Bupensan 4mg (7 St)

Hersteller G.L. Pharma GmbH
Wirkstoff Buprenorphin
Wirkstoff Menge 4 mg
ATC Code N07BC01
Preis 19,55 €
Menge 7 St
Darreichung (DAR) SUT
Norm Keine Angabe
Bupensan 4mg (7 St)

Medikamente Prospekt

Buprenorphin4mg
(H)Citronensäure 1-WasserHilfsstoff
(H)Lactose 1-WasserHilfsstoff
Lactose91.086mg
(H)Magnesium stearatHilfsstoff
(H)MaisstärkeHilfsstoff
(H)MannitolHilfsstoff
(H)Natrium citratHilfsstoff
(H)Povidon K27-32,4Hilfsstoff
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin - intraoral

  • Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin
  • schwere respiratorische Insuffizienz, Atemdepression, Obstruktion der Atemwege
  • akute abdominelle Krankheitszustände, Ileus, gastrointestinale Motilitätsstörungen
  • schwere Leberinsuffizienz
  • akuter Alkoholismus oder Delirium tremens
  • schwere Kopfverletzungen und erhöhter Hirndruck wegen der atemdepressiven Wirkung von Opioiden und der Gefahr einer weiteren Erhöhung des cerebrospinalen Drucks
  • Behandlung mit Monoaminoxidasehemmern (MAO-Hemmern, auch innerhalb von 2 Wochen nach deren Absetzen)
  • vor einer Operation oder innerhalb der ersten 24 Stunden nach einer Operation
  • gleichzeitige Anwendung von Opioidantagonisten (Naltrexon, Nalmefen) für die Behandlung von Alkohol- oder Opioidabhängigkeit
  • Stillzeit
  • Kinder und Jugendliche (Altersgrenzen siehe jeweilige Herstellerinformationen)
    • für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren mit Buprenorphin liegen keine Erkenntnisse zu Wirksamkeit und Unbedenklichkeit vor

Art der Anwendung



  • sublinguale Anwendung
    • Arzt muss Patienten darauf hinweisen, dass sublinguale Anwendung die einzig wirksame und sichere Verabreichungsart für dieses Arzneimittel ist und ihn mit entsprechender Deutlichkeit über mögliche Folgen eines Missbrauchs informieren
    • für orale Anwendung nicht geeignet
  • Tablette unter der Zunge behalten, bis sie sich aufgelöst hat (i. d. R. 5 - 10 min.)
  • Patienten dürfen nicht schlucken und keine Speisen oder Getränke zu sich nehmen, bis sich Tablette vollständig aufgelöst hat
  • Tabletten nicht auflösen und injizieren (kann zu schweren NW mit tödlichem Verlauf und zu schweren lokalen Reaktionen führen)

Dosierung



  • Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen umfassender, angemessen überwachter medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, die einer Suchtbehandlung zugestimmt haben
    • vor Einleitung der Therapie zu berücksichtigen
      • Art der Opioidabhängigkeit (d. h. lang- oder kurzwirksames Opioid)
      • Zeitraum seit der letzten Opioidanwendung
      • Grad der Opioidabhängigkeit
    • Einleitung erst dann, wenn objektive und eindeutige Anzeichen eines Entzugs vorliegen
      • bei heroinabhängigen oder von kurzwirksamen Opioiden (i.v.-Konsum bzw. nicht-retardiertes orales Morphin) abhängigen Patienten
        • 1. Dosis bei ersten Anzeichen von Entzug, frühestens jedoch 6 h nach der letzten Opioidanwendung verabreichen
      • bei Patienten unter Methadon
        • Methadon-Dosis vor Beginn der Therapie auf maximal 50 mg / Tag reduzieren
        • bei Einleitung einer Buprenorphin-Therapie lange Halbwertszeit von Methadon berücksichtigen
        • 1. Dosis erst beim Auftreten von Entzugserscheinungen, frühestens jedoch 24 h nachdem der Patient zuletzt Methadon eingenommen hat, verabreichen (bei hohen Methadon-Dosen kann längere Wartezeit notwendig sein)
        • empfohlene Umstellungsverhältnis von Methadon auf Buprenorphin beträgt 5 - 6 : 1 und gilt v. a. für niedrigere Dosisbereiche bis ca. 60 - 80 mg Methadon, darüber oft keine befriedigende Umstellung möglich, oder sehr hohe Dosierungen erforderlich
      • bei Umstellung von retardiertem Morphin auf Buprenorphin gilt grobes Umstellungsverhältnis 25 - 30 : 1 (z. B. 600 mg Morphin entsprechen ca. 20 mg Buprenorphin) nach Wartezeit von mind. 24 h
    • behandelnde Arzt muss besonders zu Beginn der Behandlung das Risiko von Missbrauch und nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch durch den Patienten (z. B. intravenöse Anwendung) bedenken
    • Buprenorphin-Dosis wird nach Bedarf des Patienten unter Berücksichtigung seiner Entzugssymptome eingestellt und muss an individuelle Situation jedes Patienten und sein subjektives Empfinden angepasst werden
    • Initial: bis zu 4 mg als Einzeldosis
      • Dosis kann in Abhängigkeit vom individuellen Bedarf des Patienten (wenn notwendig auch mehrmals) wiederholt werden, so dass an Tag 1 Gesamtdosis von 4 - 8 mg (wenn notwendig bis max. 24 mg) erreicht wird
    • am 2. Tag verabreichte Tagesdosis meist deutlich unter Dosis des 1. Tages (i. d. R. max. 12 mg)
    • ab 3. Tag weiter auf zu erwartende Erhaltungsdosis auf- oder abdosieren
    • Ziel der Behandlung: Stabilisierung des Patienten an Tag 2 oder 3 mit Dosis, die Entzugssymptome minimiert und dafür sorgt, dass der Patient die Therapie beibehält
      • i. d. R. Einzeldosis im Bereich von 12 - 16 mg / Tag
    • max. Tagesdosis: 32 mg
    • nach erfolgter Dosiseinstellung ist Gabe der doppelten Dosis jeden 2. Tag bzw. der dreifachen Dosis jeden 3. Tag möglich
    • wenn Patienten Anzeichen und Symptome einer übermäßigen Buprenorphin-Wirkung zeigen
      • Dosisreduktion erforderlich
    • falls verordnete Buprenorphin-Dosis zu niedrig: während des 24-Stunden Dosierungsintervalls Entzugssymptomen möglich
    • wenn zufriedenstellende Periode der Stabilisierung erreicht wurde
      • Buprenorphin-Dosis kann mit Zustimmung des Patienten schrittweise auf niedrigere Erhaltungsdosis reduziert werden, in einigen günstigen Fällen kann Behandlung beendet werden
      • Patienten sollten nach gezielten Beendigung der Buprenorphin-Behandlung beobachtet werden, da Möglichkeit eines Rückfalls besteht
      • rasche Reduzierung der Buprenorphin-Dosis kann zu Entzugserscheinungen führen und Opioidtoleranz nimmt innerhalb kürzester Zeit ab
        • Patient muss deshalb über Opioidtoleranz und die Gefahren eines Rückfalls inklusive tödlicher Überdosierung mit entsprechender Deutlichkeit aufgeklärt werden
    • Dosisänderung sollte vom weiterbehandelnden Arzt nur nach Rücksprache mit dem einstellenden Arzt durchgeführt werden
    • Behandlungsdauer
      • richtet sich nach dem vereinbarten Behandlungsziel
      • Ausgang der Behandlung hängt von der verschriebenen Dosis und auch von den kombinierten medizinischen, psychologischen, sozialen und unterweisenden Maßnahmen während der Überwachung des Patienten ab

Dosisanpassung

  • eingeschränkte Leberfunktion
    • Wirkung auf Pharmakokinetik von Buprenorphin unbekannt
    • leicht - mäßig
      • niedrigere Anfangsdosen sowie sorgfältige Dosistitration empfohlen
    • schwer
      • kontraindiziert
  • eingeschränkter Nierenfunktion
    • keine Dosisanpassung erforderlich
    • schwer (CLCR < 30 ml / min.)
      • Anwendung mit Vorsicht
  • Kinder und Jugendliche
    • AJg-lt, 15 Jahre
      • keine Daten
    • 15 - 18 Jahre:
      • aufgrund unzureichender Daten sorgfältige Überwachung erforderlich
  • ältere Patienten > 65 Jahre
    • keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit
    • evtl. empfindlichere Reaktion auf Opioide
    • Dosiseinstellung dementsprechend mit besonderer Vorsicht

Indikation



  • sublinguale Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen umfassender, angemessen überwachter medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, die einer Suchtbehandlung zugestimmt haben

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin - intraoral

  • Infektionen und parasitäre Erkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Bronchitis
      • Infektion
      • Influenza
      • Pharyngitis
      • Rhinitis
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Harnwegsinfektion
      • Vaginalinfektion
  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Lymphadenopathie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Anämie
      • Leukozytose
      • Leukopenie
      • Thrombozytopenie
  • Erkrankungen des Immunsystems
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Überempfindlichkeit
        • zu den häufigsten Anzeichen und Symptomen einer Überempfindlichkeit zählen Hautausschläge, Urtikaria und Pruritus
        • Fälle von Bronchospasmus, Atemdepression, Angioödem und anaphylaktischem Schock berichtet
    • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
      • anaphylaktischer Schock
      • Angioödem / angioneurotisches +ANY-dem (Quincke-+ANY-dem)
  • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Appetitlosigkeit
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • verminderter Appetit
      • Hyperglykämie
      • Hyperlipidämie
      • Hypoglykämie
  • Psychiatrische Erkrankungen
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Schlaflosigkeit
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Unruhe
      • Angst
      • Depression
      • verminderte Libido
      • Feindseligkeit
      • Nervosität
      • Benommenheit
      • Paranoia
      • anomales Denken
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Halluzinationen
      • abnorme Träume
      • Agitiertheit
      • Apathie
      • Depersonalisation
      • Euphorie
      • Feindseligkeit
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Arzneimittelabhängigkeit
      • bei Patienten mit ausgeprägter Drogenabhängigkeit
        • initiale Gabe von Buprenorphin kann zu einem Arzneimittelentzugssyndrom führen, das dem für Naloxon beschriebenen Entzugssyndrom ähnlich ist, wenn es angewendet wird, bevor die agonistischen Wirkungen, die ein vor Kurzem stattgefundener Opioidgebrauch oder -missbrauch ausgelöst hat, abgeklungen sind
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Kopfschmerzen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Vertigo
      • Schwindel
      • Hypertonie
      • Migräne
      • Parästhesie
      • Schläfrigkeit
      • Synkope
      • Tremor
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Amnesie
      • Hyperkinesie
      • Krampfanfall
      • Sprachstörung
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Synkope
  • Augenerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Lakrimationsstörung (Tränenfluss)
      • Mydriasis
      • Amblyopie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Konjunktivitis
      • Miosis
  • Herzerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Verlängerung des QT-Intervalls im EKG
      • Palpitationen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Angina pectoris
      • Bradykardie
      • Myokardinfarkt
      • Tachykardie
  • Gefäßerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • orthostatische Hypotonie
      • Vasodilatation
      • Hypertonie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hypotonie
  • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Nasenfluss
      • Husten
      • Dyspnoe
      • Gähnen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Atemdepression
      • Asthma
    • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
      • Bronchospasmus
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Übelkeit
      • Obstipation
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Diarrh+APY
      • Mundtrockenheit
      • Dyspepsie
      • gastrointestinale Störungen
      • Flatulenz
      • Zahnerkrankungen
      • Erbrechen
      • Bauchschmerzen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Mundulzeration
      • Verfärbung der Zunge
  • Leber- und Gallenerkrankungen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Lebernekrose
      • Hepatitis
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Transaminasenerhöhung
      • akute Hepatitis
      • zytolytische Hepatitis
      • Ikterus
      • hepatische Nekrose
      • hepatorenales Syndrom
      • hepatische Enzephalopathie
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Hyperhidrosis
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hautausschlag
      • Pruritus
      • Urtikaria
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Akne
      • Alopezie
      • Dermatitis exfoliativa
      • trockene Haut
      • Raumforderung der Haut
  • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Arthralgie
      • Rückenschmerzen
      • Knochenschmerzen
      • Muskelspasmen
      • Myalgie
      • Nackenschmerzen
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Arthritis
  • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Dysmenorrh+APY
      • Erektionsstörung
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Amenorrhoe
      • Ejakulationsstörung
      • Menorrhagie
      • Metrorrhagie
  • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Anomalie des Urins
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Albuminurie
      • Dysurie
      • Hämaturie
      • Nephrolithiasis
      • Harnretention
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Asthenie
      • Arzneimittelentzugssyndrom
      • Schmerzen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Brustschmerzen
      • Schüttelfrost, Frösteln
      • Unwohlsein
      • periphere +ANY-deme
      • Pyrexie
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hypothermie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • neonatales Arzneimittelentzugssyndrom bei Neugeborenen berichtet, deren Mütter während der Schwangerschaft Buprenorphin erhalten hatten
        • dieses Syndrom kann leichter und langwieriger sein als ein durch +ALU--Opioid-Vollagonisten bedingtes Entzugssyndrom
        • Art des Syndroms kann in Abhängigkeit von der Vorgeschichte des Drogenkonsums der Mutter variieren
      • in Fällen intravenösen Missbrauchs:
        • lokale, in manchen Fällen septische Reaktionen (Abszess, Cellulitis)
        • potenziell schwerwiegende akute Hepatitis
        • andere akute Infektionen, wie Pneumonie und Endokarditis
  • Untersuchungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Gewichtsabnahme
      • abnormer Leberfunktionstest
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • erhöhter Kreatininwert im Blut
  • Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Verletzung
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Hitzschlag

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin - intraoral

  • nur für die Behandlung einer Opioidabhängigkeit bestimmt
    • empfohlen, dass die Therapie von einem Arzt verordnet wird, der eine umfassende Versorgung und Betreuung des opioidabhängigen Patienten sicherstellt
    • Behandlung unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Behandlung von Opiatabhängigkeit/-sucht bzw. Drogenabhänbgiger und, wann immer möglich, in Zentren, die sich auf die Behandlung der Drogenabhängigkeit spezialisiert haben
  • besondere Risiken bei Patienten unter Substitutionsbehandlung
    • Buprenorphin hat ein Missbrauchs- und Abhängigkeitspotenzial, das dem anderer starker Opioide entspricht
    • während der Substitutionsbehandlung regelmäßig Harnkontrollen (Harnabgabe unter Sicht), u.a. auf Opioide (auch quantitativ), Barbiturate, Methaqualon und Benzodiazepine, falls ratsam auf Cocain und Amphetamine und deren Metaboliten zu veranlassen
    • bei hohen Tagesdosen besonders engmaschige Überwachung hinsichtlich somatischer und psychischer Beschwerden erforderlich
    • bei Anwendung eines Opioidantagonisten kommt es zu Entzugserscheinungen
      • Beendigung der Einnahme soll zur Vermeidung von Entzugserscheinungen nur ausschleichend erfolgen
      • Absetzen der Behandlung kann zu Entzugserscheinungen, die verzögert auftreten können (bis zu 2 Wochen), führen
  • nicht bestimmungsgemäßer Gebrauch, Missbrauch und Entwendung / Verbreitung
    • Buprenorphin als sublinguale Darreichungsform darf keinesfalls parenteral angewendet werden, da es durch rasche Gewebeanflutung mit hohen Wirkstoffkonzentrationen zu schweren Nebenwirkungen mit tödlichem Verlauf kommen kann, mögliche Folgen missbräuchlicher Injektion der aufgelösten, sublingualen Darreichungsform:
      • Tod durch Atemstillstand nach zu rascher Aufnahme des Wirkstoffes
      • Überempfindlichkeitsreaktion (periphere Blutdrucksenkung bis hin zum Kreislaufschock)
      • lokale Reaktion wie Thrombophlebitis, Abszess an der Einstichstelle
      • systemische Reaktionen wie Thromboembolien bis hin zu Lungenembolien
      • Bakteriämie inklusive Sepsis und Endokarditis
      • Hepatitis, akute Leberschäden
    • Buprenorphin kann, wie andere legale oder illegale Opioide auch, missbräuchlich oder nicht bestimmungsgemäß angewendet werden
      • Risiken einer missbräuchlichen oder nicht bestimmungsgemäßen Anwendung sind z.B. Überdosierung, Verbreitung von hämatogen übertragenen viralen oder lokalen und systemischen Infektionen, Atemdepression und Leberschädigung
      • das Risiko von schweren Nebenwirkungen wie Überdosierung oder Behandlungsabbruch ist erhöht, wenn der Patient zu wenig Buprenorphin erhält und beginnt, die Entzugssymptome mit Opiaten, Alkohol oder anderen Sedativa und Hypnotika (insbesondere Benzodiazepine) selbst zu behandeln
    • missbräuchliche Anwendung von Buprenorphin durch Personen, denen das Arzneimittel nicht verordnet wurde
      • beinhaltet außerdem das Risiko neuer Drogenabhängiger, die Buprenorphin als Hauptdroge missbrauchen, wenn das Arzneimittel direkt vom betreffenden Patienten zum illegalen Gebrauch in Umlauf gebracht, oder wenn es nicht genügend gegen Diebstahl gesichert wird
    • suboptimale Behandlung mit Buprenorphin kann einen Arzneimittelmissbrauch durch den Patienten zur Folge haben, was zu Überdosierung oder Behandlungsabbruch führen kann
      • ein Patient, der eine zu niedrige Dosis Buprenorphin erhält, könnte auf unkontrollierte Entzugssymptome weiterhin mit der Selbstbehandlung mit Opioiden, Alkohol oder sonstigen Sedativa / Hypnotika, z.B. Benzodiazepinen, reagieren
    • um das Risiko eines nicht bestimmungsgemäßen Gebrauchs und Missbrauchs zu minimieren, sollten die Ärzte bei der Verordnung und Ausgabe von Buprenorphin das Risiko der Verbreitung in illegale Märkte berücksichtigen und geeignete Vorsichtsmaßnahmen ergreifen
      • in der frühen Therapiephase sollten nicht mehrere Dosen gleichzeitig verschrieben und dem Bedarf des Patienten angemessene Nachbeobachtungstermine zur klinischen Überwachung angesetzt werden
  • Take-Home-Verschreibung
    • im Falle einer Take-Home-Verschreibung hat der Arzt dafür Sorge zu tragen, dass die aus der Mitgabe des Substitutionsmittels resultierenden Risiken einer Selbst- oder Fremdgefährdung so weit wie möglich ausgeschlossen werden und der Patient das ihm verschriebene Substitutionsmittel bestimmungsgemäß verwendet
    • bei missbräuchlicher, nicht bestimmungsgemäßer Anwendung durch den Patienten ist die Take-Home-Verschreibung sofort einzustellen. Eine missbräuchliche Anwendung liegt vor, wenn der Patient ihn gefährdende Stoffe wie z B. Benzodiazepine verwendet oder Buprenorphin i.v. injiziert
  • Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
    • bei Auftreten folgender Erkrankungen während der Anwendung von Buprenorphin Vorsicht geboten und Arzneimitteldosis ggf. herabsetzen:
      • Asthma bronchiale oder respiratorische Insuffizienz (z.B. chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Cor pulmonale, eingeschränkte Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder Kyphoskoliose, einer Verkrümmung der Wirbelsäule mit potenziell resultierender Atemnot)
      • (vorbestehende) Atemdepression
        • Patienten sollten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden
          • dringend empfohlen, Patienten und ihre Bezugspersonen über diese Symptome zu informieren
        • einige Todesfälle infolge von Atemdepression beschrieben, insbesondere bei kombinierter Anwendung von Buprenorphin mit Benzodiazepinen oder wenn Buprenorphin nicht gemäß der Fachinformation angewendet wurde
        • auch bei gleichzeitiger Anwendung von Buprenorphin zusammen mit anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln besteht ein erhöhtes Risiko von Atemdepression, die möglicherweise tödlich verlaufen kann
        • Todesfälle auch in Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Buprenorphin und anderen zentral dämpfenden Mitteln, z.B. Alkohol und anderen Opioiden, berichtet
        • bei Anwendung von Buprenorphin bei nicht opioidabhängigen Personen, die keine Toleranz gegenüber den Wirkungen von Opioiden haben, kann eine möglicherweise tödliche Atemdepression auftreten
        • Buprenorphin kann bei Kindern und nicht abhängigen Personen bei versehentlicher oder absichtlicher Einnahme zu einer schweren, möglicherweise tödlichen Atemdepression führen
          • Patienten müssen ermahnt werden
            • die Packung an einem sicheren Ort aufzubewahren
            • die Packung nie im Voraus zu öffnen
            • die Packung für Kinder und andere Haushaltsmitglieder unerreichbar aufzubewahren,
            • dieses Arzneimittel nie vor Kindern einzunehmen
          • bei versehentlicher Einnahme oder Verdacht auf Einnahme umgehend Notdient verständigen
          • Kinder und nicht abhängige Personen sind vor der Einnahme zu schützen
      • Risiken einer gleichzeitigen Anwendung von sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel
        • gleichzeitige Anwendung von Buprenorphin und sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepine oder verwandte Arzneimittel kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen
          • aufgrund dieser Risiken gleichzeitige Verschreibung mit diesen sedierenden Arzneimitteln nur bei den Patienten angebracht, für die es keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten gibt
        • wenn dennoch eine gleichzeitige Verschreibung von Buprenorphin zusammen mit Sedativa für notwendig erachtet wird
          • sollte die niedrigste wirksame Dosis angewendet werden, und die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein
          • Patienten sollten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden
          • in diesem Zusammenhang dringend empfohlen, Patienten und ihre Bezugspersonen über diese Symptome zu informieren
      • ZNS-dämpfende Wirkung / ZNS-Depression
        • Buprenorphin kann Benommenheit hervorrufen, insbesondere wenn es zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln (z.B. Benzodiazepine, Tranquilizern, Sedativa oder Hypnotika) eingenommen wird
        • Risiken der gleichzeitigen Anwendung mit Alkohol, alkoholischen Getränken oder alkoholhaltigen Arzneimittel
          • gleichzeitige Anwendung von Opioiden, einschließlich Buprenorphin, und Alkohol kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und zum Tod führen
          • während der Behandlung mit Buprenorphin dürfen keine alkoholischen Getränke oder alkoholhaltigen Arzneimittel eingenommen werden, es muss auf Alkohol verzichtet werden
        • ärztliche Überwachung erforderlich bei gleichzeitiger Anwendung von
          • zentral dämpfenden Arzneimitteln
          • anderen Opioidderivaten (Analgetika und Antitussiva)
          • bestimmten Antidepressiva
          • sedativen H1-Rezeptorantagonisten
          • Barbituraten
          • Anxiolytika
          • Neuroleptika
          • Clonidin und verwandten Substanzen
        • Patient entsprechend darüber aufklären, dass der Konsum von Alkohol, illegalen Opioiden, anderen zentral dämpfenden Substanzen oder Arzneimitteln (wie z. B. Benzodiazepinen oder Hypnotika) bzw. anderen Substitutionsmitteln in Anbetracht der Potenzierung der Atemdepression zum Tod durch Atemstillstand führen kann
      • Hepatitis und hepatische Ereignisse
        • bei allen Patienten sollten in regelmäßigen Abständen Leberfunktionstests vorgenommen werden
        • in klinischen Studien und Nebenwirkungsberichten nach Markteinführung bei Opioidabhängigen Fälle von akuter Leberschädigung beschrieben
          • Spektrum der abnormen Veränderungen reicht von passageren asymptomatischen Erhöhungen der Lebertransaminasen bis hin zu Berichten von zytolytischer Hepatitis, Leberversagen, Lebernekrose, hepatorenalem Syndrom, hepatischer Enzephalopathie und Tod
        • in vielen Fällen könnten vorbestehende Abweichungen der Leberenzymwerte, genetische Erkrankungen, Infektionen mit dem Hepatitis-B- oder Hepatitis-C-Virus, Alkoholmissbrauch, Anorexie, die gleichzeitige Anwendung von anderen potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln oder Mitochondrientoxinen (wie z. B. Acetylsalicylsäure, Isoniazid, Valproat, Amiodaron, Proteasehemmer, antiretrovirale Nukleosidanaloga) oder ein fortbestehender intravenöser Drogenmissbrauch ursächlich sein oder dazu beitragen
          • vor der Verordnung von Buprenorphin und während der Therapie müssen diese zugrundeliegenden Faktoren berücksichtigt werden
        • bei Verdacht auf ein hepatisches Ereignis
          • weitergehende biologische und ätiologische Evaluierung erforderlich
          • ausgehend von den Befunden kann das Arzneimittel vorsichtig abgesetzt werden, um Entzugssymptome und einen erneuten illegalen Drogenabusus zu verhindern
          • bei Fortführung der Therapie Leberfunktion engmaschig überwachen
        • bei allen Patienten sollten in regelmäßigen Abständen Leberfunktionstests vorgenommen werden
      • Leberfunktionsstörung
        • Einfluss einer beeinträchtigten Leberfunktion auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin in einer Anwendungsbeobachtung untersucht
        • da Buprenorphin überwiegend in der Leber metabolisiert wird, wurden bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung erhöhte Plasmaspiegel von Buprenorphin nach Einzeldosisgabe festgestellt
        • Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome von Opioid-Entzugserscheinungen und einer durch erhöhte Buprenorphinkonzentration verursachten Toxizität oder Überdosierung überwacht werden
        • Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion
          • Vorsicht bei der Anwendung
        • Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
          • kontraindiziert
      • Nierenfunktionsstörung
        • Ausscheidung über die Niere kann verzögert / verlängert sein, da 20 - 30 % der applizierten Dosis renal eliminiert werden
        • Metaboliten von Buprenorphin akkumulieren bei Patienten mit Niereninsuffizienz
        • dennoch spielt Ausscheidung über die Niere in der Gesamt-Clearance von Buprenorphin eine relativ geringe Rolle, daher ist in der Regel keine auf der Nierenfunktion basierende Dosisänderung erforderlich
        • Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml / Min.)
          • Vorsicht bei der Anwendung
      • kardiovaskuläres System und Arrhythmien
        • besonders sorgfältige medizinische Überwachung in folgenden Fällen erforderlich:
          • Patienten mit nachweislichen oder vermuteten EKG-Veränderungen (Verlängerung des QT-Intervalls im EKG) oder einem Ungleichgewicht des Elektrolythaushalts, v.a. Kaliummangel (Hypokaliämie)
          • klinisch signifikante Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie)
          • Behandlung mit bestimmten Arzneimitteln gegen Arrhythmie (Antiarrhythmika der Klassen I und III)
        • Arrhythmien
          • klinische Studien haben Belege dafür erbracht, dass eine Verlängerung des QT-Intervalls sehr oft während einer Behandlung mit reinen +ALU--Opioidrezeptoragonisten auftritt, was bedeutet, dass das Risiko des Auftretens einer polymorphen ventrikulären Tachykardie (Torsade de pointes) besteht
          • während einer Behandlung mit Buprenorphin, einem partiellen +ALU--Opioidrezeptoragonisten, kam es in klinischen Studien häufig zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, deren Ursache noch nicht mit hundertprozentiger Sicherheit geklärt werden konnte
        • bei Patienten, bei denen die potenziellen Vorteile einer Buprenorphin-Therapie das Risiko des Auftretens einer Tachykardie überwiegen
          • sollte vor Behandlungsbeginn und nach zweiwöchiger Behandlung ein EKG durchgeführt werden, um die Auswirkungen von Buprenorphin auf das QT-Intervall festzustellen und zu beziffern
          • dementsprechend ratsam, vor und nach einer Dosiserhöhung ein EKG durchzuführen
      • beschleunigt einsetzendes Opioidentzugssyndrom
        • zu Beginn der Behandlung mit Buprenorphin muss sich der Arzt über das partiell agonistische Wirkungsprofil von Buprenorphin im Klaren sein
        • Buprenorphin kann bei opioidabhängigen Patienten zum beschleunigten Eintreten von Entzugssymptomen führen, wenn es verabreicht wird, bevor die agonistischen Wirkungen, die sich aus der jüngsten Opioidanwendung oder -missbrauch ergeben, nachgelassen haben
          • insbesondere wenn es dem Patienten früher als 6 Stunden nach der letzten Anwendung von Heroin oder eines anderen kurzwirksamen Opioids oder früher als 24 Stunden nach der letzten Methadon-Dosis verabreicht wird
        • Patienten sollten in der Umstellungsphase von Methadon auf Buprenorphin genau beobachtet werden, da von Entzugssymptomen berichtet wurde
        • zur Verhinderung eines beschleunigten Entzugs sollte die Einleitung der Behandlung mit Buprenorphin erfolgen, wenn objektive Anzeichen und Symptome eines leichten bis mäßigen Entzugs vorliegen
        • Entzugssymptome können auch mit einer suboptimalen Dosierung assoziiert sein
      • Bewusstseinsstörungen
      • Hypovolämie
      • obstruktive oder entzündliche Darmerkrankungen
      • Verdacht auf Ileus
      • Pankreatitis
      • Harnleiterkoliken
      • Phäochromozytom
    • besonders sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich bei Alkoholismus in der Vorgeschichte
  • Abhängigkeit
    • Buprenorphin ist ein npartieller +ALU- (mü)-Opiatrezeptoragonist
    • Dauertherapie führt zur Abhängigkeit vom Opioidtyp
    • tierexperimentelle Studien und die klinische Erfahrung haben gezeigt, dass Buprenorphin zur Abhängigkeit führen kann, wobei diese Abhängigkeit jedoch nicht so stark ausgeprägt ist wie bei einem vollen Agonisten bzw. Morphin
    • plötzliches Absetzen nicht empfohlen
      • da dies zu einem Entzugssyndrom führen kann, das möglicherweise auch verzögert eintritt
    • eine bestehende Opiatabhängigkeit kann durch Substitutionsbehandlung nicht rückgängig gemacht werden
      • daher ist es wichtig, den Empfehlungen zur Therapieeinleitung, Dosisanpassung und Überwachung des Patienten zu folgen
  • Anwendung bei Kindern und Jugendlichen (Altersgrenzen können abweichen, detailierte Informationen siehe jeweilige Herstellerinformation)
    • Alter 15 - 18 Jahre: aufgrund mangelnder Daten für Jugendliche sollten Patienten dieser Altersgruppe während der Therapie engmaschiger überwacht werden bzw. das Arzneimittel nur mit Vorsicht eingenommen werden bzw. ist die Anwendung kontraindiziert - siehe Herstellerinformation
    • Alter < 15 Jahre: sollte nicht angewendet werden bzw. kontraindiziert, keine Daten zur Anwendung vorliegend - siehe Herstellerinformation
  • Allgemeine Warnhinweise für die Anwendung von Opioiden
    • Opioide können bei ambulant behandelten Patienten eine orthostatische Hypotonie verursachen
    • Liquordruck
      • Opioide können zu einem erhöhten Liquordruck führen, der Krampfanfälle verursachen kann, so dass Opioide bei Patienten mit Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen, anderen Zuständen mit möglicher Erhöhung des Liquordrucks oder Krampfanfällen in der Krankengeschichte mit Vorsicht anzuwenden sind
    • Vorsicht bei der Anwendung von Opioiden bei
      • Hypotonie
      • Prostatahypertrophie
      • Urethralstenose
      • Myxödem
      • Hypothyreose
      • Nebenniereninsuffizienz (z.B. Morbus Addison)
      • älteren oder geschwächten Patienten
    • eine durch Opioide verursachte Miosis, Veränderungen des Bewusstseinszustands und Veränderungen der Schmerzwahrnehmung als Symptom einer Krankheit
      • können die Patientenbeurteilung beeinträchtigen und die Diagnose oder den klinischen Verlauf einer Begleiterkrankung verschleiern
      • bei Schmerzen unter einer Substitutionsbehandlung ist nach Verifizierung des somatischen Korrelats eine zusätzlich analgetische Medikation erforderlich (ggf. Betreuung über Spezialeinrichtung)
    • Patienten mit Dysfunktion der Gallenwege
      • Opioide erhöhen den Druck im Gallengang
      • Vorsicht bei der Anwendung von Opioiden
    • gleichzeitige Einnahme mit
      • Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern)
        • kann zu einer Verstärkung der Wirkung von Opioiden führen (ausgehend von der Erfahrung mit Morphin)
      • Arzneimittel, die das Enzym CYP3A4 hemmen
        • können zu einer erhöhten Konzentration von Buprenorphin führen
        • eine Reduktion der Buprenorphindosis kann notwendig sein
        • bei Patienten, die bereits mit CYP3A4-Hemmern behandelt werden, ist eine vorsichtige Buprenorphin Dosistitration angezeigt, da eine geringe Dosis bei diesen Patienten ausreichend sein kann
    • Suizidversuche
      • Suizidversuche mit Opioiden sind Bestandteil des klinischen Zustandsbildes der Substanzabhängigkeit, v. a. in Kombination mit
        • trizyklischen Antidepressiva
        • Alkohol und
        • weiteren auf das ZNS einwirkenden Stoffen
      • individuelle Evaluation und Behandlungsplanung, die eine stationäre Versorgung einschließen kann, sollten bei Patienten in Betracht gezogen werden, die trotz angemessener pharmakotherapeutischer Intervention unkontrollierten Drogenkonsum und persistierendes, stark gefährdetes Verhalten zeigen
    • Doping und Drogen-Screening
      • Anwendung kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen
        • Sportler müssen sich der Tatsache bewusst werden, dass es durch die Anwendung zu positiven ,Dopingtests+ACY-quot, kommen kann
      • missbräuchliche Anwendung zu Dopingzwecken kann die Gesundheit gefährden
      • zum Drogen-Screening sollten in regelmäßigen Zeitabständen Urintests durchgeführt werden

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin - intraoral

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin - intraoral

  • Buprenorphin darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dass eine Behandlung mit Buprenorphin aufgrund des klinischen Zustandes der Frau erforderlich ist
    • Buprenorphin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt
    • sollte eine Verabreichung von Buprenorphin zum Ende der Schwangerschaft hin notwendig sein, muss das Neugeborene engmaschig überwacht werden
  • keine (ausreichenden) oder nur begrenzte Daten zur Anwendung von Buprenorphin bei Schwangeren vorliegend (< 300 Schwangerschaftsausgänge)
  • tierexperimentelle Studien
    • haben keine Reproduktionstoxizität gezeigt
    • das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt
  • gegen Ende der Schwangerschaft kann Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer eine Atemdepression beim Neugeborenen hervorrufen
  • Entzugssyndrom beim Neugeborenen
    • Langzeitanwendung während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zu einem Entzugssyndrom beim Neugeborenen führen (z.B. Hypertonie, neonataler Tremor, neonatale Agitation, Myoklonus oder Krämpfe)
    • Syndrom tritt im Allgemeinen mit einer Verzögerung von einigen Stunden bis zu einigen Tagen nach der Geburt auf
    • wegen der langen Halbwertszeit von Buprenorphin sollte in Betracht gezogen werden, das neugeborene Kind am Ende der Schwangerschaft mehrere Tage lang zu überwachen, um dem Risiko einer Atemdepression oder eines Entzugssyndroms bei Neugeborenen vorzubeugen
  • Fertilität
    • keine, oder nur begrenzte Daten zum Einfluss von Buprenorphin auf die menschliche Fertilität vorliegend
    • tierexperimentelle Studien haben eine Verringerung der weiblichen Fertilität unter hohen Dosen gezeigt (systemische Exposition > 2,4-Fache der Exposition des Menschen bei der empfohlenen Höchstdosis von 24 mg Buprenorphin / Tag, basierend auf den AUC-Werten)

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Buprenorphin - intraoral

  • kontraindiziert in der Stillzeit
  • Stillen sollte während der Behandlung mit Buprenorphin eingestellt werden
  • Buprenorphin und dessen Metaboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden
  • Untersuchungen an Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt
  • klinische Daten fehlen

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Der Arzneistoff führt wahrscheinlich zu einer Verlängerung des QT-Intervalls, was in der Folge Torsade de pointes auslösen kann, insbes. beim Vorliegen von Risikofaktoren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, höheres Alter). Die Anwendung sollte nur unter Vorsicht und regelmäßiger, engmaschiger Überwachung erfolgen, v.a. bei gleichzeitiger Anwendung weiterer QT-Intervall verlängernder Arzneistoffe.

Es besteht ein hohes Risiko, dass der Arzneistoff bei bestimmungsgemäßer Anwendung zu einer deutlichen Verlängerung des QT-Intervalls führt und in der Folge Torsade de pointes auslöst. Die Behandlung von Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls sowie die gleichzeitige Anwendung mit weiteren QT-Intervall verlängernden Arzneistoffen ist kontraindiziert.

Ausschleichend dosieren.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

 

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Rechtliche Hinweise

Warnung

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