zu einer deutlichen Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst. Die Behandlung von Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls sowie die gleichzeitige Anwendung mit weiteren QT-Intervall verlängernden Arzneistoffen ist kontraindiziert.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft kann unter bestimmten Voraussetzungen in Betracht gezogen werden.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

 

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