Adempas 2mg (42 St)

Hersteller MSD Sharp & Dohme GmbH
Wirkstoff Riociguat
Wirkstoff Menge 2 mg
ATC Code C02KX05
Preis 1295,51 €
Menge 42 St
Darreichung (DAR) FTA
Norm N1
Adempas 2mg (42 St)

Medikamente Prospekt

Riociguat2mg
(H)Cellulose, mikrokristallinHilfsstoff
(H)CrospovidonHilfsstoff
(H)Eisen (III) hydroxid oxid x-WasserHilfsstoff
(H)Eisen (III) oxidHilfsstoff
(H)HyproloseHilfsstoff
(H)HypromelloseHilfsstoff
(H)Lactose 1-WasserHilfsstoff
Lactose36.3mg
(H)Magnesium stearatHilfsstoff
(H)Natrium dodecylsulfatHilfsstoff
(H)PropylenglycolHilfsstoff
(H)Titan dioxidHilfsstoff
[Basiseinheit = 1 Stück]

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Riociguat - peroral

  • Überempfindlichkeit gegen Riociguat
  • gleichzeitige Anwendung von PDE5-Hemmern (z.B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)
  • schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C)
  • gleichzeitige Anwendung von Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (wie z.B. Amylnitrit) in jeglicher Form einschließlich bestimmter Drogen, sog. ,Poppers+ACY-quot+ADs
  • Patienten mit systolischem Blutdruck < 95 mmHg bei Behandlungsbeginn
  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Patienten mit pulmonaler Hypertonie verbunden mit idiopathischen interstitiellen Pneumonien (PH-IIP)

Art der Anwendung



  • zum Einnehmen
  • Patienten, die nicht in der Lage sind, ganze Tabletten zu schlucken
    • Tabletten unmittelbar vor der Anwendung zerstoßen und mit Wasser oder weichen Nahrungsmitteln (z. B. Apfelmus) gemischt oral verabreichen
  • Tabletten können im Allgemeinen zu oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden
  • Patienten mit Neigung zu Hypotonie
    • als Vorsichtsmaßnahme Wechsel zwischen Einnahme zu den Mahlzeiten und unabhängig von den Mahlzeiten nicht empfohlen (Plasmaspitzenkonzentrationen von Riociguat nach Mahlzeiten-unabhängiger Einnahme erhöht im Vergleich zu einer Einnahme zu den Mahlzeiten)

Dosierung



  • chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH), pulmonal arterielle Hypertonie (PAH)
    • Einleiten und Überwachen der Behandlung nur durch einen Arzt mit Erfahrung in der Behandlung der CTEPH oder PAH
    • Dosistitration
      • individuelle Dosistitration zu Behandlungsbeginn ermöglicht eine Dosisanpassung an die spezifische Situation des Patienten
      • initial:
        • 1 mg Riociguat 3mal / Tag über 2 Wochen
        • Einnahme 3mal / Tag im Abstand von etwa 6 - 8 Std.
      • Dosiserhöhung:
        • alle 2 Wochen um 0,5 mg Riociguat 3mal / Tag bis zu max. 2,5 mg Riociguat 3mal / Tag
          • wenn systolischer Blutdruck >/= 95 mmHg und Patient keine Anzeichen oder Symptome einer Hypotonie aufweist
        • bei einigen PAH-Patienten kann bei einer Dosis von 1,5 mg Riociguat 3mal / Tag möglicherweise ein angemessenes Ansprechen bezüglich der 6-Minuten-Gehstrecke (6MWD) erreicht werden
        • systolischer Blutdruck < 95 mmHg:
          • keine Anzeichen oder Symptome einer Hypotonie
            • Dosis beibehalten
          • Anzeichen oder Symptome einer Hypotonie
            • Verringerung der zu diesem Zeitpunkt gegebenen Dosis um 0,5 mg Riociguat 3mal / Tag
    • Erhaltungsdosis
      • keine Anzeichen und Symptome einer Hypotonie
        • individuell eingestellte Dosis beibehalten
        • max. Tagesdosis: 7,5 mg Riociguat, d. h. 2,5 mg Riociguat 3mal / Tag
        • wird eine Dosis ausgelassen, Behandlung mit der nächsten Dosis wie geplant fortsetzen
        • bei Unverträglichkeit jederzeit Dosisverringerung in Betracht ziehen
    • Absetzen der Behandlung
      • Unterbrechung der Behandlung >/= 3 Tage
        • Behandlung erneut mit 1 mg Riociguat 3mal / Tag über 2 Wochen beginnen
        • nach oben beschriebenem Dosistitrationsschema fortsetzen
    • Umstellungen zwischen PDE5-Hemmern und Riociguat
      • Sildenafil mind. 24 Std. oder Tadalafil mind. 48 Std. vor der Anwendung von Riociguat absetzen
      • Riociguat mind. 24 Std. vor der Anwendung eines PDE5-Hemmers absetzen
      • es wird empfohlen, nach jeder Umstellung auf Anzeichen und Symptome einer Hypotonie zu achten

Dosisanpassung

  • Niereninsuffizienz
    • mittelschwer (Kreatinin-Clearance < 50 - 30 ml / Min.)
      • höhere Arzneimittel-Exposition
      • erhöhtes Hypotonierisiko, daher besondere Vorsicht bei der individuellen Dosistitration
    • schwer (Kreatinin-Clearance < 30 ml / Min.)
      • Anwendung nicht empfohlen (wenige Daten vorhanden)
    • Dialysepatienten
      • Anwendung nicht empfohlen (keine Daten vorhanden)
  • Leberinsuffizienz
    • mittelschwer (Child-Pugh B)
      • höhere Arzneimittel-Exposition
      • besondere Vorsicht bei der individuellen Dosistitration
    • schwer (Child-Pugh C)
      • kontraindiziert (keine Untersuchungen)
  • ältere Patienten (>/= 65 Jahre)
    • erhöhtes Hypotonierisiko
    • besondere Vorsicht bei der individuellen Dosistitration
  • Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)
    • Anwendung vermeiden (bis zum Vorliegen weiterer Informationen)
    • Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen (keine klinischen Daten)
    • präklinische Daten zeigen unerwünschte Wirkung auf das Knochenwachstum
  • Raucher
    • Risiko eines geringeren Ansprechens
      • Raucher anweisen, mit dem Rauchen aufzuhören
    • Plasmakonzentrationen von Riociguat bei Rauchern niedriger als bei Nichtrauchern
      • Patienten, die rauchen oder während der Behandlung mit dem Rauchen beginnen
        • evtl. Dosiserhöhung bis zur max. Tagesdosis von 2,5 mg Riociguat 3mal / Tag erforderlich
      • Patienten, die mit dem Rauchen aufhören
        • evtl. Dosisverringerung erforderlich

Indikation



  • chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH)
    • Behandlung erwachsener Patienten der WHO-Funktionsklassen (FK) II bis III mit
      • inoperabler CTEPH
      • persistierender oder rezidivierender CTEPH nach chirurgischer Behandlung
    • zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit
  • pulmonal arterielle Hypertonie (PAH)
    • als Monotherapie oder in Kombination mit Endothelin-Rezeptorantagonisten zur Behandlung erwachsener Patienten mit pulmonal arterieller Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklassen (FK) II bis III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit
    • Hinweis:
      • Wirksamkeit wurde in einer PAH-Population einschl. Ätiologien einer idiopathischen oder hereditären PAH oder einer mit einer Bindegewebserkrankung assoziierten PAH nachgewiesen)

Nebenwirkungen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Riociguat - peroral

  • Infektionen und parasitäre Erkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Gastroenteritis
  • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Anämie (einschl. entsprechende Laborparameter)
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Schwindel
      • Kopfschmerz
  • Herzerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Palpitationen
  • Gefäßerkrankungen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hypotonie
  • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Hämoptoe
      • Epistaxis
      • Verstopfte Nase
    • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
      • Lungenblutung (Lungenblutung mit Todesfolge in unkontrollierten Folgestudien zur Langzeitbeobachtung berichtet)
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • Dyspepsie
      • Diarrhoe
      • Übelkeit
      • Erbrechen
    • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
      • Gastritis
      • Gastro-ösophageale Refluxkrankheit
      • Dysphagie
      • Gastrointestinale und abdominale Schmerzen
      • Obstipation
      • Geblähter Bauch
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
      • periphere +ANY-deme

Hinweise und Vorsichtsmaßnahmen, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Riociguat - peroral

  • Behandlung sollte nur durch einen Arzt eingeleitet und überwacht werden, der Erfahrung in der Behandlung der CTEPH oder PAH hat
  • bei pulmonal arterieller Hypertonie Studien mit Riociguat hauptsächlich bei folgenden Formen durchgeführt: idiopathische oder hereditäre PAH und PAH in Assoziation mit Bindegewebserkrankungen
    • Anwendung von Riociguat bei anderen Formen der PAH, die nicht in Studien untersucht wurden, nicht empfohlen
  • bei chronisch thromboembolischer pulmonaler Hypertonie ist pulmonale Endarteriektomie die Therapie der Wahl, da sie eine potenziell kurative Option ist
    • entsprechend der üblichen medizinischen Praxis sollte eine Begutachtung der Operabilität durch Experten vor der Behandlung mit Riociguat durchgeführt werden
  • Pulmonale veno-okklusive Erkrankung
    • Pulmonale Vasodilatatoren können möglicherweise den kardiovaskulären Zustand von Patienten mit pulmonaler veno-okklusiver Erkrankung (PVOD) signifikant verschlechtern
    • Anwendung von Riociguat bei diesen Patienten nicht empfohlen
    • sollten Anzeichen eines Lungenödems auftreten
      • Möglichkeit einer assoziierten PVOD in Betracht ziehen
      • Behandlung mit Riociguat absetzen
  • Blutung der Atemwege
    • bei Patienten mit pulmonaler Hypertonie erhöhte Wahrscheinlichkeit einer Blutung im Bereich der Atemwege, insbesondere bei Patienten, die eine Therapie mit Antikoagulanzien erhalten
      • sorgfältige Überwachung von Patienten, die entsprechend der üblichen medizinischen Praxis antikoaguliert werden, empfohlen
    • Risiko einer schwerwiegenden und tödlich verlaufenden Blutung der Atemwege kann durch die Behandlung mit Riociguat möglicherweise weiter erhöht werden, insbesondere bei bestehenden Risikofaktoren wie kürzlich aufgetretenen Episoden schwerwiegender Hämoptoe einschließlich solcher, die durch Bronchialarterienembolisation behandelt wurden
      • Patienten mit schwerwiegender Hämoptoe in der Vorgeschichte oder bei denjenigen, die sich schon einmal einer Bronchialarterienembolisation unterziehen mussten
        • Anwendung vermeiden
    • bei Blutung im Bereich der Atemwege
      • Arzt sollte regelmäßig eine Nutzen-Risiko-Analyse hinsichtlich der Fortsetzung der Behandlung durchführen
    • schwerwiegende Blutungen
      • traten bei 2,4 % (12/490) der Patienten auf, die Riociguat einnahmen, im Vergleich zu 0/214 Patienten, die Placebo einnahmen
    • schwerwiegende Hämoptoe
      • trat bei 1 % (5/490) der Patienten auf, die Riociguat einnahmen, im Vergleich zu 0/214 Patienten, die Placebo einnahmen, einschließlich einem Ereignis mit tödlichem Verlauf
    • schwerwiegende Blutungsereignisse schlossen zudem 2 Patientinnen mit vaginaler Blutung, 2 Patienten mit Blutungen an der Katheterstelle sowie je einen Patienten mit subduralem Hämatom, Hämatemesis und intraabdominalen Blutungen ein
  • Hypotonie
    • Riociguat hat vasodilatatorische Eigenschaften, die möglicherweise zu einer Blutdrucksenkung führen können
    • vor der Verschreibung von Riociguat sollte der behandelnde Arzt sorgfältig in Erwägung ziehen, ob Patienten mit bestimmten Grunderkrankungen durch die vasodilatatorischen Wirkungen nachteilig beeinflusst werden können, z.B. Patienten mit
      • antihypertensiver Therapie
      • Hypotonie in Ruhe
      • Hypovolämie
      • schwerer Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes
      • autonomer Dysfunktion
    • darf nicht bei Patienten mit einem systolischen Blutdruck unter 95 mmHg angewendet werden
    • Patienten > 65 Jahre
      • Anwendung mit Vorsicht
      • erhöhtes Hypotonierisiko
  • Nierenfunktionsstörung
    • bei folgenden Patienten Anwendung nicht empfohlen
      • Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml / Min.)
        • nur wenige Daten vorliegend
      • Dialysepatienten
        • keine Daten vorhanden
    • pivotale Studien umfassten Patienten mit leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung
      • erhöhte Riociguat-Exposition
      • besondere Vorsicht bei der individuellen Dosistitration (da höheres Hypotonierisiko besteht)
  • Leberfunktionsstörung
    • Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child- Pugh C)
      • kontraindiziert
      • keine Erfahrungen
    • Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh B)
      • Daten zur Pharmakokinetik zeigen, dass bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh B) eine höhere Riociguat-Exposition beobachtet wurde
      • besondere Vorsicht bei der individuellen Dosistitration
    • Patienten mit erhöhten Aminotransferasen in der Leber (> 3 × obere Normgrenze (ONG) oder erhöhtem direkten Bilirubin (> 2 × ONG) vor Behandlungsbeginn
      • Riociguat bei diesen Patienten nicht empfohlen
      • keine klinischen Erfahrungen
  • Schwangerschaft/Verhütung
    • Riociguat während der Schwangerschaft kontraindiziert
    • Frauen im gebärfähigen Alter müssen daher eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden
    • monatliche Schwangerschaftstests empfohlen
  • Raucher
    • Plasmakonzentrationen von Riociguat bei Rauchern niedriger als bei Nichtrauchern
    • Patienten, die während der Behandlung mit Riociguat mit dem Rauchen beginnen oder aufhören
      • Dosisanpassung kann erforderlich sein
  • gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln
    • gleichzeitige Anwendung von Riociguat mit Substanzen, die gleichzeitig mehrere über Cytochrom P450 (CYP)- und P-Glykoprotein (P-Gp)/Breast Cancer Resistance-Protein (BCRP)-vermittelte Abbauwege stark hemmen, wie Azol-Antimykotika (z.B. Ketoconazol, Itraconazol) oder HIV-Protease-Inhibitoren (z.B. Ritonavir)
      • führt zu deutlichem Anstiegs der Riociguat-Exposition
    • Patienten, die eine Therapie mit stabilen Dosen starker ,Multi-Pathway-Inhibitoren+ACY-quot, für CYP-Proteine und P-Gp/BCRP erhalten
      • vor der Verschreibung sollte eine individuelle Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen
      • Dosisverringerung in Betracht ziehen und Patient auf Anzeichen und Symptome einer Hypotonie überwachen (um das Risiko einer Hypotonie zu verringern
    • Patienten, die stabile Dosen von Riociguat erhalten
      • Einleitung der Behandlung mit starken ,Multi-Pathway-Inhibitoren+ACY-quot, für CYP-Proteine und P-Gp/BCRP nicht empfohlen
      • begrenzte Daten vorhanden
      • es kann keine Dosisempfehlung gegeben werden
      • alternative Behandlungsmethoden in Betracht ziehen
    • gleichzeitige Anwendung von Riociguat mit starken CYP1A1-Inhibitoren, wie dem Tyrosinkinase-Hemmer Erlotinib, und starken P-Gp/BCRP-Inhibitoren, wie dem Immunsuppressivum Ciclosporin A
      • kann die Riociguat-Exposition möglicherweise erhöhen
      • diese Arzneimittel mit Vorsicht anwenden
      • Blutdruck überwachen und Verringerung der Riociguat-Dosis in Erwägung ziehen

Kontraindikation (relativ), Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Riociguat - peroral

siehe Therapiehinweise

Schwangerschaftshinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Riociguat - peroral

  • während der Schwangerschaft kontraindiziert
  • monatliche Schwangerschaftstests empfohlen
  • bisher keine Erfahrungen mit der Anwendung von Riociguat bei Schwangeren vorliegend
  • tierexperimentelle Studien
    • Reproduktionstoxizität und Plazentagängigkeit beobachtet
  • Frauen im gebärfähigen Alter
    • müssen während der Behandlung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden
  • Fertilität
    • keine speziellen Studien mit Riociguat beim Menschen zur Beurteilung der Wirkungen auf die Fertilität durchgeführt
    • Studie zur Reproduktionstoxizität bei Ratten
      • verringerte Hodengewichte beobachtet, jedoch keine Auswirkungen auf die Fertilität
      • Relevanz dieser Beobachtung für den Menschen nicht bekannt

Stillzeithinweise, Wirkstoffprofil
(kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Riociguat - peroral

  • aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen soll Riociguat während der Stillzeit nicht angewendet werden
  • Stillen soll während der Behandlung mit diesem Arzneimittel unterbrochen werden
  • bisher keine Erfahrungen bei stillenden Frauen
  • tierexperimentelle Studien
    • weisen darauf hin, dass Riociguat in die Milch übergeht
  • Risiko für den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden

Dieses Arzneimittel unterliegt einer zusätzlichen Überwachung.

Einnahme in aufrechter Körperhaltung.

Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens durch Arzneistoff und/oder Nebenwirkung, Teilnahme am Straßenverkehr und Bedienen von Maschinen eingeschränkt möglich.

Die Anwendung in der Schwangerschaft darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung im 3. Trimenon der Schwangerschaft kann unter bestimmten Voraussetzungen in Betracht gezogen werden.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Die Anwendung in der Stillzeit darf oder sollte nicht erfolgen.

Riociguat

 

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