Bosentan 62.5mg Zentiva (56 St)

Hersteller Zentiva Pharma GmbH
Wirkstoff Bosentan
Wirkstoff Menge 62,5 mg
ATC Code C02KX01
Preis 1700,1 €
Menge 56 St
Darreichung (DAR) FTA
Norm N2
Bosentan 62.5mg Zentiva (56 St)

Medikamente Prospekt

Bosentan62.5mg
(H)Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ BHilfsstoff
(H)Glycerol dibehenatHilfsstoff
(H)Magnesium stearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]Hilfsstoff
(H)MaisstärkeHilfsstoff
(H)Maisstärke, vorverkleistertHilfsstoff
(H)Opadry II 85F 230061, orangeHilfsstoff
Poly(vinylalkohol)
Titan dioxid
Macrogol 3350
Talkum
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser
Eisen (III) oxid
(H)Povidon K30Hilfsstoff
(H)Gesamt Natrium IonZusatzangabe0.145mg
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral

  • Überempfindlichkeit gegenüber Bosentan
  • mittlere bis schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B oder C)
  • vor Behandlungsbeginn Erhöhung der Leber-Aminotransferasewerte, d. h. Aspartat-Aminotransferase (AST) und / oder Alanin-Aminotransferase (ALT) auf mehr als das 3-fache des oberen Normwertes
  • gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin A
  • Schwangerschaft
  • Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden

Art der Anwendung



  • Tabletten morgens und abends mit oder unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Wasser einnehmen

Dosierung



  • pulmonale arterielle Hypertonie
    • Einleitung und Überwachung der Behandlung durch einen Arzt, der in der Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie erfahren ist
    • Erwachsene
      • initial: 62,5 mg Bosentan 2mal / Tag über 4 Wochen
      • Erhaltungsdosis 125 mg Bosentan 2mal / Tag
      • die gleichen Empfehlungen gelten für die Wiederaufnahme der Behandlung nach Therapieunterbrechung
      • falls klinische Verschlechterung (z.B. Abnahme der Gehstrecke im 6-Minuten-Gehtest um mind. 10% im Vergleich zum Ausgangswert vor der Behandlung) trotz mind. 8-wöchiger Behandlung mit Bosentan (Erhaltungsdosis seit mind. 4 Wochen), alternative Therapien in Erwägung ziehen (jedoch auch Ansprechen nach weiteren 4 - 8 Wochen möglich)
      • im Falle einer späteren klinischen Verschlechterung trotz einer Behandlung mit Bosentan (z.B. nach mehreren Behandlungsmonaten): Neubewertung der Behandlung nötig
        • evtl. Dosissteigerung auf 250 mg Bosentan 2mal / Tag
        • sorgfältige Nutzen-Risiko-Bewertung, da die Beeinflussung der Leberfunktion dosisabhängig ist
      • Absetzen von Bosentan
        • begrenzte Erfahrungen bei einem plötzlichen Absetzen von Bosentan bei Patienten mit PAH
        • keine Hinweise auf einen akuten Reboundeffekt
        • zur Vermeidung einer möglichen schweren klinischen Verschlechterung infolge eines möglichen Reboundeffektes: stufenweise Reduzierung der Dosis (Halbierung der Dosis für 3 - 7 Tage) in Betracht ziehen
        • engmaschige Überwachung während des Absetzens empfohlen
        • stufenweises Absetzen in Betracht ziehen, während mit einer alternativen Therapie begonnen wird
    • Kinder und Jugendliche
      • Daten aus pharmakokinetischen Studien mit Kindern haben gezeigt, dass die Plasmakonzentrationen von Bosentan bei Kindern mit PAH im Alter von 1 - 15 Jahren im Durchschnitt niedriger waren als bei erwachsenen Patienten und auch durch eine Steigerung der Dosis auf über 2 mg / kg KG oder durch Steigerung der Dosierungsfrequenz von 2mal / Tag auf 3mal / Tag nicht erhöht wurden
      • Erhöhung der Dosis oder der Dosierungsfrequenz hat wahrscheinlich keinen zusätzlichen klinischen Nutzen
      • Kinder >/= 1 Jahr
        • Start- und Erhaltungsdosis: 2 mg / kg KG morgens und abends
      • Neugeborene mit persistierender pulmonaler Hypertonie des Neugeborenen (PPHN)
        • kein Nutzen von Bosentan in der Standard-of-Care-Behandlung
        • keine Dosierungsempfehlung möglich
      • Kinder < 31 kg
        • keine Anwendung, alternatives bosentanhaltiges Präparat wählen
  • systemische Sklerose mit bestehenden digitalen Ulzerationen
    • Behandlung nur durch einen Arzt einleiten und überwachen, der in der Behandlung der systemischen Sklerose erfahren ist
    • initial: 62,5 mg Bosentan 2mal / Tag über 4 Wochen
    • Erhaltungsdosis: 125 mg Bosentan 2mal / Tag
    • die gleichen Empfehlungen gelten für die Wiederaufnahme der Behandlung nach Therapieunterbrechung
    • Erfahrungen aus kontrollierten klinischen Studien auf 6 Monate begrenzt
    • Ansprechen des Patienten auf die Behandlung und Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie in regelmäßigen Abständen überprüfen, sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung (v. a. Lebertoxizität von Bosentan berücksichtigen)
    • Kinder und Jugendliche < 18 Jahre
      • keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit
      • für Kleinkinder mit dieser Erkrankung liegen keine pharmakokinetischen Daten vor

Dosisanpassung

  • Patienten mit Leberfunktionsstörungen
    • leichte Leberfunktionsstörungen (d.h. Child-Pugh Klasse A)
      • keine Dosisanpassung erforderlich
    • mittlere bis schwere Leberfunktionsstörungen
      • Arzneimittel kontraindiziert
  • Patienten mit Nierenfunktionsstörungen und Dialyse-Patienten
    • keine Dosisanpassung erforderlich
  • ältere Patienten (> 65 Jahre)
    • keine Dosisanpassung erforderlich
  • Empfehlungen bei Erhöhung der ALT- und/oder AST-Werte
    • die Leber-Aminotransferasewerte müssen vor Behandlungsbeginn und danach während der Behandlung mit Bosentan monatlich gemessen werden
    • zusätzlich müssen die Leber-Aminotransferasewerte 2 Wochen nach jeder Dosissteigerung gemessen werden
    • AJg-gt, 3 und +ACY-lt+ADsAPQ- 5 x ONW (oberer Normwert)
      • durch weiteren Leberenzymtest verifizieren
      • bei Bestätigung des Befundes tägliche Dosis reduzieren oder Arzneimittel absetzen und Kontrolle der Aminotransferasewerte mind. alle 2 Wochen durchführen
      • wenn die Aminotransferasewerte auf den Stand vor Behandlungsbeginn zurückgegangen sind, kann Fortsetzung oder Wiederaufnahme der Behandlung mit Bosentan in Betracht gezogen werden
        • nach erfolgter Wiederaufnahme der Behandlung Aminotransferasewerte innerhalb der ersten 3 Tage kontrollieren, dann nochmals nach weiteren 2 Wochen und danach entsprechend der oben aufgeführten Empfehlungen
    • AJg-gt, 5 und +ACY-lt+ADsAPQ- 8 x ONW
      • durch weiteren Leberenzymtest verifizieren
      • bei Bestätigung des Befundes Arzneimittel absetzen und Kontrolle der Aminotransferasewerte mindestens alle 2 Wochen durchführen
      • wenn die Aminotransferasewerte auf den Stand vor Behandlungsbeginn zurückgegangen sind, kann Wiederaufnahme der Behandlung mit Bosentan in Betracht gezogen werden
        • nach erfolgter Wiederaufnahme der Behandlung Aminotransferasewerte innerhalb der ersten 3 Tage kontrollieren, dann nochmals nach weiteren 2 Wochen und danach entsprechend der oben aufgeführten Empfehlungen
    • AJg-gt, 8 x ONW
      • Arzneimittel muss abgesetzt werden
      • Behandlung darf nicht wieder aufgenommen werden
    • bei assoziierten klinischen Symptomen einer Leberschädigung, d.h.
      • Übelkeit, Erbrechen
      • Fieber
      • Bauchschmerzen
      • Gelbsucht
      • ungewöhnlicher Lethargie oder Ermüdung
      • grippeartigen Beschwerden (Arthralgie, Myalgie, Fieber)
        • Behandlung muß abgebrochen werden
        • Behandlung darf nicht wieder aufgenommen werden

Indikation



  • Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) zur Verbesserung der körperlichen Belastbarkeit und Symptome bei Patienten mit der funktionellen WHO/NYHA-Klasse III
    • primäre (idiopathische und erbliche) PAH
    • sekundäre PAH in Assoziation mit einer Sklerodermie ohne signifikante interstitielle Lungenerkrankung
    • PAH in Assoziation mit kongenitalen Herzfehlern und Eisenmenger-Physiologie
  • Verbesserungen des Krankheitsbildes bei Patienten mit PAH der funktionellen WHO-/NYHA-Klasse II
  • zur Reduzierung der Anzahl neuer digitaler Ulzerationen bei Patienten mit systemischer Sklerose, die an digitalen Ulzerationen leiden

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral

  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Anämie
      • erniedrigter Hämoglobinwert
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Thrombozytopenie
      • Neutropenie
      • Leukopenie
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • Anämie oder erniedrigte Hämoglobinwerte, die eine Transfusion von Erythrozytenkonzentrat erfordern
  • Erkrankungen des Immunsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Überempfindlichkeitsreaktion (einschl. Dermatitis, Juckreiz und Rash)
    • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
      • Anaphylaxie und/oder Angioödeme
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Kopfschmerzen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Synkopen (kann auch im Zusammenhang mit der Grunderkrankung stehen)
  • Augenerkrankungen
    • ohne Häufigkeitsangabe
      • verschwommens Sehen
  • Herzerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Palpitationen (kann auch im Zusammenhang mit der Grunderkrankung stehen)
  • Gefässerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hypotonie (kann auch im Zusammenhang mit der Grunderkrankung stehen)
      • Flush-Symptomatik
  • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • nasale Kongestion
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Gastro-ösophageale Refluxkrankheit
      • Diarrhoe
  • Leber- und Gallenerkrankungen
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • veränderte Leberfunktionswerte
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Aminotransferase-Erhöhung assoziiert mit Hepatitis (einschließlich möglicher Exazerbation einer zugrunde liegenden Hepatitis) und/oder Gelbsucht
    • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
      • Leberzirrhose
      • Leberversagen
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Erythem
  • Sklelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Arthralgie
      • Schmerzen in den Extremitäten
      • Rückenschmerzen
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • A1g-deme
      • Flüssigkeitsretention

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral

  • Behandlung mit Bosentan sollte nur durch einen Arzt eingeleitete und überwacht werden, der in dem jeweiligen Indikationsgebiet erfahren ist
  • Wirksamkeit von Bosentan bei Patienten mit schwerer pulmonal arterieller Hypertonie (PAH) nicht belegt
  • bei Verschlechterung des klinischen Zustandes Umstellung auf eine für schwere Stadien der Erkrankung empfohlene Therapie (z. B. Epoprostenol) in Betracht ziehen
  • Nutzen-Risiko-Verhältnis von Bosentan bei Patienten PAH WHO- / NYHA-Klasse I wurde nicht untersucht
  • Bosentan-Behandlung nur beginnen, wenn der systemische systolische Blutdruck > 85 mmHg
  • kein Nachweis, dass Bosentan die Abheilung bereits bestehender digitaler Ulzerationen begünstigt
  • Leberfunktion
    • die mit Bosentan assoziierten Erhöhungen der Leber-Aminotransferasewerte, d. h., Aspartat- und Alanin-Aminotransferase (AST und / oder ALT), sind dosisabhängig
    • Veränderungen der Leberenzymwerte treten typischerweise innerhalb der ersten 26 Wochen der Behandlung auf
    • sie können aber auch später während der Behandlung auftreten
      • Anstiege sind möglicherweise zum Teil auf die kompetitive Hemmung der Gallensalz-Ausscheidung aus Hepatozyten zurückzuführen
      • wahrscheinlich auch andere Mechanismen, die noch nicht eindeutig nachgewiesen worden sind, am Auftreten von Leberfunktionsstörungen beteiligt
    • Zytolyse infolge der Akkumulation von Bosentan in Hepatozyten mit möglicherweise schwerer Leberschädigung oder ein immunologischer Mechanismus nicht ausgeschlossen
    • Risiko für eine Leberfunktionsstörung möglicherweise auch erhöht, wenn Bosentan gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht wird, die Inhibitoren der Gallensalz-Export-Pumpe (bile salt export pump = BSEP) sind:
      • Rifampicin
      • Glibenclamid
      • Cyclosporin A etc.
    • Datenlage ist jedoch limitiert
    • Leber-Aminotransferasewerte müssen vor Behandlungsbeginn und danach während der Behandlung mit Bosentan monatlich gemessen werden
    • Zusätzlich Leber-Aminotransferasewerte 2 Wochen nach jeder Dosissteigerung messen
    • Empfehlungen bei Erhöhung der ALT- und / oder AST-Werte
      • ALT- und / oder AST-Werte > 3 und +ACY-lt+ADsAPQ- 5 × ONW (oberer Normwert):
        • Werte durch einen weiteren Leberenzymtest verifizieren
        • bei Bestätigung des Befundes: Reduktion der täglichen Dosis oder Absetzen in Erwägung ziehen
        • weitere Kontrollen der Aminotransferasewerte mindestens alle 2 Wochen
        • wenn die Aminotransferasewerte auf dem Stand vor Behandlungsbeginn, kann eine Fortsetzung oder Wiederaufnahme der Behandlung gem. der dargestellten Bedingungen in Betracht gezogen werden
      • ALT- und / oder AST-Werte > 5 und +ACY-lt+ADsAPQ- 8 × ONW
        • Werte durch einen weiteren Leberenzymtest verifizieren
        • Befundbestätigung: Arzneimittel absetzen und Kontrolle der Aminotransferasewerte mindestens alle 2 Wochen durchführen
        • wenn Aminotransferasewerte auf den Stand vor Behandlungsbeginn zurückgegangen, kann eine Wiederaufnahme der Behandlung gem. der dargestgellten Bedingungen in Betracht gezogen werden
      • ALT- und / oder AST-Werte > 8 × ONW
        • Arzneimittel absetzen
        • Behandlung darf nicht wieder aufgenommen werden
  • Therapieabbruch
    • bei assoziierten klinischen Symptomen einer Leberschädigung, d. h. Übelkeit, Erbrechen, Fieber, Bauchschmerzen, Gelbsucht, ungewöhnlicher Lethargie oder Ermüdung, grippeartigen Beschwerden (Arthralgie, Myalgie, Fieber) Behandlung unbedingt abbrechen
    • Wiederaufnahme der Bosentan-Behandlung darf nicht in Betracht gezogen werden
  • Wiederaufnahme der Behandlung
    • Wiederaufnahme der Behandlung nur in Betracht ziehen, wenn
      • möglicher Nutzen einer Therapie mit Bosentan die möglichen Risiken überwiegt
      • Leber-Aminotransferasewerte auf den Stand vor Behandlungsbeginn zurückgegangen sind.
    • es wird empfohlen, einen Hepatologen hinzuzuziehen
    • bei Wiederaufnahme der Behandlung unbedingt die Dosierungshinweise / Dosisanpassungen befolgen
    • nach erfolgter Wiederaufnahme der Behandlung Aminotransferasewerte innerhalb der ersten 3 Tage kontrollieren, dann nochmals nach weiteren 2 Wochen und danach entsprechend der genannten Empfehlungen
  • Hämoglobinkonzentration
    • Bosentan- Behandlung war mit dosisabhängigen Erniedrigungen der Hämoglobinkonzentration assoziiert
    • in placebokontrollierten Studien waren die mit Bosentan in Zusammenhang stehenden erniedrigten Hämoglobinkonzentrationen nicht progredient und stabilisierten sich innerhalb der ersten 4 bis 12 Wochen nach Behandlungsbeginn
    • Empfehlung: Hämoglobinkonzentration vor Behandlungsbeginn, in monatlichem Abstand während der ersten 4 Behandlungsmonate und danach vierteljährlich überprüfen
    • bei klinisch relevanter Erniedrigung der Hämoglobinkonzentration in weiteren Bewertungen und Untersuchungen die Ursache und Notwendigkeit einer spezifischen Behandlung klären
    • es wurden Fälle von Anämien beschrieben, die Bluttransfusionen erforderten
  • Frauen im gebärfähigen Alter
    • Bosentan kann hormonale Kontrazeptiva wirkungslos machen , und unter Berücksichtigung des Risikos einer Verschlechterung der pulmonalen Hypertonie im Rahmen einer Schwangerschaft, sowie unter Berücksichtigung der teratogenen Effekte, die bei Tieren beobachtetet wurden
      • darf Bosentan bei Frauen im gebärfähigen Alter nur dann eingenommen werden, wenn zuverlässige Verhütungsmethoden angewendet werden und wenn ein Schwangerschaftstest vor Behandlungsbeginn negativ ist
        • hormonale Kontrazeptiva nicht als alleinige Verhütungsmethode während der Behandlung einsetzen
      • monatliche Schwangerschaftstests während der Behandlung zu empfehlen, um die Früherkennung einer Schwangerschaft zu ermöglichen
  • Pulmonale veno-okklusive Krankheit
    • Fallberichte über Lungenödeme bekannt, die nach Anwendung von Vasodilatanzien (hauptsächlich
      Prostacykline) bei Patienten mit einer pulmonalen veno-okklusiven Erkrankung auftraten
    • daher falls nach Anwendung von Bosentan bei Patienten mit PAH Symptome eines Lungenödems auftreten, Möglichkeit einer assoziierten veno-okklusiven Erkrankung in Betracht ziehen
      • Lungenödeme bei mit Bosentan behandelten Patienten mit der Verdachtsdiagnose einer pulmonalen veno-okklusiven Krankheit wurden selten berichtet
  • Anwendung bei Patienten mit PAH und begleitender Linksherzinsuffizienz
    • keine spezifische Studie durchgeführt
    • bei 1611 Patienten (804 Verum- und 807 Placebo-Patienten) mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz (CHF) über einen mittleren Zeitraum von 1,5 Jahren in einer placebokontrollierten Studie kam es während der ersten 4 - 8 Wochen der Behandlung zu einer frühen erhöhten Hospitalisierungsrate aufgrund von CHF
      • Ursache könnte eine erhöhte Flüssigkeitsretention sein
    • Flüssigkeitsretention manifestierte sich durch eine frühe Gewichtszunahme, eine erniedrigte Hämoglobinkonzentration und eine erhöhte Inzidenz von Beinödemen
    • bei Studienende war zwischen Verum- und Placebo-Patienten kein Unterschied in Bezug auf Hospitalisierungen aufgrund von Herzinsuffizienz und in Bezug auf die Mortalität zu beobachten
    • Empfehlung:
      • Patienten auf Anzeichen einer Flüssigkeitsretention (z. B. Gewichtszunahme) überwachen, insbesondere bei gleichzeitiger schwerer systolische Dysfunktion
      • Aufnahme einer Diuretika-Behandlung oder die Erhöhung der jeweils aktuellen Diuretikadosis
      • bei Patienten mit Anzeichen einer Flüssigkeitsretention Diuretikabehandlung vor Behandlungsbeginn mit Bosentan durchführen
  • Anwendung bei PAH mit HIV-Infektion
    • Erfahrungen aus klinischen Studien zur Behandlung von Patienten mit PAH in Assoziation mit HIV-Infektion, die mit antiretroviralen Arzneimitteln behandelt wurden, sind begrenzt
    • Wechselwirkungsstudie mit Bosentan und Lopinavir / Ritonavir zeigte bei gesunden Probanden erhöhte Plasmakonzentrationen von Bosentan, wobei die höchsten Spiegel in den ersten 4 Behandlungstagen auftraten
    • zu Behandlungsbeginn bei Patienten unter Therapie mit Ritonavir-verstärkten Proteaseinhibitoren Verträglichkeit von Bosentan engmaschig kontrollieren, insbesondere, bei Beginn der Einleitungsphase, hinsichtlich des Risikos für das Auftreten eines Blutdruckabfalles und hinsichtlich der Leberfunktionswerte
    • erhöhtes Risiko für eine Leberschädigung und hämatologische Nebenwirkungen kann bei Dauertherapie mit Bosentan in Kombination mit antiretroviralen Arzneimitteln nicht ausgeschlossen werden
    • aufgrund der induzierenden Wirkung von Bosentan auf CYP450-Isoenzyme besteht die Möglichkeit von Interaktionen, die die Wirksamkeit der antiretroviralen Therapie beeinträchtigen könnten
    • diese Patienten auch bezüglich ihrer HIV-Infektion engmaschig kontrolliert werden.
  • Anwendung bei pulmonaler Hypertonie in Assoziation mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD)
    • Sicherheit und Verträglichkeit von Bosentan wurden im Rahmen einer nicht-kontrollierten, explorativen Studie mit 11 Patienten mit pulmonaler Hypertonie in Assoziation mit schwerer COPD (Stadium III der GOLD-Klassifikation) über einen Zeitraum von 12 Wochen untersucht
    • eine Zunahme des Atemminutenvolumens und eine Abnahme der Sauerstoffsättigung wurde beobachtet
    • häufigste unerwünschte Ereignis war Dyspnoe, die sich nach Absetzen von Bosentan wieder zurückbildete
  • gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel
    • gleichzeitige Anwendung von Bosentan und Cyclosporin A ist kontraindiziert
    • gleichzeitige Anwendung von Bosentan mit Glibenclamid, Fluconazol oder Rifampicin nicht empfohlen
    • gleichzeitige Anwendung eines CYP3A4- Inhibitors und eines CYP2C9-Inhibitors mit Bosentan vermeiden

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral

  • während der Schwangerschaft kontraindiziert
  • keine verlässlichen Daten zur Anwendung von Bosentan Schwangeren vorhanden
  • potenzielle Risiko für den Menschen ist weiterhin nicht bekannt
  • tierexperimentelle Daten: Reproduktionstoxizitität (Teratogenität, Embryotoxizität) im Tierversuch belegt
  • Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter
    • vor Therapiebeginn bestehende Schwangerschaft ausschließen
    • Patientinnen im gebärfähigen Alter angemessen über wirksame und sichere Verhütungsmethoden informieren
    • zuverlässige Empfängnisverhütung sicherstellen
    • aufgrund pharmakokinetischer Wechselwirkungen kann Bosentan hormonale Kontrazeptiva wirkungslos machen
      • Frauen im gebärfähigen Alter sollten hormonale Kontrazeptiva (einschließlich oraler, injizierbarer, transdermaler und implantierbarer Formulierungen) nicht als alleinige Verhütungsmethode einsetzen, sondern eine zusätzliche wirksame und sichere Verhütungsmethode anwenden
        • ggf. konsiliarisch einen Gynäkologen hinzuziehen um angemessene Verhütung im Individualfall sicherzustellen
    • während der Behandlung mit Bosentan monatliche Schwangerschaftstests durchführen um eine eingetretene Schwangerschaft frühzeitig zu erkennen
      • da während der Bosentan-Therapie hormonelle Kontrazeptiva möglicherweise versagen und es das Risiko einer schwerwiegenden Verschlechterung der pulmonalen Hypertonie zu bedenken gilt
  • Fertilität
    • tierexperimentelle Studien:
      • zeigten testikuläre Wirkungen
      • in einer Studie, bei der der Einfluss von Bosentan auf die testikuläre Funktion bei männlichen PAH-Patienten untersucht wurde, zeigten 8 von 24 Patienten eine verminderte Spermienkonzentration von mindestens 42 % des Ausgangswertes nach 3 bzw. 6 Monaten Bosentan-Behandlung
    • basierend auf diesen Erkenntnissen und präklinischen Daten kann nicht ausgeschlossen werden, dass Bosentan eine nachteilige Wirkung auf die Spermatogenese bei Männern haben könnte
    • bei Jungen kann eine langfristige Auswirkung auf die Fruchtbarkeit nach der Behandlung mit Bosentan nicht ausgeschlossen werden

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral

  • Stillen während einer Behandlung mit Bosentan nicht empfohlen
  • keine Erkenntnisse, ob Bosentan in die Muttermilch übergeht

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Ausschleichend dosieren.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit ist nicht empfohlen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

 

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Rechtliche Hinweise

Warnung

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